Амлодипин Санофи

Амлодипин Санофи

таблетки

Одна таблетка, 5 мг, содержит:

действующее вещество: амлодипин — 5,000 мг (в виде амлодипина безилата — 6,935 мг);

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 71,356 мг, кальция гидрофосфат дигидрат — 37,500 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 2,400 мг, магния стеарат — 1,800 мг.

Одна таблетка, 10 мг, содержит:

действующее вещество: амлодипин — 10 мг (в виде амлодипина безилата — 13,870 мг);

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 142,730 мг, кальция гидрофосфат дигидрат — 75,000 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 4,800 мг, магния стеарат — 3,600 мг.

Таблетки 5 мг: таблетки белого или почти белого цвета, продолговатой формы, с риской на одной стороне и гравировкой «А» слева и "5" справа от риски.

Таблетки 10 мг: таблетки белого или почти белого цвета, продолговатой формы, с риской на одной стороне и гравировкой «А» слева и "10" справа от риски.

- Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами);

- стабильная стенокардия напряжения;

- вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

- Повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина и другим компонентам препарата;

- тяжёлая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);

- шок (включая кардиогенный шок);

- обструкция выносящего тракта левого желудочка (например, аортальный стеноз III степени);

- сердечная недостаточность с нестабильной гемодинамикой после перенесённого инфаркта миокарда;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью применять при нарушениях функции печени, синдроме слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), ХСН неишемической этиологии Ⅲ–Ⅳ функционального класса по классификации NYHA, артериальной гипотензии, аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда (и в течение 1 месяца после инфаркта миокарда), нестабильной стенокардии, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4, у пациентов старше 65 лет.

Применение при беременности

Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Амлодипин выделяется с грудным молоком в количестве 3-7 % от материнской дозы (максимально до 15 %). Влияние, которое может оказать амлодипин на новорождённых, не изучено. Решение о продолжении или прекращении приёма препарата должно приниматься с учётом пользы грудного вскармливания и терапии для матери.

Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым количеством воды (100 мл).

При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 10 мг в один приём.

Не требуется коррекции дозы при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

При стенокардии амлодипин может применяться в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными препаратами в случае, если стенокардия не поддаётся лечению нитратами и/или адекватными дозами бета-блокаторов.

Пациенты старше 65 лет:

Препарат амлодипин рекомендуется применять в средней терапевтической дозе, коррекции дозы не требуется. Однако увеличение дозы следует проводить с осторожностью (см. разделы «С осторожностью» и «Особые указания»).

Пациенты с нарушением функции печени:

Несмотря на то, что T_½ амлодипина, как и всех БМКК, увеличивается у пациентов с нарушением функции печени, для пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы обычно не требуется. Применение амлодипина следует начинать с осторожностью с наименьшей дозировки (см. разделы «С осторожностью» и «Особые указания»).

Пациенты с почечной недостаточностью:

Рекомендуется применять препарат амлодипин в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т_1/2.

Амлодипин не выводится посредством диализа.

Частота возникновения нежелательных реакций определялась в соответствии с классификацией Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть подсчитана на основании имеющихся данных).

В каждой частотной группе нежелательные реакции представлены в порядке убывания их степени серьёзности.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулёзная сыпь, крапивница); очень редко — аллергические реакции, отёк Квинке, ангионевротический отёк, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечастые — увеличение/снижение массы тела; редко — повышение аппетита; очень редко — гипергликемия.

Нарушения психики: нечасто — депрессия, лабильность настроения, бессонница, необычные сновидения, повышенная возбудимость, тревожность; редко — спутанность сознания; очень редко — апатия, ажитация.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — сонливость, головная боль (особенно в начале лечения), головокружение; нечасто — гипестезии, парестезии, тремор, бессонница, обмороки, дисгевзия; очень редко — гипертонус, мигрень, повышенное потоотделение, периферическая нейропатия, атаксия, амнезия; частота неизвестна — экстрапирамидные нарушения.

Нарушения со стороны органа зрения: часто — диплопия, нарушение аккомодации; нечасто — ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.

Нарушения со стороны сердца: часто — ощущение сердцебиения; нечасто — нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий); очень редко — инфаркт миокарда, развитие или усугубление течения ХСН.

Нарушения со стороны сосудов: часто — «приливы» крови к коже лица; нечасто — чрезмерное снижение АД; очень редко — васкулит, ортостатическая гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка; нечасто — кашель, ринит, носовое кровотечение; очень редко — паросмия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, боли в животе, диспепсия, запор или диарея; нечасто — рвота, метеоризм, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; очень редко — панкреатит, гастрит, гиперплазия дёсен.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — желтуха, повышение активности «печёночных» трансаминаз (обычно в сочетании с холестазом), гепатит, гипербилирубинемия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частые — периферические отёки (лодыжек и стоп), нечасто — алопеция, повышенное потоотделение, нарушение пигментации кожи; очень редко — ксеродермия, холодный пот, фоточувствительность; частота неизвестна — токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — судороги мышц; нечасто — артралгия, миалгия, боль в спине, артроз; редко — миастения.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — учащённое мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия; очень редко — дизурия, полиурия.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — эректильная дисфункция, гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — повышенная утомляемость, астения; нечасто — боль в грудной клетке, общее недомогание.

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии, чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, приём активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, больному следует принять горизонтальное положение с приподнятым положением нижних конечностей, контроль показателей работы сердца и лёгких, объёма циркулирующей крови (ОЦК) и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — внутривенное введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.

Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.

Приём амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку у некоторых пациентов может увеличиваться биодоступность амлодипина, что приводит к усилению его антигипертензивного действия.

Ингибиторы изофермента CYP3A4

Одновременное применение амлодипина с сильными или умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 (ингибиторы протеазы ВИЧ, противогрибковые препараты из группы азолов, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к значительному увеличению экспозиции амлодипина, в результате чего повышается риск резкого снижения АД.

Клинические проявления данных вариантов одновременного применения могут быть более выражены у пациентов старше 65 лет, необходимо врачебное наблюдение с целью возможной коррекции доз препаратов.

Индукторы изофермента CYP3A4

Одновременное применение индукторов изофермента CYP3A4 может привести к изменению концентрации амлодипина в плазме крови. Необходимо контролировать артериальное давление, следует рассмотреть возможность коррекции дозы амлодипина во время и после одновременного приёма, особенно с сильными индукторами изофермента CYP3A4 (например, рифампицин, Зверобой продырявленный).

Дантролен (инфузия)

У животных наблюдалась фибрилляция желудочков и сердечно-сосудистый коллапс с летальным исходом наряду с гиперкалиемией после введения верапамила и внутривенного введения дантролена. В связи с риском развития гиперкалиемии рекомендуется избегать одновременного применения БМКК, таких как амлодипин, у пациентов с предрасположенностью к злокачественной гипертермии, а также при лечении злокачественной гипертермии.

В клинических исследованиях лекарственных взаимодействий амлодипин не влиял на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина. Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при одновременном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их гипотензивного действия при одновременном применении с альфа1-адреноблокаторами, изофлураном, нейролептиками.

Симвастатин

Одновременное применение нескольких доз 10 мг амлодипина и 80 мг симвастатина приводило к 77%-ному увеличению экспозиции симвастатина по сравнению с монотерапией симвастатином. У пациентов, получающих амлодипин, доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки.

Такролимус

Одновременное применение такролимуса с амлодипином характеризуется риском повышения концентрации такролимуса в плазме крови. Фармакокинетический механизм этого взаимодействия до конца не ясен. Пациентам, принимающим амлодипин, следует проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме крови, а также, при необходимости, коррекцию дозы во избежание токсического воздействия такролимуса.

Ингибиторы мишени рапамицина (mTOR)

Ингибиторы мишени рамапицина такие как сиролимус, темсиролимус и эверолимус являются субстратом изофермента CYP3A. Амлодипин является слабым ингибитором изофермента CYP3A. При одновременном применении, амлодипин может усилить действие ингибиторов мишени рамапицина.

Циклоспорин

Клинические исследования лекарственного взаимодействия циклоспорина и амлодипина не проводились, за исключением исследований с участием пациентов после трансплантации почки, у которых наблюдалось увеличение переменной остаточной концентрации циклоспорина в плазме крови (в среднем, на 0-40 %). Следует обратить внимание на мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови у пациентов после трансплантации почки, принимающих амлодипин, а также, при необходимости, следует уменьшить дозу циклоспорина.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК.

При одновременном применении препарата амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления симптомов нейротоксичности лития (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Влияние амлодипина на другие препараты

Гипотензивное действие амлодипина усиливает эффект антигипертензивных лекарственных препаратов.

В период терапии препаратом амлодипин необходимо контролировать массу тела и потребление натрия.

Необходимо поддержание гигиены полости рта и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии дёсен).

Эффективность и безопасность применения препарата амлодипин при гипертоническом кризе не установлена.

Пациенты старше 65 лет

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T_½ снижаться клиренс препарата. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

Пациенты с сердечной недостаточностью

Пациентам с сердечной недостаточностью препарат амлодипин следует назначать с осторожностью.

В долгосрочном плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с тяжёлой сердечной недостаточностью (класса III и IV по классификации NYHA) частота развития отёка лёгких была выше в группе, получавшей амлодипин, чем в группе плацебо.

Блокаторы кальциевых каналов, в том числе препарат амлодипин, следует с осторожностью применять у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, поскольку это может увеличить риск возникновения сердечно-сосудистых событий и летального исхода.

Пациенты с нарушением функции печени

Препарат амлодипин имеет длительный период полувыведения, у пациентов с нарушениями функции печени показатели площади под кривой «концентрация-время» (AUC) могут быть выше. Поэтому лечение препаратом амлодипин для таких пациентов следует начинать с 2,5 мг 1 раз в сутки. У пациентов с тяжёлым нарушением функции печени может потребоваться медленное титрование дозы и тщательный врачебный контроль.

Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», прекращением лечения препаратом амлодипин желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.

На фоне приёма препарата амлодипин какого-либо отрицательного влияния на способность управлять транспортом или другими сложными механизмами не наблюдалось, однако, вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных реакций, следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях, особенно в начале лечения и при увеличении дозы.

Таблетки, 5 мг и 10 мг.

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять после истечения срока годности.

Отпускают по рецепту

Зентива к.с., Чешская Республика