Диклофенак
DiclofenacРегистрационный номер
Торговое наименование
Диклофенак
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.
Состав
Каждая таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит:
Активное вещество: диклофенак натрия — 25 мг или 50 мг;
Вспомогательные вещества: лактоза; крахмал кукурузный; динатрия эдетеат, натрия метабисульфит, магния стеарат.
Кишечнорастворимая оболочка: полиметакрилат; диэтилфталат; железа оксид жёлтый; железа оксид красный; титана диоксид.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой:
таблетки с дозировкой 25 мг диклофенака натрия — красновато-жёлтого цвета;
таблетки с дозировкой 50 мг диклофенака натрия — коричневато-жёлтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Абсорбция — быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1 — 4 часа и снижает максимальную концентрацию на 40 %. После перорального приёма 50 мг препарата максимальная концентрация (Сmах) — 1,4 мкг/мл достигается через — 2–3 ч, после приёма 25 мг — 1,0 мкг/мл. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.
Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует.
Биодоступность — 50 %. Связь с белками плазмы — более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2 — 4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости 3 — 6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4 — 6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остаётся выше ещё в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовильной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена. Метаболизм: 50 % активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объём распределения — 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы — 2 ч. 65 % введённой дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизменённом виде, остальная часть' дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.
Показания
Симптоматическое лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит).
Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль.
В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит). Лихорадочный синдром.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
С осторожностью
Способ применения и дозы
Ориентировочный режим применения препарата представлен в таблице:
Возраст (масса тела, кг) | Разовая доза (число таблеток, мг) | Суточная доза (число таблеток, мг) |
6-7 лет (20-24) | 1 (25) | 1 (25) |
8-11 лет (25-37) | 1 (25) | 2-3 (50-75) |
12-14 лет (38-50) | 1-2 (25-50) | 3-4 (75-100) |
Старше 15 и взрослые | 1-2 (25-50) | 2-6 (50-150) |
Побочное действие
Часто — 1 -10 %; иногда — 0,1 — 1 %; редко — 0,01 — 0,1 %; очень редко — менее 0,01 %, включая отдельные случаи.
Со стороны пищеварительной системы:
часто — эпигастральная боль, метеоризм, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, диспепсия, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко — гастрит, проктит, язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), гепатит, желтуха, нарушение функции печени;
очень редко — стоматит, глоссит, сухость во рту, эзофагит, диафрагмоподобные стриктуры кишечника (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, молниеносный гепатит.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — нарушение сна, сонливость;
очень редко — нарушение чувствительности, в том числе парастезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные. нарушения, депрессия! раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), общая слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, бессонница, ощущение страха, психические нарушения.
Со стороны органов чувств: часто — вертиго;
очень редко — нарушение зрения (нечёткость зрения, диплопия, скотома), нарушение вкуса, нарушение слуха, шум в ушах, мелкоточечные кровоизлияния.
Со стороны кожных покровов:
часто — кожная сыпь;
редко — крапивница;
очень редко — выпадение волос, буллезные высыпания, экзема, в том числе мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, фотосенсибилизация, пурпура, в том числе аллергическая.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — периферические отёки;
очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Со стороны органов кроветворения и иммунной системы:
очень редко — анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны дыхательной системы:
редко — бронхиальная астма (включая одышку);
очень редко — пневмонит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
очень редко — сердцебиение, повышение артериального давления; застойная сердечная недостаточность, зкстрасистолия, боль в груди, инфаркт миокарда, васкулит.
Аллергические реакции:
анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления и шок, аллергический васкулит; очень редко — ангионевротический отёк (в том числе лица).
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Особые указания
Форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 25 мг и 50 мг.
Хранение
Срок годности
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
M.J. BIOPHARM, Pvt. Ltd., Индия
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Диклофенак: