Весаноид

Весаноид

капсулы

Одна капсула содержит:

действующее вещество: третиноин — 10 мг;

вспомогательные вещества: соевых бобов масло, воск пчелиный жёлтый, соевых бобов масло гидрированное, соевых бобов масло частично гидрированное;

оболочка капсулы: [глицерол 85 %, желатин, Карион 83 (крахмал кукурузный гидролизованный, маннитол, сорбитол), титана диоксид (E171), краситель железа оксид жёлтый (E172), краситель железа оксид красный (E172)].

Мягкие желатиновые капсулы овальной формы, длиной 8,8–11,2 мм, диаметром 5,8–8,2 мм; одна половина капсулы оранжево-жёлтого цвета, непрозрачная; другая половина -красновато-коричневого цвета, непрозрачная.

Содержимое капсул — суспензия от жёлтого до зеленовато-жёлтого цвета.

Индукция ремиссии при остром промиелоцитарном лейкозе (ОПМЛ; классификация по FAB-AML-M3). Весаноид может назначаться ранее не леченным пациентам, пациентам с рецидивами или рефрактерным к стандартной химиотерапии (даунорубицину и цитарабину или их аналогам).

Повышенная чувствительность к третиноину или любому другому компоненту препарата.

Беременность и период кормления грудью. Одновременный приём витамина A.

Пациенты с аллергической реакцией на арахис или сою.

Одновременный приём тетрациклинов, антифибринолитических препаратов и таблетированных гестагенсодержащих контрацептивов (мини-пили). Непереносимость фруктозы.

При лечении рекомендованными дозами Весаноида наиболее частыми побочными действиями были симптомы гипервитаминоза A, которые также возникают при терапии другими ретиноидами.

Со стороны кожи и её придатков: сухость кожи, эритема, сыпь, зуд, усиленное потоотделение, алопеция, хейлит, сухость слизистых оболочек полости рта, носа, конъюнктивы и других слизистых с признаками воспаления или без; редко: образование язв на слизистой оболочке половых органов, синдром Свита, узловатая эритема.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, внутричерепная гипертензия (в основном у детей), лихорадка, озноб, головокружение, спутанность сознания, тревога, возбуждение, депрессия, парестезии, бессонница, слабость.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха.

Со стороны костно-мышечной системы: боли в костях, боли в грудной клетке; редко: миозит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор, снижение аппетита, панкреатит.

Со стороны обмена веществ, печени и почек: повышение концентрации триглицеридов, холестерина, креатинина в сыворотке крови, повышение активности трансаминаз (AJIT, ACT); отдельные случаи гиперкальциемии.

Со стороны органов дыхания: плевральный выпот, одышка, дыхательная недостаточность, бронхоспазм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма, приливы, отёки, отдельные случаи тромбоза (венозного и артериального).

Со стороны системы кроветворения: редкие случаи тромбоцитоза, выраженной базофилии с клинически проявляющейся гипергистаминемией или без неё, главным образом, у пациентов с редким вариантом ОПМЛ с базофильной дифференциацией.

Со стороны организма в целом: редкие случаи кожного васкулита.

Синдром ретиноевой кислоты при ОПМЛ. У многих больных ОПМЛ (до 25 %) на фоне лечения третиноином возникает синдром ретиноевой кислоты (СРК). СРК характеризуется лихорадкой, одышкой, острым респираторным дистресс-синдромом, возникновением лёгочных инфильтратов, артериальной гипотонии, плеврального и перикардиального выпота, отёков, увеличения массы тела, печёночной, почечной и полиор ганной недостаточности. GPK нередко сопровождается гиперлейкоцитозом и может привести к летальному исходу.

Решение о прерывании или продолжении терапии должно основываться на оценке соотношения преимуществ лечения и степени тяжести побочных эффектов.

Информация о применении третиноина у детей ограничена. Есть сообщения об учащении токсических явлений детей, получающих третиноин, в частности, внутричерепной гипертензии.

При передозировке проявляются обратимые симптомы, характерные для гипервитаминоза A (головная боль, тошнота, рвота, признаки поражения кожи и слизистых оболочек). Доза, рекомендованная для больных острым промиелоцитарным лейкозом, составляет 1/4 от дозы, максимально переносимой пациентами с солидными опухолями, и является меньшей, чем максимально переносимая доза для детей. Специфического лечения передозировки нет, однако важно, чтобы пациент был помещен в гематологическое отделение.

Поскольку Весаноид метаболизируется печёночной системой цитохрома P450, существует возможность изменения фармакокинетики при одновременном приёме препаратов, являющихся индукторами или ингибиторами этой ферментной системы. К лекарственным средствам, стимулирующим активность печёночных ферментов системы цитохрома P450, относятся рифампицин, глюкокортикостероиды, фенобарбитал и пентобарбитал. Лекарственные средства, подавляющие активность печёночных ферментов системы Р450, включают кетоконазол, циметидин, эритромицин, верапамил, дилтиазем и циклоспорин. Данных, которые бы свидетельствовали об изменении эффективности или токсичности этих препаратов при одновременном применении с третиноином, нет. Сведения о возможных фармакокинетических взаимодействиях между третиноином и даунорубицином и цитарабином отсутствуют.

Антифибринолитические средства, такие как транексамовая кислота, аминокапроновая кислота и апротинин: у пациентов, одновременно получающих третиноин и антифибринолитические препараты, описаны редкие случаи тромботических осложнений с летальным исходом. При назначении третиноина вместе с этими препаратами необходимо соблюдать осторожность.

Тетрациклины: системная терапия ретиноидами может привести к внутричерепной гипертензии. Поскольку препараты тетрациклинового ряда также могут повышать внутричерепное давление, их не следует назначать одновременно с третиноином.

Витамин A: как и другие ретиноиды, Весаноид противопоказан в сочетании с витамином A из-за усиления симптомов гипервитаминоза A.

Таблетированные гестагенсодержащие контрацептивы (мини-пили): при одновременном приёме Весаноида и мини-пили надёжность контрацептивного действия мини-пили уменьшается.

Весаноид должен назначаться только пациентам с острым промиелоцитарным лейкозом под тщательным наблюдением гематолога или онколога.

Профилактика синдрома ретиноевой кислоты (СРК) у пациентов с гиперлейкоцитозом, возникающим на фоне монотерапии Весаноидом, заключается в подключении химиотерапии антрациклинами в адекватных дозах под контролем показателя лейкоцитов по следующей схеме:

• одновременное назначение химиотерапии и терапии Весаноидом при количестве лейкоцитов превышающем 5000 в 1 мкл на момент начала лечения;

• подключение химиотерапии в адекватных дозах к лечению Весаноидом у пациентов с числом лейкоцитов менее 5000 в 1 мкл на момент назначения Весаноида и при возрастании количества лейкоцитов на фоне его приёма до:

  ≥ 6000 в 1 мкл — на 1–6 дни терапии

  ≥10 000 в 1 мкл — на 7–10 дни терапии

  ≥ 15 000 в 1 мкл — на 11–28 дни терапии

При возникновении самых ранних признаков СРК необходимо начать курс лечения дексаметазоном (по 10 мг через каждые 12 часов в течение максимум 3 дней или до купирования СРК).

При умеренном и тяжёлом течении СРК необходимо рассмотреть вопрос о временном прерывании терапии Весаноидом.

Поскольку в первый месяц терапии существует риск тромбоза, необходимо соблюдать осторожность при лечении больных комбинацией Весаноида и антифибринолитических препаратов, таких как транексамовая кислота, аминокапроновая кислота или апротинин.

Системная терапия ретиноидами может привести к внутричерепной гипертензии. Весаноид не следует назначать в комбинации с препаратами, повышающими внутричерепное давление, например с тетрациклинами.

В ходе терапии Весаноидом пациентам с острым промиелоцитарным лейкозом должна проводиться симптоматическая терапия, например, профилактика кровотечения и инфекций. Следует часто контролировать формулу крови, показатели свёртывания, функцию печени и концентрации триглицеридов и холестерина.

При одновременном приёме Весаноида и таблетированных гестагенсодержащих контрацептивов (мини-пили), последние не являются надёжным методом контрацепции. Весаноид обладает выраженным тератогенным действием.

Во время терапии Весаноидом и, как минимум, в течение 3-х месяцев после необходимо использовать надёжные барьерные методы контрацепции. Женщинам детородного возраста во время лечения следует проводить тесты на беременность не реже 1 раза в месяц.

Некоторые побочные действия Весаноида, например, такие как головокружение или сильные головные боли, могут отрицательно влиять на способность пациентов управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Капсулы 10 мг.

При температуре не выше 30 °C в защищённом от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

F. Hoffmann-La Roche, Ltd., Швейцария