Декскетопрофен

Декскетопрофен

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

На 1 мл:

Прозрачный, бесцветный раствор.

- Купирование болевого синдрома различного генеза (в том числе послеоперационные боли, боль при метастазах в кости, посттравматические боли, боль при почечной колике, альгодисменорея, ишиалгия, радикулит, невралгии, зубная боль);

- симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных, воспалительно-дегенеративных и метаболических заболеваний опорно-двигательного аппарата (в том числе ревматоидный артрит, остеоартроз, артроз, остеохондроз, спондилоартриты: анкилозирующий спондилит, реактивный артрит, псориатический артрит).

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

- Повышенная чувствительность к декскетопрофену, или другим НПВП, или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата (см. Состав);

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе);

- желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения (в том числе подозрение на внутричерепное кровотечение), антикоагулянтная терапия;

- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в стадии обострения;

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки, вызванные приёмом НПВП;

- тяжёлые нарушения функции печени (10–15 баллов по шкале Чайлд-Пью);

- активное заболевание печени;

- прогрессирующие заболевания почек, тяжёлые нарушения функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин);

- подтверждённая гиперкалиемия;

- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

- период после проведения аортокоронарного шунтирования;

- гемофилия и другие нарушения коагуляции;

- беременность, период грудного вскармливания;

- возраст до 18 лет.

Декскетопрофен противопоказан для невраксиального (эпидурального или подоболочечного, внутриоболочечного) введения из-за входящего в состав препарата этанола.

- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

- язвенный колит, болезнь Крона;

- заболевания печени в анамнезе;

- печёночная порфирия;

- хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина — 30–60 мл/мин);

- хроническая сердечная недостаточность;

- артериальная гипертензия;

- значительное снижение объёма циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства);

- бронхиальная астма;

- одновременный приём глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина);

- ишемическая болезнь сердца;

- цереброваскулярные заболевания;

- дислипидемия/гиперлипидемия;

- сахарный диабет;

- заболевания периферических артерий;

- курение;

- наличие инфекции Helicobacter pylori;

- системные заболевания соединительной ткани;

- длительное использование НПВП;

- туберкулёз;

- выраженный остеопороз;

- алкоголизм;

- тяжёлые соматические заболевания;

- пожилые пациенты старше 65 лет (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и пациенты с низкой массой тела).

Применение препарата Декскетопрофен при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Внутримышечно (глубоко, медленно), внутривенно струйно (медленно, не менее 15 сек) или капельно (10-30 мин).

Рекомендуемая доза для взрослых: 50 мг каждые 8–12 ч. При необходимости возможно повторное введение препарата с 6-часовым интервалом. Суточная доза не должна превышать 150 мг.

Декскетопрофен предназначен для кратковременного применения, и лечение им следует ограничить периодом острых симптомов (не более 2-х суток). В дальнейшем возможен перевод пациента на пероральные анальгетики.

Нарушение функции печени

У пациентов с лёгким и умеренно выраженным нарушением функции печени (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) суммарную суточную дозу следует снизить до 50 мг и проводить частый контроль функциональных показателей печени.

Декскетопрофен не следует назначать больным с тяжёлым нарушением печени.

Нарушение функции почек

У пациентов с лёгким нарушением функции почек (клиренс креатинина — 30–60 мл/мин) суточную дозу снижают до 50 мг.

Декскетопрофен не следует назначать больным с умеренно выраженной или тяжёлой почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста

Корректировка дозы для пациентов пожилого возраста не требуется, однако в связи с физиологическим снижением функции почек рекомендуется снизить дозу; общая суточная доза составляет 50 мг при лёгких нарушениях функции почек у пациентов пожилого возраста.

Техника проведения внутримышечной инъекции

Содержимое одной ампулы (2 мл) медленно вводят глубоко внутримышечно.

Техника проведения внутривенной инъекции

При необходимости содержимое одной ампулы (2 мл) препарата Декскетопрофен можно ввести путём медленной внутривенной инъекции продолжительностью не менее 15 сек.

Техника проведения внутривенной инфузии

Содержимое одной ампулы (2 мл) разводят в 30–100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, раствора глюкозы или раствора Рингера. Раствор следует готовить в асептических условиях и всегда защищать от воздействия дневного света. Разбавленный раствор (должен быть прозрачным) вводят путём медленной внутривенной инфузии продолжительностью 10–30 мин.

Частота развития побочных эффектов указана в соответствии с классификацией ВОЗ:

очень часто (≥1/10),

часто (≥1/100, <1/10),

нечасто (≥1/1000, <1/100),

редко (≥1/10000, <1/1000),

очень редко (<1/10000),

частота неизвестна (частоту возникновения явлений невозможно определить на основании имеющихся данных).

Со стороны органов кроветворения

Редко: анемия;

очень редко: нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны центральной нервной системы

Нечасто: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость;

редко: парестезия.

Со стороны органов чувств

Нечасто: нечёткость зрения;

редко: шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто: артериальная гипотензия, чувство жара, гиперемия кожных покровов;

редко: экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипертензия, периферический отёк, поверхностный тромбофлебит.

Со стороны дыхательной системы

Редко: брадипноэ;

очень редко: бронхоспазм, диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы

Часто: тошнота, рвота;

нечасто: абдоминальная боль, диспепсия, диарея, запор, гематемезис, сухость во рту;

редко: эрозивно-язвенные поражения органов желудочно-кишечного тракта, включая кровотечения и перфорации, анорексия, повышение активности печёночных ферментов, желтуха;

очень редко: поражение поджелудочной железы, поражение печени.

Со стороны мочевыделительной системы

Редко: полиурия, почечная колика;

очень редко: нефрит или нефротический синдром.

Со стороны репродуктивной системы

Редко: у женщин — нарушение менструального цикла, у мужчин — нарушение функции предстательной железы.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Редко: мышечный спазм, затруднение движений в суставах.

Со стороны кожных покровов

Нечасто: дерматит, сыпь, потливость;

редко: угревая сыпь;

очень редко: фотосенсибилизация.

Аллергические реакции

Редко: крапивница;

очень редко: тяжёлые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла), ангионевротический отёк, аллергический дерматит.

Со стороны обмена веществ

Редко: гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия.

Лабораторные показатели

Редко: кетонурия, протеинурия.

Местные и общие реакции

Часто: боль в месте инъекции;

нечасто: воспалительная реакция, гематома, геморрагии в месте инъекции; чувство жара, озноб, утомление;

редко: боль в спине, обморок, лихорадка; очень редко: анафилактический шок, отёк лица.

Прочие: асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (пурпура, апластическая и гемолитическая анемии, редко — агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

Симптомы: тошнота, анорексия, абдоминальная боль, головная боль, головокружение, дезориентация, бессонница.

Меры по оказанию помощи при передозировке

Общие виды взаимодействия, характерные для всех НПВП, включая декскетопрофен.

Декскетопрофен нельзя смешивать в одном шприце с раствором допамина, прометазина, пентазоцина, петидина или гидроксизина (образуется осадок).

Декскетопрофен можно смешивать в одном шприце с раствором гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

Декскетопрофен — приготовленный раствор для инфузий нельзя смешивать с прометази- ном или пентазоцином.

Декскетопрофен — приготовленный раствор для инфузий совместим со следующими растворами для инъекций: допамина, гепарина, гидроксизина, лидокаина, морфина, петидина и теофиллина.

Нежелательные комбинации

С другими НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут): одновременное назначение нескольких НПВП повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язв.

С пероральными антикоагулянтами, гепарином в дозах, превышающих профилактические, и тиклопидином: повышение риска возникновения кровотечений в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

С препаратами лития: НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови (снижение почечной экскреции лития), которая может достичь токсического уровня, поэтому уровень лития в крови следует контролировать при назначении, изменении дозы или отмене декскетопрофена.

С метотрексатом в высоких дозах (15 мг/нед и более): повышается токсичность метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса при применении НПВП.

С глюкокортикостероидами: повышается риск развития язвы и желудочно-кишечного кровотечения.

С производными гидантоина и сульфаниламидами: может увеличиться выраженность их токсичных проявлений.

Комбинации, требующие осторожности

С диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, антибактериальными препаратами из группы аминогликозидов и антагонистов рецепторов ангиотензина II: декскетопрофен ослабляет действие диуретиков и других антигипертензивных средств. Лечение НПВП связано с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией (снижение клубочковой фильтрации, обусловленной сниженным синтезом простагландинов). При комбинированном применении декскетопрофена и диуретиков следует убедиться в адекватной гидратации пациента и проконтролировать функции почек перед назначением НПВП.

С метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг/нед): повышается гематологическая токсичность метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП. Следует проводить еженедельный контроль картины крови в первые недели комбинированного лечения. При наличии даже незначительных нарушений почечной функции, а также у лиц пожилого возраста необходим тщательный контроль.

С пентоксифиллином: повышается риск развития кровотечений. Необходим активный клинический мониторинг и частый контроль времени кровотечения или времени свёртывания крови.

С зидовудином: возможно проявление токсического действия зидовудина на ретикулоциты, которое после первой недели применения НПВП может привести к развитию тяжёлой анемии. Необходимо провести подсчёт клеток крови и ретикулоцитов через 1–2 нед от начала комбинированного лечения.

С пероральными гипогликемическими препаратами: ввиду возможного повышения гипогликемизирующего действия в связи со способностью НПВП вытеснять их из мест связывания с белками плазмы крови.

Комбинации, которые необходимо принимать во внимание

С β-адреноблокаторами: возможно уменьшение их антигипертензивного действия в связи с угнетением НПВП синтеза простагландинов.

С циклоспорином и такролимусом: возможно усиление их нефротоксичности за счёт воздействия НПВП на почечные простагландины. При проведении комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек.

С тромболитическими препаратами: повышается риск развития кровотечений.

С пробенецидом: возможно увеличение концентрации декскетопрофена в плазме крови, что может быть обусловлено ингибирующим влиянием на канальцевую секрецию и/или конъюгацию с глюкуроновой кислотой, что требует коррекции дозы декскетопрофена.

С сердечными гликозидами: НПВП могут приводить к повышению концентрации гликозидов в плазме.

С мифепристоном: в связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует назначать ранее, чем через 8–12 сут после отмены мифепристона.

С антибиотиками хинолонового ряда: высокий риск развития судорог при применении НПВП в комбинации с высокими дозами хинолонов.

Декскетопрофен следует с осторожностью назначать пациентам с аллергией в анамнезе.

У пациентов с симптомами желудочно-кишечных нарушений или желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе необходим постоянный контроль. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы терапию препаратом Декскетопрофен следует отменить.

Следует с осторожностью назначать Декскетопрофен пациентам, одновременно принимающим средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения: кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (в том числе ацетилсалициловая кислота). Декскетопрофен может вызывать обратимое угнетение агрегации тромбоцитов и увеличивать время кровотечения.

Декскетопрофен следует с осторожностью назначать пациентам с хронической сердечной недостаточностью I-II функционального класса по NYHA.

Как и другие НПВП, Декскетопрофен может приводить к повышению уровня креатинина и азота в плазме крови, оказывать негативное действие на мочевыделительную систему, приводя к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности.

Как и при применении других НПВП, возможно незначительное преходящее повышение показателей некоторых печёночных проб, значительное повышение активности ACT и АЛТ в сыворотке крови. При этом контроль функций печени и почек необходим у пациентов пожилого возраста. В случае значительного повышения соответствующих показателей Декскетопрофен следует отменить.

Декскетопрофен следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением кроветворения, пациентам с системной красной волчанкой или другими заболеваниями соединительной ткани.

Как и другие НПВП, Декскетопрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. В случае обнаружения признаков бактериальной инфекции или ухудшения самочувствия во время лечения препаратом Декскетопрофен пациенту необходимо сразу обратиться к врачу.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением функции печени, почек, сердца или с состояниями, которые могут обусловить задержку жидкости в организме. У этих больных применение НПВП может привести к ухудшению состояния и задержке жидкости в организме.

Необходимо соблюдать осторожность также при назначении декскетопрофена пациентам, применяющим диуретики или предрасположенным к гиповолемии, поскольку у них повышается риск развития нефротоксичности.

Осторожность необходима при назначении препарата лицам пожилого возраста, поскольку у них чаще выявляют нарушения функции почек, печени или сердечно-сосудистой системы, а также возникновение нежелательных реакций, например желудочно-кишечных кровотечений или перфораций кишечника.

В каждой ампуле препарата Декскетопрофен содержится 200 мг этанола.

В связи с возможным головокружением и сонливостью в период приёма препарата Декскетопрофен возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 25 мг/мл.

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

Эллара, ООО, Российская Федерация