Рифампицин-Ферейн®

, лиофилизат
Rifampicin-Ferein®

Регистрационный номер

Торговое наименование

Рифампицин-Ферейн®

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Состав

Активное вещество: рифампицин — 600 мг.

Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота — 56,0 мг, натрия сульфит — 11,2 мг, натрия гидроксид — 4,0 мг.

Описание

Кристаллический порошок красно-коричнего цвета, допускается комкование.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, противотуберкулёзное лекарственное средство I ряда. В низких концентрациях оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tyberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; в высоких концентрациях — на некоторые грамотрицательные микроорганизмы. Характеризуется высокой активностью в отношении Staphylococcus spp. (в том числе пенициллиназообразующих и многих штаммов метициллиноустойчивых), Streptococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis; грамотрицательных кокков: менингококков, гонококков. На грамположительные бактерии действует в высоких концентрациях. Активен в отношении виутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Подавляет ДНК-зависимую РНК-полимеразу микроорганизмов. При монотерапии препаратом относительно быстро отмечается селекция резистентных к рифампицину бактерий. Перекрёстная резистентность с другими антибиотиками (за исключением остальных рифамицинов) не развивается.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая, приём пищи уменьшает абсорбцию препарата. При внутривенном введении терапевтическая концентрация сохраняется в течение 8–12 ч. Связь с белками плазмы — 84-91 %.

Быстро распределяется по органам и тканям (наибольшая концентрация в печени и"поч-ках), проникает в костную ткань, концентрация в слюне — 20 % от плазменной. Кажущийся объём распределения — 1,6 л/кг у взрослых и 1,1 л/кг — у детей.

Через гематоэнцефалический барьер проникает только в случае воспаления мозговых оболочек. Проникает через плаценту (концентрация в плазме плода — 33 % от концентрации в плазме матери) и выделяется с грудным молоком (вскармливаемые грудным молоком дети получают не более 1 % от терапевтической дозы препарата). Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита -25-О-деацетилрифампицина. Является аутоиндуктором — ускоряет свой метаболизм в печени, в результате чего системный клиренс — 6 л/ч после приёма первой дозы, возрастает до 9 л/ч после повторного приема.

Выводится преимущественно с желчью, 80 % — в виде метаболита; почками — 20 %. После приёма 150-900 мг препарата количество рифампицина, выводящегося почками в неизменённом виде, зависит от величины принятой дозы и составляет 4-20 %. У пациентов с нарушениями выделительной функции почек период полувыведения удлиняется только в тех случаях, когда его доза превышает 600 мг. Выводится при перитонеальном диализе и при гемодиализе. У пациентов с нарушениями функции печени отмечается увеличение концентрации рифампицина в плазме и удлинение периода полувыведения.

Показания

Туберкулёз (все формы) — в составе комбинированной терапии.

Лепра (в комбинации с другими противомикробными препаратами, активными в отношении Mycobacterium leprae).

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (в случаях резистентности к другим антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии; после исключения диагноза туберкулёза и лепры).

Бруцеллез — в составе комбинированной терапии с антибиотиками группы тетрациклинов (доксициклином).

Менингококковый менингит (профилактика у лиц, находящихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым менингитом; у бациллоносителей Neisseria meningitidis).

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, желтуха, недавно перенесённый (менее 1 года) инфекционный гепатит, период лактации, хроническая почечная недостаточность, тяжёлая легочно-сердечная недостаточность, грудной возраст до 2 месяцев.

С осторожностью

Беременность (только по «жизненным» показаниям).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение при беременности возможна только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Терапия в период беременности (особенно в Ⅰ триместре) возможна только по «жизненным» показаниям. При назначении в последние недели беременности может наблюдаться послеродовое кровотечение у матери и кровотечение у новорождённого. В этом случае назначают витамин K.

В период лактации препарат противопоказан.

Способ применения и дозы

Парентерально — внутривенно (в/в), капельно. Скорость введения 60–80 кап/мин.

Внутривенное введение препарата рекомендуется при остропрогрессирующих и распространённых формах деструктивного туберкулёза лёгких, тяжёлых гнойно-септических процессах, при необходимости быстрого создания высоких концентраций препарата в крови и в очаге инфекции, в случаях, когда приём препарата внутрь затруднен или плохо переносится больными. При внутривенном введении суточная доза для взрослых — 450 мг, при тяжёлых, быстро прогрессирующих формах — 600 мг, вводится в один приём. Длительность внутривенного введения зависит от переносимости препарата и составляет 1 месяц и более (с последующим переходом на пероральный прием). Общая продолжительность приёма при туберкулёзе определяется эффективностью лечения и может достигать 1 года.

При инфекциях нетуберкулёзной этиологии суточная доза Рифампицина- Ферейн® 600-900 мг (максимальная — 1200 мг). Суточную дозу делят на 2–3 введения Продолжительность лечения устанавливается индивидуально,

зависит от эффективности и может составлять 7–10 дней. Внутривенное введение следует прекратить, как только появится возможность для приёма внутрь. Приготовление раствора для внутривенного вливания: растворяют лиофилизат (600 мг рифампицина) в 10 мл воды, энергично встряхивают флакон для обеспечения полного растворения содержимого флакона. Полученный раствор смешивают с 500 мл 5 % раствора декстрозы. При необходимости введения меньшей дозы рифампицина, отбирают необходимое количество мл из флакона с растворенным препаратом (10 мл = 600 мг рифампицина, 5 мл — 300 мг рифампицина и т.д.) и смешивают с 5 % раствором декстрозы. Для лечения туберкулёза комбинируют, как минимум, с одним противотуберкулёзным средством (изониазид, пиразинамид, этамбутол, стрептомицин). Взрослым с массой тела менее 50 кг — 450 мг/сут; 50 кг и более — 600 мг/сут. Детям старше 2 месяцев — 10–20 мг/кг/сут; максимальная суточная доза — 600 мг. При туберкулёзном менингите, диссеминированном туберкулёзе, поражении позвоночника с неврологическими проявлениями, при сочетании туберкулёза с ВИЧ- инфекцией общая продолжительность лечения — 9 месяцев, препарат применяется ежедневно: первые 2 месяца в сочетании с изониазидом, пиразинамидом и этамбутолом (или стрептомицином), 7 месяцев — в сочетании с изониазидом. В случае лёгочного туберкулёза и обнаружения микобактерий в мокроте, применяют следующие 3 схемы (все продолжительностью 6 месяцев): Первые 2 месяца — как указано выше; 4 месяца — ежедневно, в сочетании с изониазидом.

Первые 2 месяца — как указано выше; 4 месяца — в сочетании с изониазидом, 2–3 раза в течение каждой недели. На протяжении всего курса — приём в сочетании с изониазидом, пиразинамидом и этамбутолом (или стрептомицином) 3 раза в течение каждой недели. В тех случаях, когда противотуберкулёзные препараты

применяют 2–3 раза в неделю (а также в случае обострений заболевания или неэффективности терапии), приём их должен осуществляться под контролем медицинского персонала. Для лечения мультибациллярных типов лепры (лепроматозного, пограничного, лепроматозного и пограничного) взрослым — 600 мг 1 раз в месяц в комбинации с другими противомикробпыми препаратами, активными в отношении Mycobacterium leprae; детям старше 2-х месяцев — 10 мг/кг 1 раз в месяц в комбинации с другими противомикробными препаратами, активными в отношении Mycobacterium leprae. Минимальная продолжительность лечения — 2 года. Для лечения мультибациллярных типов лепры (туберкулоидного и пограничного туберкулоидиого) взрослым — 600 мг 1 раз в месяц, в комбинации с другими противомикробными препаратами, активными в отношении Mycobacterium leprae; детям старше 2-х месяцев — 10 мг/кг 1 раз в месяц, в комбинации с другими противомикробными препаратами, активными в отношении Mycobacterium leprae. Продолжительность лечения — 6 месяцев.

Для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами, назначают в комбинации с другими противомикробными средствами.

Суточная доза для взрослых — 600-1200 мг; для детей старше 2 месяцев — 10–20 мг/кг. Кратность приёма — 2 раза в сутки.

Для лечения бруцеллеза — 900 мг/сутки однократно в комбинации с доксициклином; средняя продолжительность лечения — 45 дней. Для профилактики менингококкового менингита — 2 раза в сутки каждые 12 ч в течение 2 суток. Разовые дозы для взрослых — 600 мг; для детей старше 2-х месяцев — 10 мг/кг.

Пациентам с нарушениями выделительной функции почек и

сохранной функцией печени коррекция дозы требуется только в том случае,

когда она превышает 600 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головная боль, снижение остроты зрения, атаксия, дезориентация.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, эрозивный гастрит, псевдомембранозный энтероколит; повышение активности «печёночных» трансаминаз в сыворотке крови, гипербилирубинемия, гепатит, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: нефронекроз, интерстициальный нефрит. Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, ангионевротический отёк, бронхоспазм, артралгия, лихорадка.

Местные реакции: флебит в месте введения.

Прочие: лейкопения, дисменорея, индукция порфирии, миастения, гиперурикемия, обострение подагры.

При нерегулярном приёме или при возобновлении лечения после перерыва возможны: гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, миалгия), кожные реакции, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность.

Передозировка

Симптомы: отёк лёгких, летаргия, спутанность сознания, судороги.

Лечение: симптоматическое; промывание желудка, назначение активированного угля; форсированный диурез.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Снижает активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических лекарственных средств, гормональных контрацептивов, сердечных гликозидов, антиаритмических лекарственных средств (дизопирамид, пирменол, хинидин, мексилетин, токаинид), глюкокортикостероидов, дапсона, фенитоина, гексобарбитала, иортриптилина, бензодиазепинов, половых гормонов, теофиллина, хлорамфеникола, кетоконазола, итраконазола, циклоспорина, азатиоприна, бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, эналаприла, циметидина (рифампицин вызывает индукцию изоферментов цитохрома P450, ускоряя их метаболизм).

Изониазид и/или пиразинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в большей степени, чем при назначении одного рифампицина, у больных с предшествующим заболеванием печени.

Особые указания

На фоне лечения кожа, мокрота, пот, кал, слезная жидкость, моча приобретают оранжево-красный цвет. Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы.

В/в инфузию проводят только под контролем артериального давления, при длительном введении возможно развитие флебита.

Женщинам репродуктивного возраста во время лечения следует применять надёжные методы контрацепции (пероральные гормональные контрацептивы и дополнительные негормональные методы контрацепции).

Для предотвращения развития резистентности микроорганизмов необходимо применять препарат в комбинации с другими противомикробными лекарственными средствами. В случае развития гриппоподобного синдрома, не осложнённого тромбоцитопенией, гемолитической анемией, бронхоспазмом, одышкой, шоком и почечной недостаточностью, у больных, получающих препарат по интермиттирующей схеме, следует рассмотреть возможность перехода на ежедневный приём. В этих случаях дозу увеличивают медленно: в первый день назначают 75-150 мг, а нужной терапевтической дозы достигают за 3–4 дня. В случае если отмечены указанные выше серьёзные осложнения, рифампицин отменяют. Необходимо контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение глюкокортикостероидов.

В случае профилактического применения у бациллоносителей менингококка необходим строгий контроль за пациентами для того, чтобы своевременно выявить симптомы заболевания в случае возникновения резистентности к рифампицину.

При длительном применении показан систематический контроль картины периферической крови и функции печени. В период лечения нельзя применять микробиологические методы определения фолиевой кислоты и витамина B12 в сыворотке крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Препарат может вызывать головную боль и снижение остроты зрения, требуется осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, 600 мг.

По 600 мг рифампицина во флаконы вместимостью 20 мл из стекла, герметично укупоренных пробками резиновыми, обжатые алюминиевыми колпачками.
На каждый флакон наклеивают этикетку из бумаги для высокохудожественных изданий или самоклеящуюся этикетку.
1 флакон с препаратом вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. По 5 флаконов с препаратом помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной.
По 5 флаконов с препаратом помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги или материала упаковочного комбинированного на бумажной основе. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с флаконами вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Упаковка для стационаров
По 10 контурных ячейковых упаковок с флаконами вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона.

Хранение

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Производитель

Брынцалов-А, ПАО, Российская Федерация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Рифампицин-Ферейн: