Везомни

таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые плёночной оболочкой

Каждая таблетка содержит:

действующие вещества: солифенацина сукцинат 6,0 мг, тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг;

вспомогательные вещества: маннитол 83,0 мг, мальтоза 10,0 мг, магния стеарат 2,2 мг, макрогол 7 000 000 200,0 мг, макрогол 8 000 40,0 мг;

состав оболочки: опадрай красный 03F45072 (гипромеллоза 6 мПа^.с 69,536 %, краситель железа оксид красный 17,440 %, макрогол 8000 13,024%) 10,2 мг.

Каждая двухслойная таблетка содержит один слой солифенацина сукцината (6 мг) и один слой тамсулозина гидрохлорида (0,4 мг).

Круглые, двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой таблетки коричневато-красного цвета, с гравировкой "6/0.4" на одной стороне.

Лечение симптомов наполнения (ирритативных симптомов), от умеренных до сильно выраженных (ургентные позывы к мочеиспусканию, учащённое мочеиспускание), и симптомов опорожнения (обструктивных симптомов), связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы у мужчин.

- Повышенная чувствительность к активным веществам или любому из вспомогательных веществ;

- проведение гемодиализа;

- тяжёлая печёночная недостаточность;

- тяжёлая почечная недостаточность или умеренная печёночная недостаточность при одновременном лечении сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, например, кетоконазолом;

- наличие тяжёлых желудочно-кишечных заболеваний (включая токсический мегаколон), миастении и закрытоугольной глаукомы;

- ортостатическая гипотензия;

- детский возраст до 18 лет (отсутствие данных по эффективности и безопасности).

Везомни следует с осторожностью назначать пациентам с:

- тяжёлой почечной недостаточностью;

- риском задержки мочеиспускания;

- с желудочно-кишечными обструктивными заболеваниями;

- с риском пониженной моторики желудочно-кишечного тракта;

- с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальным рефлюксом и пациентам, одновременно принимающим лекарственные препараты (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит;

- с автономной нейропатией;

- у пациентов с такими факторами риска, как синдром удлинения интервала QT и гипокалиемия, наблюдалась пролонгация интервала QT и тахикардия типа «пируэт».

У некоторых пациентов, получавших лечение солифенацином после регистрации препарата, была отмечена анафилактическая реакция. При развитии анафилактических реакций лечение Везомни должно быть прекращено и необходимо проведение соответствующего лечения.

Как и при использовании других α₁-адреноблокаторов, при лечении тамсулозином в отдельных случаях может наблюдаться снижение артериального давления, которое в редких случаях может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока признаки не исчезнут.

У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозина гидрохлорид, во время оперативного вмешательства но поводу катаракты и глаукомы отмечалось развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном периоде. Не рекомендуется начинать терапию Везомни у пациентов, которым запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Целесообразность отмены терапии Везомни за 1–2 недели до операции по поводу катаракты или глаукомы до сих пор не доказана. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент Везомни. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза.

Везомни следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4, например, верапамилом, кетоконазолом, ритонавиром, нелфинавиром, итраконазолом.

Препарат не следует использовать у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6 в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 или сильными ингибиторами CYP2D6, например, пароксетином.

Пациенты с почечной недостаточностью

Везомни может применяться пациентами с лёгкой и умеренной почечной недостаточностью, но с осторожностью следует применять пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью.

Пациенты с печёночной недостаточностью

Везомни может применяться пациентами с лёгкой печёночной недостаточностью (балл по шкале Чайлд-Пью < 7). Пациентам с умеренной печёночной недостаточностью (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) следует принимать препарат с осторожностью. 11ациентам с тяжёлой печёночной недостаточностью (балл по шкале Чайлд-Пью выше 9) применение Везомни противопоказано.

Воздействие Везомни на репродуктивную функцию не было изучено. Исследования на животных не выявили прямого неблагоприятного воздействия солифенацина или тамсулозина на фертильность или развитие эмбриона/плода.

Беременность и лактация

Препарат Везомни предназначен для применения только у лиц мужского пола.

Взрослые старше 18 лет, а также пожилые пациенты

Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в сутки независимо от приёма пищи.

Таблетка должна быть принята целиком, её нельзя разжёвывать, так как это может повлиять на пролонгированное высвобождение активного вещества.

Везомни может вызвать побочные эффекты, связанные с м-холиноблокирующим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности.

Наиболее часто в ходе проведения клинических исследований с применением Везомни сообщалось о таких побочных эффектах, как сухость во рту (9,5 %), запор (3,2%) и диспепсия (включая боли в животе — 2,4 %). К другим общим нежелательным реакциям относятся головокружение (1,4 %), нечёткость зрения (1,2 %), усталость (1,2%) и расстройства эякуляции (включая ретроградную эякуляцию — 1,5 %).

Острая задержка мочеиспускания (0,3 %, редко) — это наиболее серьёзный побочный эффект, который наблюдался в ходе лечения препаратом Везомни при проведении клинических исследований.

В таблице ниже колонка «Частота нежелательных реакций при приёме Везомни» отражает побочные реакции, зарегистрированные в ходе клинического исследования препарата Везомни.

Колонки «частота возникновения нежелательных реакций солифенацина и тамсулозина» отражают нежелательные реакции, о которых сообщалось в отношении отдельных компонентов (данные из инструкций лекарственных препаратов солифенацин 5 и 10 мг и тамсулозин 0,4 мг соответственно), и которые потенциально могут возникнуть при приёме препарата Везомни.

Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся в наличии данных).

*: Наблюдались после регистрации препарата. В связи с тем, что данные были получены методом спонтанных сообщений в период после регистрации, определение частоты и причинно-следственной связи с приёмом тамсулозина и солифенацина представляется затруднительным.

Долгосрочные данные по безопасности Везомни

Виды и частота нежелательных реакций, которые наблюдались в ходе лечения в течение 1 года препаратом Везомни, совпадали с данными, которые наблюдались в ходе 12-недельного исследования. Препарат хорошо переносится, и не было выявлено особых нежелательных реакций, связанных с длительным приёмом препарата.

Передозировка комбинацией солифенацина и тамсулозина может сопровождаться тяжёлыми м-холиноблокирующими нарушениями наряду с острой гипотензией. Самая высокая доза, которую приняли случайно в ходе клинического исследования, соответствовала 126 мг солифенацина и 5,6 мг тамсулозина. Эта доза хорошо переносилась, было отмечено единственное нежелательное явление — сухость во рту слабой степени выраженности в течение 16 дней.

Лечение

В случаях передозировки следует назначить активированный уголь, промыть желудок, но не следует вызывать рвоту. Как и в случаях передозировки других м-холиноблокаторов, симптомы следует лечить следующим образом:

· при тяжёлых м-холиноблокирующих эффектах центрального действия

· (галлюцинации, выраженная возбудимость) — физостигмин или активированный уголь.

· при судорогах или выраженной возбудимости — бензодиазепины.

· при дыхательной недостаточности — искусственное дыхание.

· при тахикардии — симптоматическое лечение по необходимости. Бета- адреноблокаторы следует использовать с осторожностью, поскольку одновременная передозировка с тамсулозином может потенциально привести к тяжёлой гипотензии.

· при острой задержке мочи — катетеризация.

Как и в случае передозировки других м-холиноблокаторов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (т. е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приёме препаратов, вызывающих удлинения интервала QT) и пациентам с заболеваниями сердца (ишемия миокарда, аритмии, хроническая сердечная недостаточность).

Острую гипотензию, которая может возникнуть после передозировки тамсулозина, следует лечить симптоматически. Маловероятно, что диализ будет эффективен, так как тамсулозин интенсивно связывается с белками плазмы.

Взаимодействие с ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6

Одновременное применение солифенацина и кетоконазола (200 мг в день), мощного ингибитора изофермента CYP3A4, вызывало двукратное увеличение AUC солифенацина, а в дозе 400 мг/день — трёхкратное увеличение.

Одновременное применение тамсулозина с кетоконазолом в дозировке 400 мг/день приводит к увеличению С_mах и AUC тамсулозина в 2,2 и 2,8 раза соответственно.

Одновременный приём Везомни с верапамилом (умеренный ингибитор CYP3A4) приводит к увеличению С_mах и AUC тамсулозина в 2,2 раза и увеличению С_mах и AUC солифенацина приблизительно в 1,6 раза.

Одновременный приём тамсулозина с сильным ингибитором CYP2D6 пароксетином (20 мг/день) приводит к увеличению С_mах и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно.

Поскольку солифенацин и тамсулозин метаболизируются изоферментом CYP3A4, возможны фармакокинетические взаимодействия с индукторами изофермента CYP3A4 (например, рифампицином).

Другие взаимодействия

Солифенацин

- Солифенацин может снизить эффект лекарственных препаратов, стимулирующих моторику желудочно-кишечного тракта, например метоклопрамида и цизаприда.

- Исследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях солифенацин не ингибирует изоферменты CYP1A1/2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 или 3А4. Поэтому маловероятно, что солифенацин изменит клиренс лекарств, метаболизируемых этими изoCYP-ферментами.

- Приём солифенацина не вызывал изменений фармакокинетики R-варфарина или S-варфарина или их влияния на протромбиновое время.

- Приём солифенацина не оказывает воздействия на фармакокинетику дигоксина.

Тамсулозин

- Одновременное назначение других блокаторов α₁-адренорецепторов может привести к гипотензивному эффекту.

- Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro.

В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные функции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона. Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.

- При одновременном применении с фуросемидом отмечено некоторое снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы, поскольку концентрация препарата остаётся в пределах нормального диапазона.

- Исследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях тамсулозин не ингибирует изоферменты CYP1A1/2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 или 3А4. Поэтому маловероятно, что тамсулозин изменит клиренс лекарств, метаболизируемых этими изоСYР-ферментами.

- При назначении тамсулозина вместе с атенололом, эналаприлом или теофиллином взаимодействий обнаружено не было.

Исследования воздействия препарата Везомни на способность управлять транспортным средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности не проводились. Однако пациент должен быть информирован о возможном возникновении головокружения, нечёткости зрения, усталости и реже сонливости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать механизмами.

Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые плёночной оболочкой, 6 мг+0,4 мг.

Хранить при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Препарат не следует применять после срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Простаты гиперплазии доброкачественной средство лечения

• АТХ

  G04CA53

• Действующее вещество

  Солифенацин + Тамсулозин