Кардура^® Нео

ЛП-001153

Кардура^® Нео

Доксазозин

таблетки пролонгированного действия, покрытые плёночной оболочкой

В 1 таблетке содержится:

Активный компонент: доксазозин (в виде доксазозина мезилата) 4 мг (5,093 мг) или 8 мг (10,185 мг).

Вспомогательные компоненты: макрогол — 136,642/273,285 мг, гипромеллоза — 7,5/15,0 мг, краситель железа оксид красный — 0,015/0,030 мг, магния стеарат — 0,75/1,50 мг.

Осмотический слой: макрогол — 64,50/129,00 мг, натрия хлорид — 29,00/58,00 мг, гипромеллоза — 5,00/10,00 мг, краситель железа оксид красный — 1,00/2,00 мг, магния стеарат — 0,50/1,00 мг.

Плёночная оболочка: целлюлозы ацетат — 20,90/25,65 мг, макрогол-3350 — 1,100/1,135 мг. Опадрай^® белый (YS-2-7063)* — 25,00/35,00 мг [гипромеллоза — 61,22 %, макрогол-3350 — 20,40 %, титана диоксид — 18,3 8 %].

Чернила чёрные Опакод® (S-1-17823) [глазурь фармацевтическая [шеллака раствор в этаноле] — 44,467 %, изопропанол — 26,882%, краситель железа оксид чёрный — 23,409 %, n-бутанол — 2,242%, пропиленгликоль — 2,000 %, аммония гидроксид 28% — 1,000%].

Дозировка 4 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого цвета, с надписью на одной стороне "CXL 4". Вид таблеток на поперечном срезе: узкая прослойка пористой массы красно-коричневого цвета и широкая прослойка пористой массы светло-розового цвета

Дозировка 8 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого цвета, с надписью на одной стороне "CXL 8". Вид таблеток на поперечном срезе: узкая прослойка пористой массы красно-коричневого цвета и широкая прослойка пористой массы светло-розового цвета.

Альфа1-адреноблокатор

C02CA04

- Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ);

- для лечения задержки оттока мочи и других симптомов, связанных с ДГПЖ;

- артериальная гипертензия (в том числе симптоматическая) в составе комбинированной терапии.

- Повышенная чувствительность к хиназолинам, доксазозину или к любому из вспомогательных компонентов препарата;

- применение у детей;

- период грудного вскармливания.

Нарушение функции печени, митральный и аортальный стеноз, ортостатическая гипотензия, нарушения функции желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Как и при применении любых других сосудорасширяющих гипотензивных средств, следует соблюдать осторожность при применении доксазозина у пациентов со следующими состояниями:

- отёк лёгких в связи с митральным или аортальным стенозом;

- гиперсистолическая сердечная недостаточность;

- недостаточность правых отделов сердца, связанная с лёгочной эмболией или перикардиальным выпотом;

- левожелудочковая недостаточность с низким сердечным выбросом.

Из-за отсутствия адекватных хорошо контролируемых исследований у беременных безопасность применения препарата Кардура^® Нео во время беременности ещё не установлена. В связи с этим во время беременности препарат Кардура^® Нео может быть использован только тогда, когда, по мнению врача, потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Хотя в экспериментах на животных препарат не оказывал тератогенного действия, при применении его в исключительно высоких дозах наблюдалось снижение выживаемости плода. Указанные дозы примерно в 300 раз превосходили максимальные рекомендуемые дозы для человека.

Препарат Кардура^® Нео не следует применять в период грудного вскармливания.

Препарат Кардура^® Нео предназначен для приёма внутрь, утром или вечером, вне зависимости от приёма пищи. Таблетки следует проглатывать целиком и запивать достаточным количеством жидкости. Таблетки не следует разжёвывать, делить на части или дробить.

У значительного числа пациентов препарат эффективен в дозе 4 мг один раз в день. Для достижения оптимального эффекта может потребоваться до 4 недель приёма препарата. При необходимости после этого срока дозу можно увеличить до 8 мг один раз в сутки в зависимости от клинического эффекта.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 8 мг один раз в сутки.

В связи с возможностью развития феномена «первой дозы», особенно выраженной на фоне предшествующего приёма диуретиков при лечении больных артериальной гипертензией, после приёма первой дозы больной должен находиться в постели в течение 6–8 часов.

Применение у пациентов пожилого возраста

Коррекция дозы не требуется.

Применение при почечной недостаточности

Фармакокинетика доксазозина у больных с почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких больных его применяют в обычных дозах.

Применение при печёночной недостаточности

При применении Кардура^® Нео следует избегать максимальных доз препарата (см. раздел «С осторожностью»).

Частота развития нежелательных реакций представлена в соответствии со следующей классификацией: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных).

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: часто — вертиго.

Общие реакции: часто — астения, боль в груди, периферические отёки.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, тошнота; нечасто повышение аппетита.

Инфекции и инвазии: часто гриппоподобные симптомы, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — боль в спине, миалгия.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто головокружение, головная боль, сонливость.

Со стороны дыхательной системы: часто — бронхит, одышка, ринит, кашель.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия, ощущение сердцебиения, выраженное снижение АД, постуральное снижение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — цистит, недержание мочи.

Со стороны кожных покровов: часто — кожный зуд.

При применении Кардура^® Нео у пациентов с ДГГ1Ж частота побочных эффектов была меньше (41 %), чем при применении доксазозина в виде таблеток немедленного высвобождения (54 %). Частота побочных эффектов у пожилых (≥65 лет) пациентов с ДГПЖ не отличалась от таковой у более молодых пациентов.

При постмаркетинговом применении препарата сообщалось о следующих нежелательных реакциях:

Со стороны кроветворной и лимфатической системы: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: нечасто — шум в ушах.

Со стороны органа зрения: очень редко — возникновение «пелены» перед глазами; неизвестно — интраоперационной синдром атоничной радужки (при проведении операции по поводу катаракты на фоне лечения доксазозином).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто — запор, диарея, метеоризм, гастроэнтерит, рвота; очень редко — холестаз, гепатит, желтуха; неизвестно — непроходимость желудочно-кишечного тракта.

Общие реакции: нечасто — боли различной локализации; очень редко — повышенная утомляемость, слабость.

Со стороны иммунной системы: нечасто — аллергические реакции.

Лабораторные показатели: нечасто — отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, увеличение массы тела.

Со стороны обмена веществ: нечасто — анорексия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — боль в спине; нечасто — артралгия; очень редко — мышечные спазмы, мышечная слабость.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: нечасто — беспокойство, депрессия, бессонница, кинестезия, тремор, обморок, нарушения мозгового кровообращения; очень редко — возбуждение, постуральное головокружение, парестезия.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — дизурия, гематурия, учащение мочеиспускания; очень редко — никтурия, полиурия, недержание мочи.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто — нарушение эрекции; очень редко — гинекомастия, приапизм; неизвестно — ретроградная эякуляция, снижение либидо.

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка, кашель; нечасто — носовое кровотечение; очень редко — возникновение или учащение бронхоспазма.

Со стороны кожных покровов: часто — кожный зуд; нечасто — кожная сыпь; очень редко — алопеция, пурпура, крапивница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — выраженное снижение АД; нечасто — стенокардия, инфаркт миокарда; очень редко — «приливы к коже лица», аритмии, брадикардия.

Следующие побочные реакции отмечались в процессе маркетингового применения препарата Кардура^® Нео у пациентов с артериальной гипертензией, хотя в целом такие симптомы могли наблюдаться и при отсутствии лечения этим препаратом: брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения и аритмии.

Если передозировка приводит к выраженному снижению АД, необходимо немедленно уложить больного на спину и приподнять ноги, опустив голову вниз, при необходимости провести симптоматическую терапию.

Связывание доксазозина с белками плазмы крови высокое, поэтому диализ неэффективен.

Одновременное применение доксазозина с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5) у некоторых пациентов может привести к симптоматической гипотензии (см. раздел «Особые указания»).

В исследованиях in vitro было показано, что доксазозин является субстратом изофермента CYP3A4. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении доксазозина и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, таких как кларитромицин, индинавир, итраконазол, кетоконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир. саквинавир, телитромицин или вориконазол (см. раздел «Фармакологические свойства»).

In vitro доксазозин не влияет на связывание с белками дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина.

В клинической практике доксазозин применялся без каких-либо признаков взаимодействия с тиазидными диуретиками, фуросемидом, (3-адреноблокаторами, антибактериальными препаратами, гипогликемическими средствами для приёма внутрь, урикозурическими средствами и антикоагулянтами.

При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами — снижение. Циметидин увеличивает площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) доксазозина. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (особенно индометацин), эстрогены (задержка жидкости) и симпатомиметические лекарственные средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к развитию тахикардии и гипотензии. Одновременный приём с силденафилом для лечения лёгочной гипертензии — риск ортостатической гипотензии.

Доксазозин потенцирует снижение артериального давления, вызванное другими α-адреноблокаторами или гипотензивными средствами (при применении в комбинации с ними требуется коррекция дозы).

Постуральная гипотензия/обморок

Как и при лечении любыми α-адреноблокаторами, в особенности в начале терапии, у незначительного процента пациентов наблюдается постуральная гипотензия, проявляющаяся головокружением и слабостью или потерей сознания (обмороком). В связи с этим рекомендуется проводить мониторинг артериального давления, особенно в начале терапии препаратом Кардура^® Нео.

На фоне приёма препарата Кардура^® Нео, во избежание развития ортостатической гипотензии, следует воздерживаться от быстрых перемен положения тела. Пациентам следует рекомендовать проявлять особую осторожность в ситуациях, которые могут привести к травмам в случае возникновения головокружения или слабости.

Одновременное применение с ингибиторами ФДЭ-5

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Кардура^® Нео с ингибиторами ФДЭ-5, поскольку у некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии. Исследований одновременного применения ингибиторов ФДЭ-5 и препарата Кардура^® Нео не проводилось.

Интраоперационный синдром атоничной радужки

Интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома «узкого зрачка») наблюдался у некоторых пациентов при проведении операции по поводу катаракты, которые получают или получали лечение с α₁-адреноблокаторами. Так как интраоперационный синдром атоничной радужки может привести к учащению осложнений во время хирургических вмешательств, необходимо предупредить хирурга о том, что α₁-адреноблокаторы принимаются на данный момент или принимались ранее до операции.

Приапизм

Во время пострегистрационных исследований сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии α₁-адреноблокаторами, в том числе доксазозином. В случае сохранения эрекции в течение более 4 часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена немедленно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Нарушение функции печени

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Кардура^® Нео, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени.

Применение препарата Кардура^® Нео у пациентов с тяжёлым нарушением функции печени не исследовалось, в связи с чем приём препарата у данной категории пациентов не рекомендуется.

Применение у пациентов с нарушением функции желудочно-кишечного тракта

Значительное увеличение скорости пассажа препарата Кардура^® Нео по желудочно-кишечному тракту (например, после хирургической резекции) может отразиться па фармакокинетике препарата и его клинической эффективности.

У пациентов с выраженным стенозом желудочно-кишечного тракта (патологическим или ятрогенным) препарат Кардура^® Нео, как и любые другие недеформирующиеся таблетки, следует применять с осторожностью. Сообщалось о редких случаях возникновения симптомов обструкции у пациентов со стриктурами, получавших другие препараты в форме недеформирующихся лекарственных форм с замедленным высвобождением активного вещества.

Перед началом симптоматической терапии гиперплазии предстательной железы необходимо исключить её раковое перерождение.

В препарате Кардура^® Нео активное вещество находится внутри невсасывающейся оболочки, которая специально разработана для медленного высвобождения препарата. После прохождения через желудочно-кишечный тракт пустая оболочка выводится из организма. В связи с этим пациентам не стоит беспокоиться, если они заметят нечто, напоминающее таблетку, в каловых массах.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головокружения, слабости).

Таблетки пролонгированного действия, покрытые плёночной оболочкой по 4 мг, 8 мг.

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Отпускают по рецепту

Pfizer Pharmaceuticals, LLC, Пуэрто-Рико