Кломипрамин

П N013295/01

Кломипрамин

Кломипрамин

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

активное вещество — кломипрамина гидрохлорид — 25 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 37,75 мг, лактозы моногидрат — 9,05 мг, кроскармеллоза натрия — 1,875 мг, магния стеарат — 1,125 мг, кремния диоксид коллоидный — 0,2 мг, плёночная оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) — 1,6 мг, полиэтиленгликоль (макрогол) — 0,4 мг, титана диоксид (E171) — 0,97 мг, железа оксид жёлтый (E172) — 0,03 мг.

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой бледно-жёлтого цвета. На одной стороне выгравировано "25", другая сторона гладкая.

Антидепрессант

N06AA04

• Лечение депрессивных состояний различной этиологии, протекающих с различной симптоматикой:

  ⁃ эндогенные, реактивные, невротические, органические, маскированные, инволюционные формы депрессии;

  ⁃ депрессия у больных шизофренией и психопатиями;

  ⁃ депрессивные синдромы, возникающие в старческом возрасте, обусловленные хроническим болевым синдромом или хроническими соматическими заболеваниями;

  ⁃ депрессивные нарушения настроения реактивной, невротической или психопатической природы.

• Обсессивно-компульсивные синдромы.
• Хронический болевой синдром.
• Фобии и панические расстройства (приступы).
• Катаплексия, сопутствующая нарколепсии.
• Ночной энурез (только у пациентов в возрасте старше 10 лет и при условии исключения органических причин заболевания).

• Повышенная чувствительность к Кломипрамину.
• Гиперчувствительность (в том числе к производным дибензазепина).
• Острые отравления алкоголем, снотворными, седативными и другими психотропными средствами, а также анальгетиками и средствами для общей анестезии.
• Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
• Острый и восстановительный период инфаркта миокарда.
• Нарушения проводимости сердечной мышцы,
• Выраженная артериальная гипертония.
• Острые заболевания печени и почек, с выраженным нарушением функций.
• Заболевания крови.
• Язвенная болезнь желудка и 12-типерстной кишки в стадии обострения.
• Гипертрофия предстательной железы.
• Атония мочевого пузыря.
• Пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника.
• Одновременный приём ингибиторов МАО и за 2 недели перед началом и после применения ингибиторов, в том числе селективных ингибиторов МАО обратимого действия (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
• Врождённый сидром удлинения интервала QТ.
• Беременность, период грудного вскармливания.
• Дети до 10 лет.

Кломипрамин должен применяться с особой осторожностью у пациентов с эпилепсией, а также при наличии других предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например, повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном использовании нейролептических средств, в период отказа от алкоголя или отмены препаратов, обладающих противосудорожными свойствами (например, бензодиазепинов).

Считается, что возникновение судорог во время приёма Кломипрамина зависит от величины дозы препарата. В связи с этим не следует превышатьрекомендуемую суточную дозу Кломипрамина.

С особой осторожностью следует назначать Кломипрамин пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, прежде всего, с сердечно-сосудистой недостаточностью, нарушениями внутрисердечной проводимости (например, атриовентрикулярной блокадой I-III степени) или аритмиями. У таких пациентов, так же как и у пациентов пожилого возраста, необходимо регулярно контролировать показатели АД, функции сердечно-сосудистой системы и ЭКГ.

Поскольку препарат обладает антихолинергическими свойствами, его следует использовать с особой осторожностью у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о повышенном внутриглазном давлении, закрытоугольной глаукоме или задержке мочи (например, вследствие заболеваний предстательной железы).

Осторожность необходима при лечении трициклическими антидепрессантами пациентов с тяжёлыми заболеваниями печени, а также у пациентов с опухолями мозгового слоя надпочечников (например, феохромоцитомой, нейробластомой), так как в этом случае данные препараты могут провоцировать развитие гипертонического криза.

У многих пациентов с паническими приступами в начале лечения Кломипрамином усиливается тревожность. Такое парадоксальное усиление тревожности наиболее выражено в первые дни терапии и обычно стихает в пределах двух недель.

У больных шизофренией, получающих трициклические антидепрессанты, иногда отмечается активация психоза. Известно, что у пациентов с циклическими аффективными расстройствами, принимающих трициклические антидепрессанты, в период депрессивной фазы могут развиваться маниакальные или гипоманиакальные состояния. В таких случаях может возникнуть необходимость в снижении дозы Кломипрамина или в его отмене и назначении антипсихотического средства. После купирования указанных состояний, если имеются показания, лечение Кломипрамином в низких дозах может быть возобновлено. Перед началом терапии Кломипрамином рекомендуется измерить артериальное давление, поскольку у пациентов с ортостатической гипотензией или лабильностью сосудистой системы может отмечаться резкое снижение артериального давления.

По причине возможных кардиотоксических эффектов требуется соблюдать осторожность при лечении больных гипертиреозом или пациентов, получающих препараты гормонов щитовидной железы.

У пациентов с заболеваниями печени рекомендуется периодический контроль активности печёночных ферментов.

Хотя об изменениях уровня лейкоцитов в период лечения Кломипрамином сообщалось лишь в отдельных случаях, рекомендуется периодическое исследование состава периферической крови и внимание к таким симптомам, как лихорадка и боль в горле, особенно в первые месяцы терапии или в период длительного применения препарата.

Кломипрамин, так же как и другие трициклические антидепрессанты, назначают в сочетании с электросудорожной терапией только при условии тщательного медицинского наблюдения.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста трициклические антидепрессанты могут провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время. После отмены лекарственного препарата указанные расстройства проходят в течение нескольких дней.

Выраженным депрессиям свойственен риск суицидальных действий, который может сохраняться вплоть до достижения существенной ремиссии.

В связи с этим, в начале лечения может быть показана комбинация Кломипрамина с препаратами из группы бензодиазепинов или нейролептическими средствами. Известны сообщения о том, что на фоне приёма Кломипрамина отмечается меньшее число летальных исходов вследствие передозировки, чем на фоне приёма других трициклических антидепрессантов.

Необходима осторожность при использовании Кломипрамина у пациентов с хроническими запорами. Трициклические антидепрессанты могут вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает Кломипрамин.

Сообщалось об учащении кариеса зубов при длительном лечении трициклическими антидепрессантами. Поэтому в случае длительной терапии Кломипрамином рекомендуется регулярный осмотр пациента стоматологом.

Вследствие антихолинергического действия, свойственного трициклическим антидепрессантам, возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слёзной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами. Следует избегать резкой отмены Кломипрамина, так как это может привести к побочным реакциям.

Опыт применения Кломипрамина в период беременности ограничен. Поскольку известны отдельные сообщения о возможной связи между приёмом трициклических антидепрессантов с нарушениями развития плода, следует избегать использования Кломипрамина в период беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемый эффект лечения матери несомненно превышает потенциальный риск для плода. В тех случаях, когда трициклические антидепрессанты применялись в период беременности вплоть до наступления родов, у новорождённых в течение первых нескольких часов или дней развивался синдром отмены, проявлявшийся одышкой, сонливостью, коликами, раздражительностью, гипотензией или гипертензией, тремором или спастическими явлениями. Во избежание развития данного синдрома, Кломипрамин должен быть, по возможности, постепенно отменён, по крайней мере, за 7 недель до ожидающихся родов. Так как активное вещество препарата проникает в грудное молоко, следует либо прекращать грудное вскармливание, либо постепенно отменить.

Дозировку препарата и путь введения подбирают индивидуально, с учётом состояния пациента. Тактика лечения состоит в достижении оптимального эффекта на фоне применения как можно меньших доз препарата, а также в осторожном их увеличении, особенно у пациентов пожилого возраста и подростков, которые в целом более чувствительны к Кломипрамину, чем пациенты промежуточных возрастных групп.

Назначают внутрь (во время или после еды), не разжёвывая таблетки.

Курс лечения Кломипрамином в зависимости от показаний длится от 1 до 6 месяцев.

Депрессия, обсессивно-компульсивные синдромы и фобии

Лечение начинают с назначения 1 таблетки, покрытой оболочкой, содержащей 25 мг Кломипрамина, 2–3 раза в день. Затем, в течение первой недели лечения дозу препарата постепенно повышают, например, на 25 мг через каждые несколько дней (в зависимости от переносимости), до достижения суточной дозы, составляющей 4–6 таблеток по 25 мг. В тяжёлых случаях суточная доза может быть повышена до максимальной, составляющей 250 мг. После того, как будет достигнуто четко выраженное улучшение, подбирают поддерживающую дозу препарата, составляющую 2–4 таблетки по 25 мг.

Паническое расстройство, агорафобия

Лечение начинают с применения 1 таблетки, содержащей 10 мг кломипрамина, в день, возможно в комбинации с препаратом из группы бензодиазепинов. Затем, в зависимости от переносимости Кломипрамина, его дозу повышают до достижения желаемого эффекта; после этого постепенно отменяют препарат из группы бензодиазепинов. Требуемая в этих случаях суточная доза Кломипрамина в значительной степени варьирует от пациента к пациенту и находится в диапазоне от 25 до 100 мг, при необходимости она может быть увеличена до 150 мг. Рекомендуется не прекращать течение в течение, по крайней мере, 6 месяцев, медленно снижая в течение этого времени поддерживающую дозу препарата.

Катаплексия, сопутствующая нарколепсии

Суточная доза Кломипрамина составляет от 25 до 75 мг.

Хронические болевые синдромы

Доза Кломипрамина должна подбираться индивидуально (10–150 мг в день), с учётом сопутствующего приёма анальгетических средств (и с учётом возможности уменьшения их использования).

Ночной энурез

Начальная доза Кломипрамина у детей в возрасте 10–12 лет составляет 1–2 таблетки по 25 мг; у детей старшего возраста — 1–3 таблетки по 25 мг. Применение более высоких доз показано тем пациентам, у которых отсутствует клинический эффекта после 1 недели лечения. Обычно вся суточная доза препарата назначается в один приём после ужина, но в тех случаях, когда непроизвольное мочеиспускание отмечается в ранние ночные часы, часть дозы кломипрамина назначают раньше, в 16 часов. После достижения желаемого эффекта лечение следует продолжать в течение 1–3 месяцев, постепенно снижая дозу Кломипрамина.

Пациенты пожилого возраста

Лечение начинают с назначения 1 таблетки по 10 мг в день. Затем постепенно, примерно в течение 10 дней, суточную дозу препарата повышают до оптимального уровня, который составляет 25-50 мг, и сохраняют её на этом уровне до окончания лечения.

Со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение, слабость, бессонница, страх, тревожность, возбуждение, агрессивность, парестезии, мелкий тремор, невнятная речь, атаксия, галлюцинации, спутанность сознания, дезориентация, снижение концентрации внимания, делирий, у больных в депрессивной фазе возможно развитие мании. Реже: судорожные припадки, миоклония, экстрапирамидальные расстройства.

Со стороны психической сферы: часто — сонливость, общая слабость, беспокойство, повышение аппетита; иногда — растерянность, дезориентация, спутанность сознания, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), чувство тревоги, возбуждение, нарушения сна, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушения памяти, деперсонализация, усиление депрессии, нарушения концентрации внимания, бессонница, ночные кошмары, зевота; редко — активация симптомов психоза.

Со стороны неврологической сферы: часто — головокружение, тремор, головная боль, миоклонус; иногда — делирий, нарушения речи, парестезии, мышечная слабость, повышение тонуса мышц; редко -судороги, атаксия; в отдельных случаях — изменения на электроэнцефалограмме, гиперпирексия.

Антихолинергические эффекты: часто — сухость во рту, потливость, запоры, нарушения аккомодации, нечёткость зрения, нарушения мочеиспускания; иногда — приливы, мидриаз; в отдельных случаях — глаукома.

Со стороны органов чувств: парез аккомодации, нечёткость зрительного восприятия (пелена перед глазами), изменение вкуса, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, стоматит, глоссит, кариес зубов, тошнота, рвота, диарея, изменение функциональных печёночных проб, гепатит, желтуха, часто — дискомфорт в животе, запоры.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — синусовая тахикардия, сердцебиение, ортостатическая гипотензия, клинически незначимые изменения на ЭКГ (например, интервала ST или зубца Т) у пациентов, не страдающих заболеваниями сердца; редко — аритмии, повышение артериального давления; в отдельных случаях — нарушения внутрисердечной проводимости (например, расширение комплекса QRS, изменения интервала PQ, блокада ножек пучка Гиса).

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, редко — агранулоцитоз. Очень редко — лейкопения, эозинофилия.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гипертрофия молочной железы, галакторея, гинекомастия. Очень редко — синдром неадекватной секреции АДГ.

Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: снижение потенции, снижение либидо, дисменорея, задержка мочи.

Со стороны обмена веществ: повышение аппетита, снижение аппетита, увеличение или снижение массы тела, потливость, отёки, гипо- и гипергликемия.

Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, «приливы» крови к коже лица, ощущение тепла или холода, гиперпирексия.

Прочие: петехии, алопеция.

При длительном лечении, особенно в высоких дозах, при резком прекращении лечения, возможно развитие синдрома отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, а также раздражительность, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями, повышенная возбудимость.

Симптомы и жалобы, развивающиеся при передозировке Кломипрамина, принятого внутрь, сходны с теми, которые описаны при передозировке других трициклических антидепрессантов. Главными осложнениями являются нарушения со стороны деятельности сердца и неврологические расстройства. У детей случайный приём препарата внутрь должен расцениваться как весьма серьёзное и грозящее летальным исходом происшествие, вне зависимости от величины принятой дозы.

Жалобы и симптомы

Симптомы обычно появляются в пределах 4 часов после приёма препарата и достигают максимальной выраженности по прошествии 24 часов. Вследствие замедленного всасывания (антихолинергическое действие препарата), продолжительного периода полувыведения и гепатоэнтеральной рециркуляции активного вещества, период времени, в течение которого пациент остаётся в «зоне риска», составляет 4–6 дней.

Могут наблюдаться следующие жалобы и симптомы:

Со стороны центральной нервной системы сонливость, ступор, кома, атаксия, беспокойство, возбуждение, усиление рефлексов, ригидность мышц, хореоатетоидные движения, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, тахикардия, аритмии, нарушения внутрисердечной проводимости, шок, сердечная недостаточность; в очень редких случаях — остановка сердца.

Кроме того, возможны угнетение дыхания, цианоз, рвота, лихорадка, мидриаз, потливость, олигурия или анурия.

Лечение

Специфического антидота не существует, лечение является, в основном симптоматическим и поддерживающим, при подозрении на передозировку Анафранила, особенно у детей, пациента следует госпитализировать и внимательно наблюдать в течение как минимум 72 часов.

Если пациент в сознании, следует как можно быстрее провести промывание желудка или вызвать рвоту. Если пациент без сознания, перед началом промывания желудка следует для профилактики аспирации следует провести интубацию трахеи при помощи трубки с манжетой; рвоту в этом случае не вызывают. Указанные мероприятия рекомендуется проводить в том случае, если с момента передозировки прошло 12 часов и даже более, так как антихолинергическое действие Кломипрамина может замедлять опорожнение желудка. Для замедления всасывания препарата полезно использование активированного угля.

Лечение основывается на применении современных методов интенсивной терапии с постоянным мониторированием функций сердца, газового состава и электролитов крови, а также на применении при необходимости таких неотложных мер, как противосудорожная терапия, искусственная вентиляция лёгких и методы реанимации. С тех пор, как появились сообщения о том, что физостигмин может вызывать выраженную брадикардию, асистолию и судороги, применять этот препарат для лечения передозировки Кломипрамина не рекомендуется. Гемодиализ и перитониальный диализ не эффективны, так как концентрации Кломипрамина в плазме крови невелики.

Лечение больных пожилого возраста

Лечение Кломипрамином в пожилом возрасте должно проходить под тщательным контролем функции печени и сердечно-сосудистой системы и с применением минимальных доз препарата, повышая их постепенно, во избежания развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений.

Кломипрамин может снижать порог судорожной активности, поэтому следует учитывать возможность возникновения судорожных припадков у больных с таковыми в анамнезе, и у той категории больных, которые предрасположены к этому из-за возраста или травм. В период лечения необходим контроль периферической крови, из-за риска развития агранулоцитоза.

Пациенты с депрессивной фазой МДП могут перейти в маниакальную стадию.

Пациенты, принимающие Кломипрамин, должны быть предупреждены о том, что у них могут появиться нечёткость зрения, сонливость и другие нарушения со стороны ЦНС, и что в таких случаях им следует отказаться от вождения автомашины, работы с механизмами, а также от занятий иными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрой реакции. Пациентов следует также предупреждать о том, что употребление алкоголя или других лекарственных средств может усиливать указанные явления.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 25 мг.

В сухом, защищённом от света при температуре от 15 до 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

APOTEX, Inc., Канада