Эзомепразол-Виал

Эзомепразол-Виал

таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Одна таблетка 20,0 мг содержит

Действующее вещество: эзомепразол — 20,0 мг в виде эзомепразола магния тригидрата — 22,28 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 115,30 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 34,60 мг, крахмал кукурузный — 26,41 мг, магния стеарат — 3,66 мг, тальк — 3,50 мг, повидон К 30 — 3,00 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,00 мг, метилпарагидроксибензоат — 0,20 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0,05 мг.

Оболочка: метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:1] — 16,81 мг, тальк — 0,26 мг, титана диоксид — 0,44 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,99 мг, триэтилцитрат — 0,44 мг, краситель солнечный закат жёлтый — 0,06 мг.

Одна таблетка 40,0 мг содержит

Действующее вещество: эзомепразол — 40,0 мг в виде эзомепразола магния тригидрата — 44,56 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 105,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 25,00 мг, крахмал кукурузный — 26,05 мг, магния стеарат — 3,65 мг, тальк — 3,50 мг, повидон К 30 — 3,00 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,00 мг, метилпарагидроксибензоат — 0,20 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0,04 мг.

Оболочка: метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:1] — 14,34 мг, тальк — 0,22 мг, титана диоксид — 0,37 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,70 мг, триэтилцитрат — 0,37 мг, краситель хинолиновый жёлтый — 1,00 мг.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита:

• длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива;
• симптоматическое лечение ГЭРБ.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

В составе комбинированной терапии:

• лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;
• профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori.

Пациенты, длительно принимающие НПВП

• лечение язвы желудка, связанной с приёмом НПВП;
• профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска.

Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией.

• Повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещённым бензимидазолам и другим компонентам, входящим в состав препарата;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• детский возраст до 18 лет по другим показаниями, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
• эзомепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, не должен приниматься совместно с атазанавиром и нелфинавиром;
• период грудного вскармливания.

• Беременность;
• тяжёлая почечная недостаточность (опыт применения ограничен).

В настоящее время нет достаточного количества данных о применении эзомепразола во время беременности.

При введении эзомепразола животным не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных в период беременности, родов, а также в период постнатального развития.

Назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью.

Таблетки нельзя разжёвывать или разламывать.

Взрослые и дети с 12 лет

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита — по 40 мг эзомепразола один раз в сутки в течение 4-х недель. Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса заживление эзофагита не наступает или, сохраняются симптомы;

Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива — по 20 мг один раз в сутки;

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни — 20 мг один раз в сутки пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента.

После устранения симптомов можно перейти на режим приёма препарата «при необходимости», то есть принимать эзомепразол по 20 мг 1 раз в сутки при возобновлении симптомов.

Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме «при необходимости».

Взрослые

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в составе комбинированной терапии для эрадикаиии с Heilcobacter pylori:

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori — эзомепразол 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 7 дней;

Профилактика рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori — эзомепразол 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 7 дней.

Пациенты, длительно принимающие НПВП:

Заживление язвы желудка, связанной с приёмом НПВП — эзомепразол 20 мг или 40 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4–8 недель.

Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска — эзомепразол 20 мг один раз в сутки.

Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией

Рекомендуемая начальная доза эзомепразола 40 мг два раза в сутки. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Есть опыт применения в диапазоне от 80 мг до 160 мг эзомепразола в сутки. При применении препарата в дозе выше 80 мг необходимо разбить приём препарата дважды в день.

Почечная недостаточность: коррекция дозы препарата не требуется.

Печёночная недостаточность: при лёгкой и умеренной печёночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется. Для пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью не следует превышать максимальную суточную дозу — 20 мг.

Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы препарата не требуется.

Указанные побочные эффекты не были дозозависимыми.

Частота побочных реакций, приведённых ниже, определялась соответственно классификации Всемирной организации здравоохранения: (часто ≥ 1/100, <1/10; нечасто ≥ 1/1000, <1/100; редко ≥ 1/10000, <1/1000; очень редко <1/10000).

Со стороны системы кроветворения:

редко: лейкопения, тромбоцитопения;

очень редко: агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны центральной нервной системы и органов чувств:

часто: головная боль;

нечасто: бессонница, головокружение, парестезия, сонливость, нечёткость зрения;

редко: возбуждение, спутанность сознания, депрессия;

очень редко: агрессия, галлюцинации.

Со стороны пищеварительного тракта:

часто: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор;

нечасто: сухость во рту, повышение активности «печёночных» ферментов; редко: нарушение вкуса, стоматит, желудочно-кишечные кандидозы, гепатит (с желтухой или без);

очень редко: печёночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, микроскопический колит.

Со стороны дыхательной системы:

редко: бронхоспазм.

Со стороны кожных покровов:

нечасто: дерматит, зуд, сыпь, крапивница;

редко: алопеция, фоточувствительность, недомогание, повышенная потливость;

очень редко: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

редко: артралгия, миалгия;

очень редко: мышечная слабость;

частота неизвестна: переломы шейки бедра, костей запястья, позвонков.

Со стороны мочеполовой системы:

очень редко: интерстициальный нефрит;

частота неизвестна: почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желёз:

очень редко: гинекомастия.

Аллергические реакции:

редко: реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отёк и анафилактическая реакция/анафилактический шок).

Нарушения метаболизма и питания:

нечасто: периферический отёк.

Лабораторные показатели:

редко: гипонатриемия;

очень редко: гиномагниемия, гипокальциемия вследствие тяжёлой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие тяжёлой гипомагниемии.

На настоящий момент описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки.

Симптомы, описанные при пероральном приёме эзомепразола в дозе 280 мг: общая слабость, симптомы со стороны ЖКТ. Разовый приём 80 мг эзомепразола внутрь и в/в введение 308 мг в течение 24 ч не вызывали каких-либо отрицательных последствий.

Лечение: специфические антидоты неизвестны. Эзомепразол хорошо связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и общее поддерживающее лечение.

Так же, как и при использовании других препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты, или антацидных средств, лечение эзомепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола или итраконазола.

Совместный приём омепразола в дозе 20 мг 1 раз/сут и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10 % (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30 % у 20% пациентов).

Омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этого взаимодействия не всегда известны. Увеличение значения pH на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном назначении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. Поэтому их одновременное применение не рекомендуется.

Совместное назначение омепразола (40 мг 1 раз/сут) с атазанавиром 300 мг/ритонавиром 100 мг приводило к существенному уменьшению биодоступности атазанавира (AUC, C_max и С_min в плазме крови уменьшались приблизительно на 75 %). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействия омепразола на биодоступность атазанавира.

При одновременном назначении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при назначении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, совместное применение эзомепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.

Эзомепразол ингибирует CYP2C19 — основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, клопирамин, фенитоин, может привести к повышению концентрации этих препаратов в плазме крови и потребовать снижения дозы.

При совместном приёме внутрь эзомепразола в дозе 20 мг и диазепама на 45 % снижается клиренс диазепама, который является субстратом CYP2C19.

При совместном приёме внутрь эзомепразола в дозе 40 мг и фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13 % повышалась остаточная концентрация фенитоина в плазме. В связи с этим рекомендуется контроль концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.

Применение омепразола в дозе 40 мг 1 раз/сут приводило к увеличению AUС и C_maxвориконазола (субстрат изофермента CYP2C19) на 15 % и 41% соответственно.

При применении эзомепразола внутрь в дозе 40 мг пациентам, получающим варфарин, время коагуляции оставалось в пределах допустимых значений. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО при совместном применении варфарина и эзомепразола. В связи с этим рекомендуется мониторинг в начале и по окончании совместного применения этих препаратов.

Применение омепразола в дозе 40 мг 1 раз/сут приводило к увеличению C_maxи AUC цилостазола на 18 % и 26% соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29 % и 69% соответственно.

Совместный приём внутрь эзомепразола в дозе 40 мг и цизаприда на 32 % повышал величину AUC и на 31 % увеличивал T_½ цизаприда, C_maxцизаприда в плазме при этом значительно не изменялись. При монотерапии цизапридом отмечалось незначительное удлинение интервала QT. При добавлении эзомепразола дальнейшего увеличения интервала QT не отмечалось.

Показано, что эзомепразол не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.

Исследований по изучению взаимодействия эзомепразола с другими лекарственными средствами при его в/в применении в высоких дозах (80 мг с последующим введением в дозе 8 мг/ч) не проводилось. Возможно, при таком режиме дозирования эзомепразол оказывает более выраженное влияние на фармакокинетику субстратов CYP2C19. Поэтому пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением во время в/в введения эзомепразола.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику препарата

В метаболизме эзомепразола участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4.

Совместный приём внутрь эзомепразола и ингибитора изофермента CYP3A4 кларитромицина (500 мг 2 раза/сут) приводит к двукратному увеличению значения AUC для эзомепразола.

Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изоферментов CYP3A4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к увеличению значения AUC эзомепразола более чем в 2 раза. Как правило, в таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола.

Коррекция дозы эзомепразола может потребоваться у пациентов с тяжёлым нарушением функции печени и при длительном его применении.

Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счёт ускорения метаболизма эзомепразола.

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и т.о. задержать постановку правильного диагноза.

Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более 1 года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Во время лечения ингибиторами протонового насоса концентрация гастрина в плазме повышается в результате сниженной внутрижелудочной секреции соляной кислоты.

У пациентов, принимающих ингибиторы протонового насоса в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты.

Кисты доброкачественные и проявляют тенденцию к исчезновению. Пациенты, находящиеся на режиме терапии «по необходимости», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении препарата в режиме терапии «по необходимости», следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами.

При назначении эзомепразола для эрадикации Helicobacter pylori следует учитывать возможность лекарственного взаимодействия для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором изофермента CYP3A4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP3A4 (например, цизаприда), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействие кларитромицина с этими лекарственными средствами.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата.

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата.

В период лечения эзомепразолом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг и 40 мг.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Отпускают по рецепту

PROTECH BIOSYSTEMS, PVT. Ltd., Индия