Диклак^®

Одна таблетка с пролонгированным высвобождением содержит:

Фармакодинамика

Фармакокинетика

- Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева); подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит);

- невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень;

- гинекологические заболевания, сопровождающиеся болью и воспалением, например, первичная альгодисменорея, аднексит и др.

- в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).

Основное лечение заболевания проводят в соответствии с общепринятыми принципами, в том числе с назначением этиотропной терапии. Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

- Гиперчувствительность к активному веществу и/или другим составляющим препарата;

- непереносимость других НПВП в анамнезе;

- как и другие НПВП, диклофенак противопоказан пациентам с полным или неполным сочетанием бронхиальной астмы, ангионевротического отёка, крапивницы, острого ринита, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);

- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение;

- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит, проктит) в фазе обострения;

- гемофилия и другие нарушения свёртываемости крови;

- тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);

- печёночная недостаточность;

- клинически подтверждённая ишемическая болезнь сердца;

- хроническая сердечная недостаточность (Ⅱ–Ⅳ функционального класса по классификации NYHA);

- неконтролируемая артериальная гипертензия;

- цереброваскулярные заболевания;

- заболевания периферических артерий и сосудов головного мозга;

- повышенный риск артериальных тромбозов и тромбоэмболий;

- ранний послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;

- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;

- подтверждённая гиперкалиемия;

- беременность (Ⅲ триместр);

- период грудного вскармливания;

- детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью препарат следует назначать:

- пациентам с артериальной гипертензией, дислипидемией, гиперлипидемией, воспалительными заболеваниями кишечника вне фазы обострения, заболеваниями печени в анамнезе, печёночной порфирией, сезонным аллергическим ринитом, хронической обструктивной болезнью лёгких, хроническими инфекциями дыхательных путей, отёком Квинке, отёком слизистой оболочки носовой полости (в том числе с носовыми полипами), бронхиальной астмой, сахарным диабетом, системными заболеваниями соединительной ткани;

- пожилым пациентам с анемией и данными о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, перфорацией;

- при инфекциях, вызванных Helicobacter pylori;

- при длительном использовании нестероидных противовоспалительных препаратов, частом употреблении алкоголя;

- с сопутствующей терапией антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин);

- у пациентов, получающих диуретики и другие препараты, влияющие на функцию почек, а также пациентов со значительным уменьшением объёма циркулирующей крови любой этиологии, например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств;

- у пожилых пациентов (в том числе у ослабленных пациентов, с низкой массой тела), пациентов с тяжёлыми соматическими заболеваниями, у курящих пациентов;

- при почечной недостаточности (КК 30–60 мл/мин).

Препарат следует использовать в минимально эффективной дозе минимально возможным курсом. Принимать внутрь, не разжёвывая, запивая небольшим количеством воды, во время или после еды.

Таблетки 75 мг: по 1 таблетке 1–2 раза в сутки.

Таблетки 150 мг: по 1 таблетке в сутки.

Максимальная суточная доза препарата — 150 мг.

У пожилых пациентов (старше 65 лет) и пациентов с нарушением функции печени или почек не требуется специальной коррекции доз.

Симптомы: рвота, кровотечения из ЖКТ, головокружение, диарея, шум в ушах, миоклонические судороги. В случае значительного отравления возможно развитие острой почечной недостаточности и поражения печени.

Лечение: поддерживающая и симптоматическая терапия показана при таких осложнениях как снижение АД, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны ЖКТ и угнетение дыхания.

Гемодиализ, форсированный диурез и гемоперфузия для выведения НПВП, в том числе диклофенака, из организма неэффективны, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.

В случае жизнеугрожающей передозировки при приёме препарата внутрь в целях скорейшего предотвращения всасывания диклофенака следует провести промывание желудка и назначить активированный уголь.

Выявленные взаимодействия

Ингибиторы изофермента CYP2C9

Следует соблюдать осторожность при применении с ингибиторами цитохрома изофермента CYP2C9 (такими как вориконазол), так как возможно повышение концентрации препарата в плазме крови и усиление системного воздействия, вызванного ингибированием метаболизма диклофенака.

Литий, дигоксин

Диклофенак может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови. Рекомендуется контроль концентрации лития, дигоксина в сыворотке крови.

Диуретические и гипотензивные средства

При одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (бета-блокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) диклофенак может снижать их антигипертензивное действие. Поэтому у пациентов, особенно пожилого возраста, при одновременном назначении диклофенака и диуретиков или гипотензивных средств следует регулярно измерять АД, контролировать функцию почек и степень гидратации (особенно при комбинации с диуретиками и ингибиторами АПФ вследствие повышения риска нефротоксичности).

Циклоспорин и такролимус

Влияние диклофенака на активность простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина и такролимуса. В связи с этим доза диклофенака у пациентов, получающих циклоспорин или такролимус, должна быть ниже, чем у пациентов, не получающих указанные препараты.

Препараты, способные вызывать гиперкалиемию

Одновременное применение диклофенака с калий- сберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом и триметопримом может привести к повышению содержания калия в плазме крови (в случае такого одновременного применения данный показатель следует часто контролировать).

Антибактериальные средства производные хинолона

При одновременном применении диклофенака и производных хинолона увеличивается риск развития судорог.

Предполагаемые взаимодействия

Антикоагулянты, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении диклофенака с антикоагулянтами, антиагрегантами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина из-за увеличения риска развития кровотечений (чаще из ЖКТ). Несмотря на то, что в клинических исследованиях не было установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших данную комбинацию препаратов. Следует тщательно наблюдать пациентов, получающих одновременное лечение данными лекарственными препаратами.

НПВП и глюкокортикостероиды

Диклофенак увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидов (в частности, со стороны ЖКТ).

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное применение диклофенака и парацетамола повышает риск развития нефротоксического эффекта.

Гипогликемические препараты

Клинические исследования показали, что диклофенак можно назначать одновременно с гипогликемическими препаратами для приёма внутрь и он не оказывает влияния на их клинический эффект. В отдельных случаях может влиять на эффективность гипогликемических средств, что может потребовать коррекции дозы гипогликемических препаратов на фоне применения диклофенака. В связи с этим во время одновременного применения диклофенака и гипогликемических препаратов рекомендуется контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Получены отдельные сообщения о развитии метаболического ацидоза при одновременном применении диклофенака с метформином, в особенности у пациентов с нарушением функции почек.

Фенитоин

При одновременном применении фенитоина и диклофенака необходимо контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови из-за возможного усиления его системного воздействия.

Метотрексат

Следует соблюдать осторожность при применении диклофенака менее чем за 24 ч до или через 24 ч после приёма метотрексата, так как в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.

Индукторы изофермента CYP2C9

Следует соблюдать осторожность при применении диклофенака одновременно с индукторами изофермента CYP2C9 (такими как рифампицин), поскольку это может привести к значительному уменьшению концентрации диклофенака в плазме крови и уменьшению его экспозиции.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Влияние диклофенака на синтез простагландина в почках может усиливать токсическое действие препаратов золота.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.

Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию диклофенака в плазме, тем самым повышая его токсичность.

Мифепристон

Следует избегать применения диклофенака в течение 8–12 дней после приёма мифепристона.

Воздействие на почки

Так как при применении НПВП, включая диклофенак, наблюдались такие нежелательные явления, как задержка жидкости и отёки, особую осторожность следует соблюдать при применении препарат у пациентов с гипертонической болезнью, нарушениями функции сердца или почек, пожилых пациентов, принимающих диуретики или другие препараты, влияющие на функцию почек, а также у пациентов со значительным уменьшением объёма циркулирующей крови любой этиологии (например, в период до и после хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают препарат Диклак^®, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. После прекращения терапии препаратом обычно отмечается нормализация показателей функции почек до исходных значений.

Поражения ЖКТ

При применении диклофенака отмечались такие явления, как кровотечения или изъязвления/перфорации ЖКТ, в ряде случаев с летальным исходом. Данные явления могут возникнуть в любое время при применении препаратов у пациентов с наличием или отсутствием предшествующих симптомов и серьёзными желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, а также без них.

У пожилых пациентов подобные осложнения могут иметь серьёзные последствия. При развитии у пациентов, получающих препарат Диклак^®, кровотечений или изъязвлений ЖКТ препарат следует отменить.

Для снижения риска развития токсического действия на ЖКТ пациентам с язвенным поражением ЖКТ, особенно осложненным кровотечением или перфорацией в анамнезе, а также у пожилых пациентов следует использовать минимально эффективную дозу диклофенака минимально возможным коротким курсом.

Пациентам с повышенным риском развития желудочно-кишечных осложнений, а также получающим терапию низкими дозами АСК или другими лекарственными средствами, способными повысить риск поражения ЖКТ, следует принимать гастропротекторы (например, ингибиторы протонной помпы или мизопростол).

Пациентам с поражением ЖКТ в анамнезе, особенно пожилым, необходимо сообщать врачу о симптомах со стороны пищеварительной системы. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с язвенным колитом и болезнью Крона, так как возможно обострение этих заболеваний при применении диклофенака.

Кожные реакции

В очень редких случаях при лечении диклофенаком отмечались такие серьёзные дерматологические реакции, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, в некоторых случаях с летальным исходом. Наибольший риск и частота развития тяжёлых дерматологических реакций отмечались в первый месяц лечения диклофенаком.

При развитии у пациентов, получающих препарат Диклак^®, первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности препарат должен быть отменён.

В редких случаях у пациентов, не имеющих аллергии на диклофенак, при применении препарата Диклак^® могут развиваться анафилактические /анафилактоидные реакции.

Воздействие на печень

Поскольку в период применения препарата Диклак^® может отмечаться повышение активности одного или нескольких печёночных ферментов, при длительной терапии препаратом, в качестве меры предосторожности показан контроль функции печени. При сохранении и прогрессировании нарушений функции печени или возникновении признаков заболеваний печени или других симптомов (например, эозинофилии, сыпи и т.п.) приём препарата необходимо прекратить.

Следует иметь в виду, что гепатит на фоне применения препарата Диклак^® может развиваться без продромальных явлений.

Воздействие на систему кроветворения

Диклофенак временно ингибирует агрегацию тромбоцитов, поэтому пациентам с нарушением гемостаза рекомендуется регулярно контролировать соответствующие лабораторные показатели.

При длительном применении препарата Диклак^® рекомендуется проводить регулярные клинические анализы периферической крови.

Пациенты с бронхиальной астмой

Обострение бронхиальной астмы (непереносимость НПВП/бронхиальная астма, провоцируемая приёмом НПВП), отёк Квинке и крапивница наиболее часто отмечаются у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, носовыми полипами, хронической обструктивной болезнью лёгких или хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими ринитоподобными симптомами). У данной группы пациентов, а также у пациентов с аллергией на другие препараты (сыпь, зуд, крапивница) при применении препарата Диклак^® следует соблюдать особую осторожность (готовность к проведению реанимационных мероприятий).

Воздействие на сердечно-сосудистую систему

Длительная терапия диклофенаком, в особенности с использованием высоких доз, может привести к небольшому возрастанию риска развития серьёзных сердечно-сосудистых тромботических осложнений (включая инфаркт миокарда и инсульт).

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и высоким риском их развития (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курящим) следует применять препарат с особой осторожностью, в самой низкой эффективной дозе при минимально возможной длительности лечения, поскольку риск возникновения тромботических осложнений возрастает при увеличении дозы и продолжительности лечения.

При длительной терапии (более 4 недель) суточная доза диклофенака у таких пациентов не должна превышать 100 мг. Следует периодически проводить оценку эффективности лечения и потребности пациента в симптоматической терапии, особенно в тех случаях, когда её продолжительность составляет более 4 недель.

Пациент должен быть проинструктирован о незамедлительном обращении за медицинской помощью при проявлении первых симптомов тромботических нарушений (например, боли в груди, чувства нехватки воздуха, слабости, нарушения речи).

Маскирование признаков инфекционного процесса

Противовоспалительное действие препарата Диклак^® может затруднять диагностику инфекционных процессов.

При температуре не выше 25 °C.

В недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по окончании срока годности.