Наклофен
NaklofenРегистрационный номер
Торговое наименование
Наклофен
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
суппозитории ректальные
Состав
1 суппозиторий содержит:
Активное вещество:
диклофенак натрия 50,00 мг
Вспомогательное вещество:
жир твёрдый 1950,00 мг
Описание
Конусообразные суппозитории белого или желтовато-белого цвета.
На продольном срезе — однородная восковая масса белого или желтовато-белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Распределение. 99 % абсорбированного диклофенака связывается с белками плазмы, в основном, альбуминами. Диклофенак активно проникает в синовиальную жидкость, где достигает 60 — 70 % сывороточных концентраций. Через 3–6 часов после применения концентрации активного вещества и метаболитов в синовиальной жидкости выше, чем в сыворотке. Диклофенак из синовиальной жидкости выводится медленнее, чем из сыворотки крови.
Метаболизм и выведение. Период полувыведения (T½) диклофенака составляет 1–2 часа. Диклофенак практически полностью метаболизируется в печени, преимущественно путём гидроксилирования и метоксилирования. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака. T½ из плазмы — 2 часа. Около 70 % введённой дозы выводится в виде фармакологически неактивных метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизменённом виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени, а также у пожилых пациентов фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Показания
Противопоказания
С осторожностью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Способ применения и дозы
Ректально. При плохой переносимости больными пероральных форм диклофенака Наклофен можно назначать ректально в виде суппозиториев в соответствующих дозах. При комбинации нескольких лекарственных форм (в дополнение к пероральному приёму препарата) следует учитывать, что суточная доза диклофенака не должна превышать 150 мг. Взрослым начальная доза составляет 100 — 150 мг в сутки (по 1 суппозиторию 2–3 раза в сутки), в зависимости от тяжести заболевания. Подросткам в возрасте от 15 лет и старше рекомендуется по 1 суппозиторию не более 2 раз в сутки. Поддерживающая доза обычно составляет 100 мг в сутки (по 1 суппозиторию 2 раза в сутки). Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным курсом.
Побочное действие
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):
очень часто >1/10
часто от > 1/100 до <1/10
нечасто от > 1/1000 до <1/100
редко от >1/10000 до <1/1000
очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны пищеварительной системы: часто — эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко — гастрит, проктит, обострение геморроя, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко — стоматит, глоссит, сухость слизистых оболочек (в том числе рта), повреждения пищевода, диафрагмоподобные стиктуры кишечника (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, молниеносный гепатит. При использовании суппозиториев возможно местное раздражение и воспаление.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — нарушение чувствительности, в том числе парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные «кошмары», раздражительность, психические нарушения.
Со стороны органов чувств: часто — вертиго; очень редко — нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления (АД) и шок; очень редко — ангионевротический отёк (в том числе лица).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — сердцебиение, экстрасистолия, боль в груди, повышение АД, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Со стороны дыхательной системы: редко — кашель, бронхиальная астма (включая одышку); очень редко — пневмонит, отёк гортани.
Со стороны кожных покровов: часто — кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезные высыпания, экзема, в том числе мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в том числе аллергическая.
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Особые указания
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Форма выпуска
Суппозитории ректальные по 50 мг.
По 5 суппозиториев в стрип. 2 стрипа помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
Хранение
Срок годности
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
KRKA, d.d., Novo mesto, Словения
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Наклофен: