Симвастатин

Симвастатин

таблетки, покрытые оболочкой

Одна таблетка, покрытая оболочкой 10 мг, содержит активное вещество:

симвастатина 10 мг;

вспомогательные вещества: лактоза — 74,25 мг, прежелатинизированный крахмал — 10,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 5,0 мг, тальк (магния гидросиликат) — 1,0 мг, магния стеарат — 0,75 мг, бутилгидроксианизол — 0,02 мг;

оболочка: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 0,76 мг, гипромеллоза — 0,76 мг, титана диоксид E-171 — 0,69 мг, тальк (магния гидросиликат) — 0,28 мг.

Одна таблетка, покрытая оболочкой 20 мг, содержит активное вещество: симвастатина 20 мг; вспомогательные вещества: лактоза — 148,5 мг, прежелатинизированный крахмал — 20,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 10,0 мг, тальк (магния гидросиликат) — 2,0 мг, магния стеарат — 1,5 мг, бутилгидроксианизол — 0,04 мг; оболочка: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 1,65 мг, гипромеллоза — 1,65 мг, титана диоксид E-171 — 1,5 мг, тальк (магния гидросиликат) — 0,6 мг.

Гиперхолестеринемия:

• первичная гиперхолестеринемия (тип IIa и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;
• комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корректируемая специальной диетой и физической нагрузкой.

Ишемическая болезнь сердца:

• для профилактики инфаркта миокарда, для уменьшения риска смерти, уменьшения риска сердечно-сосудистых нарушений (инсульт или транзиторные ишемические приступы), замедление прогрессирования атеросклероза коронарных сосудов, уменьшения риска процедур реваскуляризации.

• повышенная чувствительность к симвастатину или к другим компонентам препарата, а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе;

• заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение активности «печёночных» трансаминаз неясной этиологии;

• заболевания скелетной мускулатуры (миопатия);

• одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (итраконазолом, кетоконазолом, вориконазолом, позаконазолом, ингибиторами ВИЧ-протеазы, боцепревиром, телапревиром, эритромицином, кларитромицином, телитромицином и нефазодоном);

  — сопутствующее лечение гемфиброзилом, циклоспорином или даназолом;

  — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

  — непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

С осторожностью назначают больным, злоупотребляющим алкоголем, пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); при одновременном применении с дронедароном (возрастает риск миопатии и рабдомиолиза); при состояниях, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек, таких, как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжёлого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, хирургические вмешательства (в том числе стоматологические) или травмы; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; эпилепсии.

плод при назначении его беременным. Имеется несколько сообщений о развитии аномалий у новорождённых, матери которых принимали симвастатин. Женщины детородного возраста, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия. Применение симвастатина не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства. Если в процессе лечения беременность все же наступила, симвастатин должен быть отменён, а женщина должна быть предупреждена о возможной опасности для плода.

Отмена гиполипидемических средств в период беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

Данные о выделении симвастатина с материнским молоком отсутствуют. При необходимости назначения симвастатина в период кормления грудью следует учитывать, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжёлых реакций, поэтому кормление грудью во время приёма препарата не рекомендуется.

До начала лечения симвастатином пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которая должна соблюдаться в течение всего курса лечения.

Симвастатин следует принимать внутрь 1 раз в сутки вечером, запивая достаточным количеством воды.

Время приёма препарата не следует связывать с приёмом пищи.

Рекомендуемая доза Симвастатина для лечения гиперхолестеринемии варьирует от 5 до 80 мг 1 раз в сутки вечером. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией, составляет 10 мг. Максимальная суточная доза — 80 мг.

Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приёме препарата в дозах до 20 мг в сутки.

У больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией

рекомендуемая суточная доза Симвастатина составляет 40 мг 1 раз в сутки вечером или 80 мг в три приёма (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером).

При лечении больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) или высоким риском развития ИБС эффективные дозы симвастатина составляют 20–40 мг в сутки. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных — 20 мг в сутки. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг в сутки. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1,94 ммоль/л), содержание общего холестерина — менее 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.

У больных пожилого возраста и у больных с лёгкой или умеренно выраженной степенью почечной недостаточности изменений дозировки препарата не требуется.

У больных с хронической почечной недостаточностью тяжёлой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) максимально рекомендуемая доза Симвастатина не должна превышать 10 мг в сутки.

При одновременном применении Симвастатина с верапамилом, дитиаземом, дронедароном, фибратами (кроме фенофибрата), а также с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (> 1 г/сутки) доза Симвастатина не должна превышать 10 мг в сутки.

При одновременном применении Симвастатина с препаратами амиодарон, амлодипин, ранолазин, доза Симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки.

Пищеварительная система: возможны боли в животе, запор, метеоризм, тошнота, диарея, панкреатит, рвота, гепатит.

Нервная система и органы чувств: астенический синдром, потеря или снижение памяти, депрессия, нарушения сна, включая бессонницу и «кошмарные» сновидения, головная боль, головокружение, мышечные судороги, парестезия, периферическая нейропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.

Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отёк, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, увеличение СОЭ, лихорадка, артрит, крапивница, фотосенсибилизация, гиперемия кожи, «приливы» крови к коже лица, одышка, волчаночноподобный синдром, эозинофилия.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция, дерматомиозит, сыпь, зуд, алопеция, дерматомиозит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, судороги мышц, слабость; редко — рабдомиолиз; были выявлены случаи развития иммуноопосредованной некротизирующей миопатии при применении ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы.

Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

Лабораторные и инструментальные данные: повышение активности «печёночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы и креатинфосфокиназы (КФК), гипергликемия, повышение концентрации гликозилированного гемоглобина, тромбоцитопения.

Прочие: анемия, ощущение сердцебиения, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), сексуальная дисфункция. гинекомастия, единичные случаи интерстициального заболевания лёгких (особенно при длительном применении).

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимально принятая доза 450 мг) специфических симптомов выявлено не было.

Лечение: вызвать рвоту, принять активированный уголь. Симптоматическая терапия. Следует контролировать функции печени и почек, уровень КФК в сыворотке крови.

При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточности (редкий, но тяжёлый побочный эффект) следует немедленно прекратить приём препарата и ввести больному диуретик и натрия бикарбонат (внутривенная инфузия). При необходимости показан гемодиализ.

Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить внутривенным введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, использованием калиевых ионнообменников или, в тяжёлых случаях, с помощью гемодиализа.

Цитостатики, противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол, вориконазол, позаконазол), иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы, боцепревир, телапревир, нефазодон, другие гиполипидемические средства, которые не являются мощными ингибиторами CYP3A4, но способны вызывать миопатию в условиях монотерапии, такие как гемфиброзш (см. «Противопоказания») и другие фибраты (кроме фенофибрата), а также никотиновая кислота в липидснижающих дозах (> 1 г в сутки), повышают риск развития миопатии. Циклоспорин ши даназол: риск развития миопатии/рабдомиолиза увеличивается при совместном назначении циклоспорина или даназола с высокими дозами симвастатина. Одновременное применение симвастатина с фузидовой кислотой, с колхицином повышает риск развития миопатии. Амиодарон, дронедарон, ранолазин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов: риск развития миопатии и рабдомиолиза увеличивается при одновременном применении амиодарона, дронедарона, ранолазина или блокаторов «медленных» кальциевых каналов, таких как верапамил, дилтиазем, амлодипин с высокими дозами симвастатина.

Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (напр., фенпрокумон, варфарин) и увеличивает риск возникновения кровотечений, что требует необходимости проведения контроля показателей свёртываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или Международного Нормализованного Отношения (МНО), его дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, получающих терапию антикоагулянтами.

При изменении дозировки или прекращении приёма симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или МНО по вышеизложенной схеме.

Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.

Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови.

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность симвастатина (применение симвастатина возможно через 4 час. после приёма указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).

Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют CYP3A4 и могут повышать концентрацию в плазме крови средств, метаболизирующихся CYP3A4. Увеличение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после употребления 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объёма сока (более 1 литра в день) при приёме симвастатина значительно повышает ингибирующую активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать потребления сока грейпфрута в больших количествах.

В начале терапии симвастатином возможно преходящее повышение активности «печёночных» трансаминаз. Перед началом терапии и далее регулярно проводить исследование функции печении (контролировать активность «печёночных» трансаминаз каждые 6 недель в течение первых 3 мес., затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода), а также при повышении доз следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 месяца. При стойком повышении активности трансаминаз (в 3 раза по сравнению с исходной активностью) приём симвастатина следует прекратить. Симвастатин, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжёлой острой инфекции, артериальной гипотензии, планируемой большой хирургической операции, травм, тяжёлых метаболических нарушений).

У пациентов с пониженной функцией щитовидной железы (гипотиреоз) или при наличии некоторых заболеваний почек (нефротический синдром) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию лежащего в основе заболевания.

Симвастатин с осторожностью назначают лицам, которые злоупотребляют алкоголем и/или имеют в анамнезе заболевания печени.

До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

Одновременный приём грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приёмом симвастатина, поэтому следует избегать их одновременного приёма.

Симвастатин не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов.

Лечение симвастатином может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает при одновременном применении симвастатина со следующими препаратами: итраконазол, кетоконазол, вориконазол, позаконазол, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы, боцепревир, телапревир, нефазодон.

Комбинация этих препаратов с симвастатином противопоказана. Если избежать лечения этими препаратами нельзя, на период их применения следует прервать терапию препаратом симвастатин. Одновременное применение симвастатина с гемфиброзилом, циклоспорином или даназолом противопоказано. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении симвастатина и других фибратов (кроме фенофибрата), поскольку эти препараты способны вызывать миопатию в условиях монотерапии. Преимущества одновременного применения симвастатина со следующими препаратами должны быть тщательно взвешены с учётом потенциального риска таких комбинаций: другие гиполипидемические средства (другие фибраты или никотиновая кислота (> 1 г в сутки), амиодарон, дронедарон, верапамил, дилтиазем, амлодипин или ранолазин.

Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжёлой почечной недостаточностью.

Все пациенты, начинающие терапию симвастатином, а также пациенты, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болей, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.

В целях диагностирования развития миопатии рекомендуется регулярно проводить измерения величины КФК.

При лечении симвастатином возможно возрастание содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно верхних границ нормы. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.

Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот. В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приёма следующей дозы, дозу не удваивать. Пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.

Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.

О неблагоприятном влиянии симвастатина на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не сообщалось.

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг и 20 мг.

При температуре от 15 до 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

Hemofarm A.D., Сербия