Лаквель

Лаквель

таблетки покрытые плёночной оболочкой

В 1 таблетке содержится:

действующее вещество: кветиапина фумарат 28,784 мг/ 115,136 мг/ 230,272 мг, в пересчёте на кветиапин 25,00 мг/ 100,00 мг/ 200,00 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 7,240 мг/ 28,960 мг/ 57,920 мг, целлюлоза микрокристаллическая 8,776 мг/ 35,104 мг/ 70,208 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 4,200 мг/ 16,800 мг/ 33,600 мг, гипролоза 2,400 мг/ 9,600 мг/ 19,200 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 4,200 мг/ 16,800 мг/ 33,600 мг, тальк 2,900 мг/ 11,600 мг/ 23,200 мг, кремния диоксид коллоидный 0,900 мг/ 3,600 мг/ 7,200 мг, магния стеарат 0,600 мг/ 2,400 мг/ 4,800 мг;

плёночная оболочка:

для таблеток 25 мг: Опадрай Ⅱ розовый 31F34566 1,800 мг (лактозы моногидрат 36,000 %, гипромеллоза 28,000%, титана диоксид 23,700 %, макрогол-4000 10,000%, краситель солнечный закат жёлтый 1,300 %; краситель железа оксид красный 1,000 %); для таблеток 100 мг: Опадрай Ⅱ жёлтый 31F32561 7,200 мг (лактозы моногидрат 36,000 %, гипромеллоза 28,000%, титана диоксид 23,180 %, макрогол- 4000 10,000 %, краситель железа оксид жёлтый 2,820 %); для таблеток 200 мг: Опадрай Ⅱ белый OY-L-28900 14,400 мг (лактозы моногидрат 36,000 %, гипромеллоза 28,000%, титана диоксид 26,000 %, макрогол- 4000 10,000%).

Таблетки 25 мг: розовые с коричневатым оттенком круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с выдавленными надписями "QE« на одной стороне и »25" — на другой.

Таблетки 100 мг: жёлтые с коричневатым оттенком круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с выдавленными надписями "QE« на одной стороне и »100" — на другой.

Таблетки 200 мг: белые круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с выдавленными надписями "QE« на одной стороне и »200" — на другой.

Для всех дозировок: вид на поперечном разрезе — однородная масса белого или почти белого цвета.

Шизофрения.

Маниакальные эпизоды средней и тяжёлой степени в структуре биполярного расстройства. Не предотвращает развития маниакальных и депрессивных эпизодов.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Одновременное применение ингибиторов цитохрома P 450 3А4 (например, ингибиторов ВИЧ-протеазы, противогрибковых препаратов азоловой структуры, эритромицина, кларитромицина, нефазодона).

Детский возраст (эффективность и безопасность не установлены).

Беременность и лактация (эффективность и безопасность не установлены).

Артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, гипертрофия сердца, кардиоваскулярные и цереброваскулярные заболевания или другие состояния, предрасполагающие к артериальной гипотензии, пожилой возраст, печёночная недостаточность, эпилепсия, судорожные припадки в анамнезе, одновременное назначение препаратов, удлиняющих QT-интервал, пациенты с врождённым увеличением QT-интервала или семейной предрасположенностью к его увеличению, гипокальциемия, гипомагниемия, факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов.

Внутрь, 2 раза в сутки, независимо от приёма пищи.

Лечение шизофрении

Суточная доза для первых 4-х дней терапии составляет: 1-й день — 50 мг, 2-й день — 100 мг, 3- й день — 200 мг, 4-й день — 300 мг.

Начиная с 4-го дня доза подбирается индивидуально до достижения эффективной дозировки, обычно составляющей 300-450 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом доза может варьировать в пределах от 150 до 750 мг/сут.

Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 750 мг.

Лечение маниакальных расстройств

Суточная доза для первых 4-х дней терапии составляет: 1-й день — 100 мг, 2-й день — 200 мг, 3-й день — 300 мг, 4-й день — 400 мг. В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Возрастание суточной дозы не должно быть более чем на 200 мг в день.

В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости, доза может варьировать в пределах от 200 до 800 мг/сут. Обычно эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/сут.

Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 800 мг/сут.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов начальная доза составляет 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25–50 мг до достижения эффективной дозы, которая обычно меньше, чем у молодых пациентов.

Почечная и/или печёночная недостаточность

Рекомендуется начинать терапию с дозы 25 мг/сут с последующим ежедневным увеличением на 25–50 мг до достижения эффективной дозы.

Очень часто — более 10/100, часто — более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко — менее 1/10000.

Со стороны центральной нервной системы: очень часто — головокружение, сонливость, головная боль; часто — синкопэ; нечасто — судороги; редко — поздняя дискинезия; с неустановленной частотой встречаются тревога, враждебность, возбуждение, бессонница, акатизия, тремор, депрессия, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия, ортостатическая гипотензия; случаи тромбоэмболии венозных сосудов, в том числе тромбоэмболия лёгочных сосудов и глубоких вен.

Со стороны дыхательной системы: фарингит, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту, запор, диспепсия; редко — желтуха, тошнота, рвота, боль в животе; очень редко — гепатит.

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: часто — лейкопения; нечасто — эозинофилия; очень редко — нейтропения.

Лабораторные показатели: часто — повышение активности сывороточных трансаминаз (АЛТ, ACT); нечасто — повышение активности гамма-глютамат-трансаминазы; повышение концентраций общего холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.

Со стороны эндокринной системы: очень редко — гипергликемия, сахарный диабет.

Аллергические реакции: нечасто — гиперчувствительность; ангионевротический отёк, синдром Стивенса-Джонсона, кожная сыпь.

Со стороны репродуктивных органов: редко — приапизм.

Прочие: часто — умеренная астения, отёки, увеличение массы тела, редко — злокачественный нейролептический синдром, боль в пояснице, боль в грудной клетке, субфебрилитет, миалгия, сухость кожи, ослабление зрения. В период лечения кветиапином наблюдается небольшое дозозависимое снижение уровня гормонов щитовидной железы, в частности общего и свободного Т₄. Максимальное снижение общего и свободного Т₄ зарегистрировано в течение первый 2–4 недель терапии кветиапином, без дальнейшего снижения уровня гормонов при длительном лечении. Не было признаков клинически значимых, изменений в концентрации тиреостимулирующего гормона. Практически во всех случаях уровень общего и свободного Т₄ возвращался к исходному после прекращения терапии кветиапином, независимо от длительности лечения. Кветиапин, как и другие антипсихотические препараты, может вызвать удлинение интервала QT, но в клинических исследованиях не было выявлено взаимосвязи между приёмом кветиапина и постоянным удлинением интервала QT.

При резкой отмене препарата были зарегистрированы случаи синдрома отмены, сопровождающиеся тошнотой, рвотой; редко — бессонницей.

Симптомы: сонливость и чрезмерная седация, тахикардия и снижение артериального давления.

Лечение: специфического антидота нет. В случаях серьёзной интоксикации — лечение симптоматическое (поддержание функции дыхания, сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции).

Тщательный медицинский контроль и наблюдение необходимы до полного выздоровления пациента.

Цитохром P450 CYP3A4 является ключевым ферментом, принимающим участие в метаболизме кветиапина. При одновременном назначении препаратов, обладающих сильным ингибирующим действием на цитохром P450 CYP3A4 (противогрибковые средства группы азолов и макролидные антибиотики) концентрация кветиапина в плазме может существенно повышаться. Так, при одновременном назначении кветиапина и кетоконазола показано увеличение площади под кривой (AUC) кветиапина в 5–8 раз. По этой причине подобные комбинации лекарств противопоказаны. Также во время лечения Лаквелем не рекомендуется употреблять грейпфрутовый сок.

При одновременном назначении Лаквеля с препаратами, индуцирующими ферментную систему печени, такими как карбамазепин или фенитоин, концентрация кветиапина в плазме снижается. Следует тщательно взвесить риск и пользу одновременного назначения Лаквеля и индукторов печёночных ферментов (кроме упомянутых выше, барбитураты, рифампицин). Может потребоваться увеличение дозы Лаквеля, которое проводят постепенно; следует также рассмотреть вопрос о замене Лаквеля на препарат, не индуцирующий микросомальные ферменты печени (например, на вальпроевую кислоту).

Фармакокинетика препаратов лития не изменяется при одновременном назначении Лаквеля. Одновременный приём антипсихотических препаратов рисперидона или галоперидола не оказывает значительного влияния на фармакокинетику кветиапина. Однако, одновременный приём тиоридазина приводит к повышению клиренса кветиапина приблизительно на 70 %. Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении циметидина, являющегося ингибитором Р450, а также при назначении совместно с имипрамином или флуоксетином. При одновременном назначении Лаквеля и препаратов вальпроевой кислоты их фармакокинетические параметры существенно не изменялись. Лекарственные средства, угнетающие ЦНС, а также этанол повышают риск развития побочных эффектов.

Следует соблюдать осторожность при назначении Лаквеля в комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT (нейролептики, антиаритмические препараты, галофантрин, мезоридазин, тиоридазин, пимозид, спарфлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин, доласетрон, мезилат, мефлохин, сертиндол, цизаприд), а также с лекарственными средствами, вызывающими нарушения электролитного баланса (тиазидные диуретики).

В начальный период подбора дозы может наблюдаться ортостатическая гипотензия. В этом случае следует вернуться к ранее принимаемой дозе. Особое внимание следует уделять пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, цереброваскулярными болезнями и другими состояниями, предрасполагающими к гипотензии.

Антипсихотические средства (нейролептики), в том числе кветиапин, способствуют развитию тромбоэмболических осложнений у пациентов, имеющих предрасположенность к образованию тромбов. До начала терапии кветиапином необходимо выявить все возможные факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов и предпринять соответствующие меры для предупреждения развития тромбоэмболических осложнений.

Не выявлено взаимосвязи между приёмом препарата в рекомендованном режиме и увеличением QT-интервала. Однако, увеличение QT-интервала отмечалось при передозировке препарата. Необходимо соблюдать осторожность при назначении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT, особенно у лиц пожилого возраста, у пациентов с врождённым QT-синдромом, при сердечной недостаточности, гипертрофии сердца, гипокальциемии или гипомагниемии, а также при наличии семейной предрасположенности к увеличению QT-интервала.

Следует применять с осторожностью в комбинации с другими препаратами, обладающими угнетающим действием на центральную нервную систему, а также алкоголем.

Необходима осторожность при лечении пациентов с судорожными приступами в анамнезе.

При лечении кветиапином может развиться злокачественный нейролептический синдром, клинические проявления которого включают гипертермию, изменённый ментальный статус, мышечную ригидность, нестабильность вегетативной нервной системы, увеличение уровня креатинфосфокиназы. В таких случаях необходима отмена препарата и соответствующее лечение.

Следует также учитывать возможность развития поздней дискинезии при длительном применении кветиапина. В этом случае следует снизить дозу препарата или рассмотреть вопрос о его отмене.

При резкой отмене лечения высокими дозами могут наблюдаться следующие острые реакции (синдром отмены) — тошнота, рвота, редко бессонница. Возможно также обострение симптомов психотического заболевания и появление непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия). В связи с этим отмену препарата рекомендуется проводить постепенно.

Лаквель не предназначен для лечения пациентов, страдающих психозами, сопровождающими старческое слабоумие. Существуют данные о повышенном риске развития церебро-васкулярных осложнений у пациентов со старческим слабоумием на фоне применения атипичных нейролептиков.

Следует соблюдать осторожность при назначении Лаквеля пациентам с факторами риска развития инсульта.

Препарат Лаквель содержит лактозу, поэтому его не назначают пациентам с лактазной недостаточностью или нарушениями всасывания глюкозы и галактозы

Препарат может вызывать сонливость, поэтому в период лечения пациентам не рекомендуется управление транспортными средствами, работа с механизмами, представляющими опасность.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 25 мг, 100 мг, 200 мг.

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Отпускают по рецепту

Pliva Hrvatska, d.o.o., Хорватия