Диклофенак
DiclofenacРегистрационный номер
Торговое наименование
Диклофенак
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для внутримышечного введения
Состав
активное вещество: диклофенак натрия — 25,0 мг; вспомогательные вещества: пропиленгликоль,- 200,0 мг, маннитол (маннит) — 6,0 мг, спирт бензиловый — 40 мг, натрия дисульфит (натрий сернистокислый пиро) — 3,0 мг, натрия гидроксида раствор 1 М-до pH 8,4, вода для инъекций до 1 мл.
Описание
Прозрачная слегка желтоватая жидкость со слабым запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
НПВП, производное фенилуксуснои кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и циклооксигеназу 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простогландина в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все НПВП, препарат оказывает антиагрегантную активность.
Фармакокинетика
Абсорбция — быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. После внутримышечного введения максимальная концентрация препарата в плазме (Сmах ) — 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), время достижения максимальной концентрации в плазме ТСmах -20 мин. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения, фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается: Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи. Биодоступность — 50 %. Связь с белками плазмы — более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость; Сmах в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период выведения препарата (T½) из синовиальной жидкости — 3–6 ч (концентрации препарата в синовиальной жидкости через 4–6 ч после его введения выше, чем в плазме, и остаются более высокими ещё в течение 12 ч). 50 % препарата подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов меньше, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 260 мл/мин. T½ из плазмы — 1–2 ч. 60 % введённой дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1,% выводится в неизменённом виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее -10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.
Показания
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), остеоартроз, подагрический артрит, артрит при болезни Рейтера. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Болевой синдром: головная (в том числе мигрень) и зубная боль, бурсит, тендинит, люмбаго, ишиас, оссалгия, невралгия, миалгия; артралгия, радикулит, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе к другим НПВП), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости клиренс креатинина или других НПВП (в том числе в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника, тяжёлая почечная/печёночная и сердечная недостаточность; тяжёлая недостаточность лактозы; период после проведения аортокоронарного шунтирования; тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, активное заболевание печени, подтверждённая гиперкалиемия, беременность (Ⅲ триместр), период лактации, детский возраст; период проведения аортокоронального шунтирования; нарушение кроветворения; нарушения гомеостаза; бронхообструкция, ринит, крапивница, спровоцированные приёмом ацетилсалициловой кислоты и другими нестероидными противовоспалительными препаратами (в том числе в анамнезе).
С осторожностью
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печёночная порфирия, хроническая почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объёма циркулирующей крови (в том числе после массивного хирургического вмешательствва), пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма (для парентерального введения — риск обострения), одновременный приём глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлйпидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее -60 мл/мин, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания; при беременности I- II триместр.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
I- II семестр в случае крайней необходимости (по строгим показаниям врача). В первые 6 месяцев должен применяться в наименьшей дозировке. Запрещено применять препарат в III семестре беременности. Не применять препарат во время кормления грудью (поступает в грудное молоко).
Способ применения и дозы
Побочное действие
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Особые указания
Из-за важной роли простогландина в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапий пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объём циркулирующей крови (в том числе после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. У пациентов с почечной недостаточностью при клиренс креатинина менее 10 мл/мин Css метаболитов в плазме теоретически должна быть значительно выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек, однако этого реально не наблюдается, поскольку в этой ситуации усиливается выведение метаболитов с желчью.
Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл.
Хранение
В защищённом от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Биохимик, ОАО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Диклофенак: