Диклофенак Сандоз®
, таблеткиРегистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество:
диклофенак натрия 25,0 или 50,0 мг.
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат 15,0 или 30,0 мг; кальция гидрофосфата дигидрат 20,0 или 40,0 мг; микрокристаллическая целлюлоза 24,5 или 49,0 мг; кукурузный крахмал 10,0 или 20,0 мг; карбоксиметилкрахмал натрия 4,0 или 8,0 мг; магния стеарат 1,0 или 2,0 мг; кремния диоксид коллоидный 0,5 или 1,0 мг.
Оболочка:
метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] [содержит натрия лаурилсульфат 0,7 %, полисорбат-80 2,3 %] 6,42'или 11,32 мг; триэтилцитрат 0,64 или 1,13 мг; тальк 2,57 или 4,52 мг; титана диоксид (E171) 0,19 или 0,33 мг; краситель железа оксид жёлтый (E172) 0,54 или 0,95 мг.
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации препарата в сыворотке крови составляет 2–3 часа. Приём пищи замедляет скорость абсорбции на 1:2 часа и снижает максимальную концентрацию диклофенака в плазме в два раза. Величина абсорбции линейно зависит от дозы.
Диклофенак не кумулирует — при соблюдении рекомендуемого интервала между применениями препарата. Проникает в грудное молоко, через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Связь с белками плазмы — более 99,7 % (в основном с альбуминами — 99,4 %). Объём распределения — 0,12-0,17 л/кг. Биодоступность — 50 %.
Метаболизируется в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака. Не найдено никаких возрастных отличий абсорбции, метаболизма и элиминации препарата. Системный клиренс составляет 263±56 мл/мин. Период полувыведения из плазмы составляет 1–2 часа. Более 60 % от введённой дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизменённом виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) концентрация-метаболитов в крови увеличивается примерно в 4 раза, и увеличивается их экскреция с желчью.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Показания
Противопоказания
С осторожностью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Способ применения и дозы
Возраст (масса тела, кг) | Разовая доза (число таблеток, (мг)) | Суточная доза (число таблеток, (мг)) |
6-7лет (20-24) | 1 (25) | 1(25) |
8-11 лет (25-37) | 1(25) | 2-3 (50-75) |
12-14 лет (38-50) | 1-2(25-50)' | 3-4 (75-100) |
Старше 14 | 1-2(25-50) | 2-6(50-150) |
Побочное действие
По данным всемирной организации здравоохранения (ВОЗ)
нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Со стороны желудочно-кшиечного тракта:
часто: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в области живота, метеоризм, анорексия, снижение аппетита;
редко: гастрит, рвота с примесью крови, желудочно-кишечное
кровотечение, мелена, язвы желудка или кишечника, возможно, с осложнениями (кровотечение, перфорация), учащённый стул с примесью крови, проктит;
очень редко: эзофагит, нарушение моторики пищевода, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, стоматит, глоссит, панкреатит, обострение геморроя, спайки кишечника.
Со стороны нервной системы:
часто: головная боль, головокружение;
редко: сонливость;
очень редко: нарушение памяти, судороги, тревога, тремор, асептический менингит (чаще у пациентов с системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), цереброваскулярные нарушения, дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, слабость, нарушение чувствительности (в том числе парестезии).
Со стороны органов чувств:
часто: вертиго;
очень редко: шум в ушах, нарушение слуха, нечёткость зрения, диплопия, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны мочевыделительной системы:
очень редко: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз.
Со стороны органов кроветворения и и лимфатической системы:
очень редко: анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения
(тромбоцитопеническая пурпура), эозинофилия, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы:
редко: анафилактические реакции (включая снижение артериального давления (АД) и анафилактический шок);
очень редко: ангионевротический отёк (включая отёк Квинке).
Со стороны дыхательной системы:
редко: кашель, бронхоспазм, отёк гортани;
очень редко: пневмонит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
нечасто: инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения и боль в грудной клетке;
очень редко: повышение АД, васкулит, экстрасистолия.
Со стороны кожных покровов:
часто: кожный зуд, кожная сыпь;
редко: крапивница;
очень редко: буллезный дерматит, токсический дерматит, экзема, полиморфная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла, синдром Стивенса- Джонсона), фотосенсибилизация.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
часто: повышение активности «печёночных» трансаминаз;
редко: гепатит, желтуха, нарушение функции печени;
очень редко: гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, печёночная недостаточность.
Прочее:
редко: отёки.
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ2)) и глюкокортикостероидов (кровотечения в желудочно-кишечном тракте).
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное применение диклофенака и парацетамола повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Клинические исследования показали, что диклофенак можно назначать совместно с гипогликемическими препаратами для приёма внутрь, и он не оказывает влияния на их клинический эффект. Однако имеются отдельные сообщения об уменьшении или усилении эффекта гипогликемических средств: рекомендуется мониторинг концентрации глюкозы в крови.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, валъпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Одновременное применение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию диклофенака в плазме крови, тем самым, повышая его токсичность.
При одновременном применении диклофенака и антибактериальных лекарственных средств из группы хинолона увеличивается риск развития судорог.
При одновременном применении с ингибиторами цитохрома CYP2C9 возможно повышение концентрации
препарата в плазме крови.
При одновременном применении с производными фенитоина возможно усиление действия фенитоина.
Особые указания
Желудочно-кишечный тракт
При применении диклофенака отмечались такие явления, как кровотечения или изъязвления/перфорации ЖКТ, в ряде случаев с летальным исходом. Пациентам с повышенным риском развития желудочно-кишечных осложнений, а также получающим терапию низкими дозами ацетилсалициловой кислоты или другими лекарственными средствами, способными повысить риск поражения ЖКТ, следует принимать гастропротекторы (например, ингибиторы протонной помпы или мизопростол). Пациентам с поражением ЖКТ в анамнезе, особенно пожилым, необходимо сообщать врачу о симптомах со стороны пищеварительной системы.
Кожные реакции
В редких случаях при лечении диклофенаком отмечались такие серьёзные дерматологические реакции как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, в некоторых случаях со смертельным исходом. При развитии у пациентов, получающих диклофенак натрия, первых признаков кожной сыпи, поражений слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности препарат должен быть отменен.
Воздействие на печень
При наличии симптомов гепатотоксичности (в том числе тошноты, диареи, кожного зуда, желтухи), лечение диклофенаком следует прекратить. При проведении терапии необходимо контролировать функцию печени, клинический анализ крови, анализ кала на скрытую кровь.
Воздействие на почки
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении препарата пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и пациентов, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объёма циркулирующей крови (например, после хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуется, в качестве меры предосторожности, контролировать функцию почек.
Воздействие на систему кроветворения
Диклофенак временно ингибирует агрегацию тромбоцитов, поэтому пациентам с нарушением свёртываемости крови рекомендуется регулярно контролировать
соответствующие лабораторные показатели.
Пациенты с бронхиальной астмой
У пациентов, страдающих аллергическим ринитом, носовыми полипами, хронической обструктивной болезнью лёгких или хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими риноподобными симптомами) наиболее часто отмечаются непереносимость НПВП, бронхиальная астма, отёк Квинке и крапивница. У данной группы пациентов, а также у пациентов с аллергией на другие препараты (сыпь, зуд, крапивница) при назначении препарата следует соблюдать особую осторожность.
Диклофенак влияет на женскую фертильность, поэтому у пациенток с бесплодием (в том числе проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.
Длительная терапия диклофенаком и терапия с использованием высоких доз может привести к возрастанию риска развития серьёзных сердечнососудистых тромботических осложнений (включая инфаркт миокарда и инсульт). Диклофенак может маскировать симптомы инфекционно- воспалительных заболеваний.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 25 мг, 50 мг.
Хранение
В сухом месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Sandoz Pharmaceuticals d.d., Словения
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Диклофенак Сандоз: