Зипсила^®

ЛП-000210

Зипсила^®

Зипрасидон

капсулы

1 капсула содержит:

Капсулы 20 мг: твёрдые желатиновые капсулы № 4: корпус капсулы белого цвета, крышечка капсулы, светло-зелёного цвета. Содержимое капсулы — порошок от светло-розового до коричневатого цвета.

Капсулы 40 мг: твёрдые желатиновые капсулы № 3: корпус капсулы светло-зелёного цвета, крышечка капсулы темно-зелёного цвета. Содержимое капсулы — порошок от светло-розового, до коричневатого цвета.

Капсулы 60 мг: твёрдые желатиновые капсулы № 2: корпус капсулы белого цвета, крышечка капсулы темно-зелёного> цвета. Содержимое капсулы — порошок от светло-розового до коричневатого цвета.

Капсулы 80 мг: твёрдые желатиновые капсулы № 1: корпус капсулы белого цвета, крышечка капсулы светло-зелёного, цвета. Содержимое капсулы — порошок от светло-розового до коричневатого цвета.

Антипсихотическое средство (нейролептик)

N05AE04

• Повышенная чувствительность к зипрасидону или любому компоненту препарата;
• удлинение интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ), в том числе врождённый синдром удлинённого QT;
• инфаркт миокарда (острая, под острая стадия);
• декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
• аритмия, требующая применения антиаритмических лекарственных средств IA и III классов;
• одновременная терапия лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT: триоксид мышьяка, галофантрин, левацетилметадол, мезоридазин, тиоридазин, пимозид, спарфлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин, доласетрон, мефлохин, сертиндол или цизаприд;
• беременность, период лактации;
• возраст младше 18 лет;
• врождённая непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Выраженная брадикардия, электролитные нарушения (гипокалиемия, гипомагниемия), биполярное расстройство, пожилой возраст (старше 65 лет), судорожные состояния в анамнезе, тяжёлая печёночная недостаточность, риск развития инсульта, одновременное применение алкоголя, тромбоз, в связи с риском развития тромбоэмболии.

Внутрь, во время еды.

Лечение шизофрении

Рекомендуемая доза — 40 мг 2 раза/сут.

В дальнейшем суточная доза может быть изменена в соответствии с клинической картиной и течением заболевания и доведена до максимальной -160 мг/сут (2 раза по 80 мг). При необходимости суточная доза может быть доведена до максимальной в течение 3 дней.

Профилактика шизофрении

Рекомендуется минимальная начальная доза — по 20 мг 2 раза/сут.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Коррекция дозы требуется при сопутствующих заболеваниях и/или состояниях, ограничивающих применение зипрасидона (рекомендуется минимальная начальная доза).

Нарушение функции почек: коррекции дозы не требуется.

Нарушение функции печени: дозу препарата необходимо уменьшить.

Классификация частоты развития побочных эффектов (Всемирная Организация Здравоохранения): очень часто > 1/10; часто > 1/100, <1/10; нечасто> 1/1000, <1/100; редко >1/10000,< 1/1000; очень редко < 1/10000, включая единичные сообщения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — сердцебиение, тахикардия, гипертонический криз, повышение артериального давления (АД), ортостатическая гипотензия, обморок; редко — изолированная систолическая или диастолическая гипертензия, лабильное АД.

Со стороны органов чувств: часто — нарушение зрения; -нечасто: фотофобия; редко — боль в ушах, амблиопия, зуд и сухость конъюнктивы, дискомфорт в глазах.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, запор, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, повышенное слюноотделение; нечасто — диарея, дисфагия, гастрит, дискомфорт в области живота, отёк языка, метеоризм;

Нарушения метаболизма и питания: нечасто — повышение аппетита; редко — гипокальциемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — ригидность мышц; нечасто — мышечные судороги, боль в конечностях, скованность суставов; редко — тризмы.

Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, акатизия; часто — дистония, экстрапирамидные расстройства, поздняя дискинезия, паркинсонизм (включая ригидность по типу «зубчатого колеса», брадикинезия, гипокинезия), тремор, головокружение, седация, головная боль, беспокойство, ажитация, инсомния; -нечасто: генерализированные тонико-клонические судороги, атаксия, дизартрия, окулогирный криз, нарушение внимания, гипертонус, тремор, сенсорные нарушения (гипестезии, парестезии), летаргия, возбуждение, тревожные расстройства, ощущение «кома в горле», нарушение сна (ночные кошмары), мания, гипомания; редко — серотониновый синдром, злокачественный нейролептический синдром, панические атаки, депрессивный синдром, брадифрения, аффективные расстройства; очень редко — кривошея, парез лицевого нерва, акинезия, гиперкинезия, синдром «беспокойных ног»;

Со стороны мочеполовой системы: редко — недержание мочи, дизурия, энурез, эректильная дисфункция, усиление эрекции, галакторея, гинекомастия, аноргазмия, приапизм.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — диспноэ.

Со стороны кожных покровов: нечасто — ангионевротический отёк, крапивница, кожная сыпь, акне; редко — псориаз, аллергический дерматит, алопеция, эритема, папулезная сыпь.

Лабораторные показатели: нечасто — повышение активности «печёночных» ферментов в крови; редко — удлинение интервала QT на ЭКГ, повышение активности лактатдегидрогеназы, эозинофилия, лимфопения.

Общие нарушения: часто — астения, слабость; -нечасто: нарушения походки.

Прочие: тромбоэмболия, в том числе тромбоэмболия лёгочной артерии, тромбоз глубоких вен, частота возникновения которых не установлена.

Максимальное, подтверждённое, однократное применение зипрасидона составило 12800 мг. В этом случае были отмечены экстрапирамидные расстройства и удлинение интервала QT446 мсек. (без выявленных осложнений или негативного влияния на сердечно-сосудистую систему). В целом, наиболее частыми симптомами при передозировке являются экстрапирамидные расстройства, сонливость и тревога.

Снижение болевой чувствительности, судороги или дистонические реакции в области головы и шеи, вследствие передозировки, могут создать риск аспирации при вызванной рвоте.

Лечение: специфического антидота нет.

При острой передозировке следует обеспечить проходимость дыхательных путей, адекватную вентиляцию и оксигенацию лёгких. Возможно промывание желудка (после интубации, если больной находится без сознания) и применение активированного угля в сочетании со слабительными лекарственными средствами. Необходим контроль функций сердечно-сосудистой системы, включая непрерывную регистрацию ЭКГ с целью выявления возможных аритмий.

Гемодиализ малоэффективен.

Фармакокинетические и фармакодинамические исследования с зипрасидоном и лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, не проводились. Нельзя исключить аддитивный эффект зипрасидона и этих препаратов. В связи с этим зипрасидон нельзя применять одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT, (антиаритмические лекарственные средства IA и III классов, триоксид мышьяка, галофантрин, левоцетилметадол, мезоридазин, тиоридазин, пимозид, спарфлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин, доласетрон, мефлохин, сертиндол или цизаприд).

Исследование in vivo с декстрометорфаном показало, что зипрасидон не оказывает опосредованного влияния через изофермент CYP2D6 на метаболизм декстрометорфана и его основного метаболита декстрорфана.

Ингибитор изофермента CYP3A4 кетоконазол (400 мг/сут) повышает концентрацию зипрасидона в сыворотке крови менее чем на 40 %. При ожидаемом Т_mах зипрасидона концентрация в сыворотке крови S-метилдигидрозипрасидона повышается примерно на 55 %, а зипрасидон-сульфоксида — на 8 %. Дополнительное удлинение интервала QT не наблюдалось. Изменений фармакокинетики при одновременном применении мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, не выявлено, поэтому коррекция дозы препаратов не требуется.

При применении зипрасидона с серотонинергическими лекарственными средствами возможно развитие серотонинового синдрома. Признаки серотонинового синдрома: спутанность сознания, ажитация, повышение температуры тела, потливость, атаксия, гиперрефлексия, миоклонус и диарея.

Циметидин — неспецифический ингибитор изофермента CYP, не оказывает значительного влияния на фармакокинетику зипрасидона.

Применение антацидов, содержащих алюминий и магний, не влияет на фармакокинетику зипрасидона.

Бензатропин, пропранолол, лоразепам не влияют на фармакокинетические показатели концентрации зипрасидона в сыворотке крови.

Не влияет на фармакокинетику лития.

Одновременное применение зипрасидона и карбамазепина в дозе 200 мг 2 раза в сут в течение 21 дня, привело к снижению концентрации зипрасидона примерно на 35 %.

Учитывая направленное действие зипрасидона на ЦНС, необходимо соблюдать осторожность при его комбинированном применении с другими лекарственными средствами, угнетающими деятельность ЦНС, в том числе и алкоголем.

Применение зипрасидона не вызывает значимых изменений фармакокинетики эстрогенов (этинилэстрадиола, субстрата CYP3A4) или прогестерона.

Интервал QT. Зипрасидон вызывает лёгкое или умеренное, зависимое от дозы, удлинение интервала QT. В связи с этим препарат не следует применять вместе с лекарственными средствами, которые также удлиняют интервал QT. У пациентов с выраженной брадикардией следует соблюдать осторожность при применении препарата Зипсила^®.

Электролитные нарушения, такие как гипокалиемия или гипомагниемия повышают риск развития злокачественной аритмии, поэтому они должны быть выявлены до начала терапии зипрасдоном.

Если длина интервала QT более 500 мсек рекомендуется прекратить применение препарата Зипсила^®.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). ЗНС — редкое, потенциально опасное состояние, связанное с применением антипсихотических препаратов, в том числе зипрасидона. Симптомы ЗНС: повышение температуры тела (гиперпирексия), мышечная ригидность, изменение психического статуса и нестабильность вегетативной нервной системы (аритмия, колебания АД, тахикардия, профузное потоотделение, нарушение ритма сердца). При выявлении ЗНС необходимо немедленно отменить препарат Зипсила^®.

Поздняя дискинезия. Длительное применение зипрасидона может вызывать развитие поздней дискинезии и других экстрапирамидных нарушений. Особенно предрасположены к развитию этих осложнений пациенты с биполярными расстройствами. Частота возникновения этих состояний увеличивается с возрастом, а также зависит от продолжительности лечения зипрасидоном. При появлении признаков и симптомов поздней дискинезии необходимо или снизить дозу или прекратить применение препарата Зипсила^®.

Судороги. У пациентов с эпизодами судорог в анамнезе следует с осторожностью проводить лечение препаратом Зипсила^®.

Нарушения функции печени. Опыт применения зипрасидона у пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью ограничен, поэтому препарат следует с осторожностью применять у этой группы пациентов.

Повышенный риск цереброваскулярных нарушений среди лиц с деменцией. Возможно повышение риска развития цереброваскулярных нарушений у пациентов с деменцией. Препарат Зипсила^® следует с осторожностью применять у пациентов с факторами риска развития инсульта.

При применении зипрасидона возможно развитие тромбоэмболии, в том числе тромбоэмболии лёгочной артерии и тромбоза глубоких вен, частота возникновения которых не установлена.

Препарат Зипсила^® может вызывать сонливость, головокружение, тремор, седацию, беспокойство и др. побочные эффекты, в связи с чем, на время применения препарата необходимо воздержаться от управления автотранспортом и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Капсулы 20 мг, 40 мг, 60 мг, 80 мг.

При температуре не выше 30 °C, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Отпускают по рецепту

КРКА, д.д., Ново место, АО, Словения