Ксеплион
Лекарственная форма
суспензия для внутримышечного введения пролонгированного действия
Состав
Каждый предварительно заполненный шприц содержит:
Активное вещество: 100 мг палиперидона в 1 мл суспензии (эквивалентно 156 мг палиперидона пальмитата).
Вспомогательные вещества: полисорбат 20 — 12 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 30 мг, лимонной кислоты моногидрат — 5 мг, натрия гидрофосфат — 5 мг, натрия дигидрофосфата моногидрат — 2,5 мг, натрия гидроксид — 2,84 мг, вода для инъекций — до 1 мл.
Описание
Белая или почти белая суспензия, свободная от посторонних включений.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Механизм действия
Палиперидона пальмитат гидролизуется до палиперидона. Последний является центральнодействующим активным антагонистом преимущественно серотониновых 5-НТ2a-рецепторов, а также дофаминовых D2-рецепторов, адренергических αl- и α2- рецепторов и Н1-гистаминовых рецепторов. Палиперидон не связывается с холинергическими м-рецепторами и с адренергическими β1- и β2- рецепторами.
Фармакологическая активность (+) и (-) энантиомеров палиперидона количественно и качественно одинакова.
Предполагается, что терапевтическая эффективность препарата при шизофрении обусловлена комбинированной блокадой D2 и 5-НТ2a-рецепторов.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Из-за исключительно низкой растворимости в воде палиперидона пальмитат после внутримышечного введения медленно растворяется и всасывается в системный кровоток. После однократного внутримышечного введения концентрация палиперидона в плазме крови медленно увеличивается, достигая максимума через 13-14 дней (медиана) после введения в дельтовидную мышцу и 13-17 дней после введения в ягодичную мышцу. Высвобождение вещества обнаруживается уже в 1-ый день и сохраняется, по меньшей мере, 126 дней. Характеристики высвобождения активного компонента и схема дозирования препарата Ксеплион обеспечивают длительное поддержание терапевтической концентрации. После однократного введения дозы 25-150 мг в дельтовидную мышцу максимальная концентрация (Cmax) в среднем на 28 % больше, чем после введения в ягодичную мышцу. В начале терапии введение препарата в дельтовидную мышцу помогает быстрее достичь терапевтической концентрации палиперидона (150 мг в 1-ый день и 100 мг на 8-ой день), чем введение в ягодичную мышцу. После многократных инъекций разница в воздействии менее очевидна. Среднее отношение максимальной и равновесной концентраций палиперидона после введения 4-х инъекций препарата Ксеплион в дозе 100 мг в ягодичную мышцу равнялось 1,8, а после введения в дельтовидную мышцу — 2,2. При дозах палиперидона 25-150 мг площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) палиперидона изменялась пропорционально дозе, а Сmах при дозах более 50 мг увеличивалась в меньшей степени, чем пропорционально дозе.
Медиана периода полувыведения палиперидона после введения препарата Ксеплион в дозах 25-150 мг колебалась в пределах 25-49 дней.
После введения препарата (-)-энантиомер палиперидона частично превращается в (+)- энантиомер, и отношение AUC (+)- и (-)-энантиомеров составляет примерно 1,6-1,8.
В популяционном анализе кажущийся объём распределения палиперидона равнялся 391 л; палиперидон связывается с белками плазмы крови на 74 %.В исследованиях in vitro палиперидон проявлял свойства субстрата Р-гликопротеина, а в высоких концентрациях — свойства слабого ингибитора Р-гликопротеина. Соответствующих данных in vivo нет, и клиническая значимость этих сведений неясна.
В целом, концентрация палиперидона в плазме крови в период нагрузки после внутримышечного введения препарата Ксеплион лежала в том же диапазоне, что и после приёма палиперидона пролонгированного действия перорально с высвобождением активного компонента в дозах между 6 и 12 мг. Использованная схема нагрузки палиперидона обеспечивает поддержание концентрации в этом диапазоне даже в конце междозового интервала (8-ой и 36-ой день). Индивидуальные различия фармакокинетики палиперидона после введения препарата Ксеплион у разных пациентов были меньше, чем после приёма палиперидона пролонгированного действия перорально. Из-за различия характера изменения медианы концентрации палиперидона в плазме крови при применении двух препаратов, следует проявлять осторожность при прямом сравнении их фармакокинетики.
Особые категории больных
Нарушение функции печени. Палиперидон не подвергается существенному метаболизму в печени. Хотя применение препарата Ксеплион у больных с нарушением функции печени лёгкой или средней степени тяжести не изучалось, при таких нарушениях функции печени коррекция дозы не требуется. В исследовании применение палиперидона перорально у больных с нарушением функции печени средней степени тяжести (класс B по Чайлду-Пью) концентрация свободного палиперидона в плазме крови была такой же, как у здоровых добровольцев. У больных с нарушением функции печени тяжёлой степени применение палиперидона не изучалось.
Нарушение функции почек. Для больных с нарушением функции почек лёгкой степени тяжести дозу палиперидона следует уменьшить; Ксеплион не рекомендуется применять у больных с нарушением функции почек средней степени тяжести и тяжёлой степени. Было изучено распределение палиперидона после однократного приёма внутрь таблетки палиперидона пролонгированного действия 3 мг больными с разной степенью нарушения функций почек. С уменьшением клиренса креатинина (КК) выведение палиперидона ослаблялось: при нарушении функций почек лёгкой степени тяжести (КК 50–80 мл/мин) — на 32 %, при средней степени тяжести (КК 30–50 мл/мин) — на 64 %, при тяжёлой степени (КК 10–30 мл/мин) — на 71 %, в результате чего AUC0-∞ увеличилась по сравнению со здоровыми добровольцами соответственно в 1,5, 2,6 и 4,8 раза. Исходя из небольшого количества данных о применении препарата Ксеплион у больных с нарушением функции почек лёгкой степени тяжести и из результатов моделирования фармакокинетики, рекомендуемая нагрузочная доза палиперидона для таких больных составляет 75 мг в 1-ый и 8-ой день; после этого ежемесячно (каждые 4 недели) вводят по 50 мг.
Пожилые больные. Возраст сам по себе не является фактором, требующим коррекции дозы. Однако такая коррекция может потребоваться из-за возрастного уменьшения ЮС.
Раса. Популяционный фармакокинетический анализ результатов исследования палиперидона для приёма внутрь не выявил различия фармакокинетики палиперидона после приёма препарата людьми разных рас.
Пол. Клинически значимых различий фармакокинетики палиперидона у мужчин и женщин не найдено.
Влияние курения на фармакокинетику препарата. Согласно исследованиям с использованием микросом печени человека in vitro, палиперидон не является субстратом CYP1A2, поэтому курение не должно влиять на фармакокинетику палиперидона. В соответствии с этими данными in vitro, популяционный фармакокинетический анализ не выявил различия фармакокинетики палиперидона у курящих и не курящих людей.
Показания
Лечение шизофрении и профилактика рецидивов шизофрении.
Противопоказания
Гиперчувствительность к палиперидону или любому компоненту препарата.
Поскольку палиперидон является активным метаболитом рисперидона, Ксеплион противопоказан больным с известной гиперчувствительностью к рисперидону.
С осторожностью
Беременность и лактация
Беременность
Безопасность применения препарата Ксеплион внутримышечно или палиперидона перорально при беременности у людей не установлена. При применении высоких доз палиперидона перорально наблюдалось небольшое увеличение смертности плодов у животных. Ксеплион при внутримышечном введении не влиял на течение беременности крыс, но высокие дозы его были токсичны для беременных самок. Дозы палиперидона при приёме внутрь и препарата Ксеплион при внутримышечном введении, которые создают концентрации, превышающие максимальные терапевтические дозы у человека соответственно в 20-22 раза и в 6 раз, не влияли на потомство лабораторных животных. Ксеплион можно применять при беременности только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Влияние препарата Ксеплион на схватки и роды у людей неизвестно.
В случае если женщина принимала антипсихотические препараты (включая палиперидон) в третьем триместре беременности, у новорождённых существует риск возникновения экстрапирамидных расстройств и/или синдрома отмены различной степени тяжести. Эти симптомы могут включать ажитацию, гипертонию, гипотонию, тремор, сонливость, респираторные нарушения и нарушение вскармливания.
Грудное вскармливание
В исследованиях применения палиперидона у животных и рисперидона у людей обнаружено выведение палиперидона с грудным молоком. Поэтому женщины, получающие Ксеплион, не должны кормить детей грудью.
Способ применения и дозы
Пропуск дозы
Избегание пропуска доз. Вторую нагрузочную дозу палиперидона рекомендуется вводить через 1 неделю после первой дозы. Если это невозможно, то се можно ввести на 4 дня раньше или позже. Аналогично, третью и последующие дозы рекомендуется вводить ежемесячно, но если это невозможно, то инъекцию можно сделать на 7 дней раньше или позже.
Если вторая инъекция препарата Ксеплион не была сделана вовремя (одна неделя ± 4 дня), рекомендуется возобновление лечения в зависимости от времени, которое прошло со дня первой инъекции.
Пропуск второй начальной дозы (срок менее 4 недель). Если со дня первой инъекции прошло менее 4 недель, пациенту следует ввести вторую инъекцию в дозе 100 мг в дельтовидную мышцу как можно скорее. Третью инъекцию препарата Ксеплион в дозе 75 мг следует сделать в дельтовидную или ягодичную мышцу через 5 недель после первой инъекции (не учитывая время второй инъекции). В дальнейшем должен соблюдаться ежемесячный курс инъекций в дозе от 25 мг до 150 мг в дельтовидную или ягодичную мышцу в зависимости от индивидуальной переносимости и/или эффективности.
Пропуск второй начальной дозы (срок от 4 до 7 недель). Если со дня первой инъекции препарата Ксеплион прошло от 4 до 7 недель, лечение возобновляют введением двух инъекций в дозировке 100 мг по следующей схеме: первую инъекцию в дельтовидную мышцу делают как можно скорее; через 1 неделю делают вторую инъекцию в дельтовидную мышцу, затем продолжают
ежемесячный курс инъекций в дельтовидную или ягодичную мышцу в дозе от 25 мг до 150 мг в зависимости от индивидуальной переносимости и/или эффективности.
Пропуск второй начальной дозы (более 7 недель). Если с момента первой инъекции препарата Ксеплион прошло более 7 недель, лечение начинают так же, как в случае инициации лечения препаратом Ксеплион.
Пропуск поддерживающей дозы (срок от 1 месяца до 6 недель). После начала лечения рекомендуется проводить инъекции препарата Ксеплион ежемесячно. Если с момента последней инъекции прошло менее 6 недель, то следует как можно скорее ввести очередную дозу, равную предыдущей. После этого вводить препарат ежемесячно.
Пропуск поддерживающей дозы (срок от > 6 недель до 6 месяцев). Если с момента последней инъекции препарата Ксеплион прошло более 6 недель, рекомендуется следующее:
Для пациентов, стабилизированных дозой от 25 мг до 100 мг:
1) Делают инъекцию препарата в дельтовидную мышцу как можно скорее в той дозе, на которой прошла стабилизация состояния пациента до пропуска инъекции;
2) Следующую инъекцию в дельтовидную мышцу (такая же доза) делают через неделю на 8-й день;
3) Далее возобновляют ежемесячный курс инъекций в дельтовидную или ягодичную мышцу в дозе от 25 мг до 150 мг в зависимости от индивидуальной переносимости и/или эффективности.
Для пациентов, стабилизированных дозой 150 мг:
1) Как можно скорее вводят дозу 100 мг в дельтовидную мышцу;
2) Через 1 неделю вводят ещё одну дозу 100 мг (8-й день) в дельтовидную мышцу;
3) Далее возобновляют ежемесячный курс инъекций в дельтовидную или ягодичную мышцу в дозе от 25 мг до 150 мг в зависимости от индивидуальной переносимости и/или эффективности.
Пропуск поддерживающей дозы (срок > 6 месяцев). Если с момента последней инъекции препаратаКсеплион прошло более 6 месяцев, то лечение начинают заново, как описано выше для начала лечения.
Способ применения
Ксеплион предназначен только для внутримышечного введения. Препарат медленно вводят глубоко в мышцу. Инъекции должен проводить только медицинский работник. Всю дозу вводят за один раз; нельзя вводить дозу за несколько инъекций. Нельзя вводить препарат в сосуды или подкожно. Следует избегать случайного попадания в кровеносный сосуд. Для этого перед началом введения препарата поршень шприца оттягивают назад для проверки на предмет попадания иглы в крупный кровеносный сосуд. В случае, если при этом в шприц поступает кровь, следует извлечь иглу и шприц из мышцы пациента и утилизировать их. Рекомендуемый размер иглы для введения препарата Ксеплион в дельтовидную мышцу определяется массой тела пациента. Для больных с массой тела ≥90 кг рекомендуется длинная игла с серым корпусом из набора. Для больных с массой тела <90 кг рекомендуется короткая игла с голубым корпусом из набора. Следует поочередно вводить препарат в правую и левую дельтовидную мышцу.
Для введения препарата Ксеплион в ягодичную мышцу рекомендуется длинная игла с серым корпусом из набора. Инъекции нужно проводить в верхний наружный квадрант ягодицы. Следует поочередно вводить препарат в правую и левую ягодичную мышцу. Поскольку палиперидон является основным активным метаболитом рисперидона, следует соблюдать осторожность при одновременном применении в течение длительного периода времени препарата Ксеплион и рисперидона или пероральной формы палиперидона. Данные по безопасности одновременного применения препарата Ксеплион и других антипсихотиков ограничены.
Больные с нарушением функции печени
Применение препарата Ксеплион у больных с нарушением функции печени не изучалось. Исходя из результатов исследования палиперидона для приёма внутрь, для больных с нарушением функции печени лёгкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Применение препарата Ксеплион у больных с нарушением функций печени тяжёлой степени не изучалось.
Больные с нарушением функции почек
Применение препарата Ксеплион у больных с нарушением функции почек систематически не изучалось. У больных с нарушением функции почек лёгкой степени тяжести (клиренс креатинина от ≥ 50 до < 80 мл/мин) рекомендуется начинать применение препарата Ксеплион с дозы 100 мг в 1 — ый день и 75 мг через 1 неделю (обе инъекции в дельтовидную мышцу). После этого через 1 месяц вводят инъекцию в дозе 50 мг в дельтовидную или ягодичную мышцу, и далееизменяют дозу от 25 мг до 100 мг в зависимости от индивидуальной переносимости и/или эффективности. Ксеплиои не рекомендуется применять у больных с нарушением функции почек средней или тяжёлой степени (клиренс креатинина < 50 мл/мин).
Пожилые больные
В целом, для пожилых больных с нормальной функцией почек рекомендуется та же доза препарата Ксеплиои, что и для более молодых больных с нормальной функцией почек. У пожилых больных функция почек может быть снижена, и на таких больных распространяются приведённые выше рекомендации для больных с нарушением функции почек.
Подростки и дети
Безопасность и эффективность применения препарата Ксеплиои у больных моложе 18 лет не изучалась.
Другие особые категории больных
Коррекции дозы препарата Ксеплион в зависимости от пола, расы больных и курения не требуется.
Перевод с других нейролептиков
Данные о переводе больных шизофренией с других нейролептиков на Ксеплион или о его применении одновременно с другими нейролептиками систематически не собирались. Для пациентов, которые никогда не принимали пероральный палиперидон или пероральный или инъекционный рисперидон, должна быть исследована переносимость с пероральным палиперидоном или пероральным рисперидоном перед началом лечения препаратом Ксеплион. В начале лечения препаратом Ксеплион ранее применявшиеся перорально нейролептики можно постепенно отменить. Ксеплион следует назначать, как описано выше в разделе «Способ применения и дозы». Если пациент получает инъекционные нейролептики пролонгированного действия, лечение препаратом Ксеплион начинают сразу с поддерживающей дозы в момент очередной запланированной инъекции.
Следует продолжать лечение препаратом Ксеплион 1 раз в месяц. Начальная доза на первой неделе лечения не требуется.
У пациентов, которые были стабилизированы различными дозами препарата Рисполепт Конста®, суспензия для внутримышечного введения пролонгированного действия, равновесные концентрации активного вещества могут достигать схожих значений в течение поддерживающей терапии препаратом Ксеплион 1 раз в месяц согласно следующей схеме:
Последняя доза | Начальная доза |
Рисполепт Конста® | Ксеплион |
25 мг каждые две недели | 50 мг 1 раз в месяц |
37,5 мг каждые две недели | 75 мг 1 раз в месяц |
50 мг каждые две недели | 100 мг 1 раз в месяц |
Побочные эффекты
переносивших терапию пероральными формами рисперидона или палиперидона.
Реакции в месте введения
Наиболее часто сообщавшейся реакцией в месте введения была боль, которая в большинстве случаев была слабой или средней степени тяжести. Согласно оценке с использованием визуальной аналоговой шкалы, частота и интенсивность боли со временем снижалась во всех клинических исследованиях II и III фазы. Инъекции в дельтовидную мышцу воспринимаются как немного более болезненные по сравнению с инъекциями в ягодичную мышцу. Другие реакции в месте введения в основном были лёгкой степени тяжести и включали уплотнение (часто), зуд (нечасто) и узелки (редко).
Экстрапирамидные симптомы (ЭС)
Передозировка
Поскольку Ксеплион предназначен для введения медработниками, то вероятность его передозировки пациентами мала.
Симптомы
В целом, ожидаемые признаки и симптомы соответствуют усилению известного фармакологического действия палиперидона, то есть сонливость, заторможенность, тахикардия, снижение артериального давления, удлинение интервала Q-T, экстрапирамидные симптомы. Полиформная желудочковая тахикардия типа «пируэт» и фибрилляция желудочков были отмечены при передозировке перорального палиперидона. В случае острой передозировки следует учитывать возможность получения пациентами нескольких препаратов.
Лечение
При оценке потребности в лечении и восстановлении больных следует учитывать длительное высвобождение активного вещества и большой период полувыведения палиперидона. Специфического антидота для палиперидона не существует. Следует осуществлять общие поддерживающие меры, обеспечить ' и поддерживать проходимость дыхательных путей, достаточную вентиляцию лёгких и насыщение крови кислородом. Следует немедленно начать контроль функции сердечно-сосудистой системы, включая постоянный мониторинг ЭКГ для выявления возможной аритмии. В случае снижения артериального давления- крови и циркуляторного коллапса следует предпринимать соответствующие меры, например, внутривенное введение растворов и/или симпатомиметиков. При развитии тяжёлых экстрапирамидных симптомов применяют антихолинергические препараты. Следует тщательно контролировать состояние больного до его восстановления.
Взаимодействие
Палиперидон в высоких концентрациях является слабым ингибитором Р-гликопротеина. Однако данных in vivo в этом отношении нет, и клиническая значимость этого явления неизвестна.
Учитывая действие палиперидона на ЦНС, следует с осторожностью применять Ксеплион в комбинации с другими лекарственными средствами центрального действия и алкоголем. Палиперидон может ослаблять эффект леводопы и агонистов дофаминовых рецепторов.
Из-за способности препарата Ксеплион вызывать ортостатическую гипотензию может наблюдаться аддитивное усиление этого эффекта при применении препарата Ксеплион совместно с другими препаратами, обладающими такой способностью. Следует с осторожностью сочетать палиперидон с лекарственными средствами, снижающими судорожный порог, такими как фенотиазины, бутирофеноны, трициклические производные, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трамадол, мефлохин и т.д.)
Одновременный приём перорального палиперидона в дозировке 12 мг 1 раз в день и таблеток натрия дивалпроекса пролонгированного действия (в дозировке 500 — 2000 мг 1 раз в день) не влияет на фармакокинетику вальпроата.
Фармакокинетическое взаимодействие между препаратом Ксеплион и литием маловероятно.
Способность других препаратов влиять на Ксеплион
Палиперидон не является субстратом изоферментов CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A5. Это позволяет предположить слабую вероятность взаимодействия с ингибиторами и индукторами этих изоферментов. Хотя исследования in vitro показывают возможность минимального участия CYP2D6 и CYP3A4 в метаболизме палиперидона, в настоящее время нет данных о том, что эти ферменты могут играть существенную роль в метаболизме палиперидона in vitro или in vivo. Исследования in vitro свидетельствуют о том, что палиперидон является субстратом Р-гликопротеина. Палиперидон в ограниченной степени метаболизируется изоферментом CYP2D6. В исследовании взаимодействия палиперидона для приёма внутрь с активным ингибитором CYP2D6 пароксетином у здоровых добровольцев не обнаружено клинически значимого изменения фармакокинетики палиперидона.
Приём палиперидона с длительным высвобождением активного компонента (1 раз в день) перорально одновременно с карбамазепином (200 мг 2 раза в день) приводил к снижению средней Сmах и AUC палиперидона примерно на 37 %. Это снижение в значительной степени обусловлено увеличением почечного клиренса палиперидона на 35 %, вероятно, за счёт активации почечного Р-гликопротеина карбамазепином. Очень небольшое уменьшение количества препарата, выводимого через почки в неизменённом виде, позволяет предположить, что карбамазепин лишь слабо влияет на метаболизм в печени или биодоступность палиперидона. При начале применения карбамазепина дозу препарата Ксеплион следует пересмотреть и, при необходимости, увеличить. Наоборот, при отмене карбамазепина дозу препарата Ксеплион следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить. Палиперидон при физиологической pH является катионом и в основном выводится в неизменённом виде через почки — половина путём фильтрации, а половина — путём активной секреции. Одновременное применение триметоприма, который ингибирует систему активного транспорта катионов в почках, не влияло на фармакокинетику палиперидона.Особые указания
Нарушения мозгового кровообращения
В плацебо-контролируемых исследованиях обнаружена повышенная частота нарушений мозгового кровообращения (преходящих и инсульта), в том числе со смертельным исходом, у пожилых больных с деменцией, получавших некоторые атипичные нейролептики, в том числе рисперидон, арипипразол и оланзапин, по сравнению с применением плацебо.
Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз
Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз отмечались при применении антипсихотических средств, в том числе при применении препарата Ксеплион. Агранулоцитоз отмечался очень редко в течение постмаркетинговых наблюдений. Пациентам с клинически значимым уменьшением количества лейкоцитов в анамнезе или препарат-зависимой лейкопенией/нейтропенией рекомендуется проведение полного анализа крови в течение первых месяцев терапии, прекращение лечения препаратом Ксеплион должно быть рассмотрено при первом клинически значимом уменьшении количества лейкоцитов при отсутствии других возможных причин. Пациентам с клинически значимой нейтропенией рекомендуется наблюдаться на предмет повышения температуры или возникновения симптомов инфекции и начинать лечение немедленно при возникновении таких симптомов. Пациенты с тяжёлой формой нейтропении (абсолютное количество нейтрофилов менее 1 × 10 %) должны прекратить применение препарата Ксеплион до тех пор, пока количество лейкоцитов не нормализуется.
Венозный тромбоэмболизм
При применении антипсихотических препаратов были отмечены случаи венозной тромбоэмболии. Поскольку пациенты, принимающие антипсихотические препараты, часто имеют риск развития венозной тромбоэмболии, все возможные факторы риска должны быть выявлены до и во время лечения препаратом Ксеплион, и должны быть предприняты предупреждающие меры.
Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви
Врач должен сопоставить риск и пользу применения нейролептиков, включая Ксеплион, у больных с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви, так как у обеих этих категорий больных может быть повышен риск развития злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС) и риск повышенной чувствительности к нейролептикам. Проявления повышенной чувствительности могут включать спутанность сознания, притупление болевой чувствительности, неустойчивость позы с частыми падениями, а также экстрапирамидные симптомы.
Приапизм
Имеются данные о способности препаратов, обладающих свойствами альфа-адреноблокаторов, вызывать приапизм. Приапизм зарегистрирован в рамках постмаркетингового контроля применения палиперидона.
Влияние не регуляцию температуры тела
С применением нейролептиков связывают ухудшение способности организма снижать температуру тела. Рекомендуется проявлять осторожность при назначении препарата Ксеплион больным, которые могут подвергаться воздействиям, повышающим температуру тела, например, сильной физической нагрузке, высокой температуре окружающей среды, воздействию препаратов с активностью м-холинолитиков, а также обезвоживанию.
Противорвотное действие
В доклинических исследованиях палиперидона обнаружено противорвотное действие. Появление этого эффекта у пациента может маскировать признаки и симптомы передозировки некоторых лекарств или, например, такие состояния, как непроходимость кишечника, синдром Рейе или опухоль мозга.
Введение
При внутримышечном введении следует проявлять осторожность во избежание случайного попадания препарата в кровеносный сосуд.
Интраоперационный синдром дряблой радужки (ИСДР)
ИСДР наблюдался во время проведения оперативного вмешательства по поводу наличия катаракты у пациентов, получающих терапию препаратами, являющимися антагонистами а1-адренорецепторов, такими, как Ксеплион.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Ксеплион может нарушать выполнение действий, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, и может влиять на зрение. Поэтому больным следует рекомендовать не управлять транспортными средствами и движущимися механизмами, пока не будет установлена их индивидуальная чувствительность.
Форма выпуска
Суспензия для внутримышечного введения пролонгированного действия, 25 мг/0,25 мл, 50 мг/0,50 мл, 75 мг/0,75 мл, 100 мг/1 мл, 150мг/1,5 мл.
Хранение
При температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Ксеплион: