Хайрумат

Hirumat

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Активные ингредиенты: ибупрофен — 400 мг; парацетамол — 325 мг.

Вспомогательные ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая 20 мг, крахмал кукурузный 136,44 мг, тальк 10 мг, магния стеарат 10 мг, кремния диоксид коллоидный 6,06 мг, карбокс и метил крахмал натрия 10 мг.

Описание

Белого или почти белого цвета овальные двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Комбинированный препарат.

Действие препарата обусловлено входящими в его состав компонентами.

Ибупрофен — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает анальгетическое, противовоспалительное, жаропонижающее действие. Угнетая циклооксигеназу (ЦОГ) I и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции), как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

Парацетамол — неизбирательно блокирует ЦОГ, преимущественно в центральной нервной системе, слабо влияет на водно-солевой обмен и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие. В воспалённых тканях пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ 1 и 2, что объясняет низкий противовоспалительный эффект. Эффективность комбинации выше, чем отдельных компонентов. Ослабляет артралгию в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объёма движений.

Фармакокинетика

Ибупрофен. Хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Всасывание незначительно уменьшается при приёме препарата после еды. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) при приёме натощак — 45 мин, при приёме после еды — 1,5–2,5 ч, в синовиальной жидкости — 2–3 ч (концентрация ибупрофена выше, чем в плазме крови). Связь с белками плазмы — 90 %.

Подвергается пресистемному и постсистемному метаболизму в печени. После абсорбции около 60 % фармакологически неактивной R-формы ибупрофена медленно трансформируется в активную S-форму. В метаболизме препарата принимает участие изофермент цитохрома P450 CYP2C9.

Имеет двухфазную кинетику элиминации с периодом полувыведения (Т½) 2–2,5 ч. Выводится почками (в неизменённом виде не более 1 %) и в меньшей, степени — с желчью.

Парацетамол. Абсорбция — высокая. TCmax достигается через 0,5–2 ч. Максимальная концентрация в плазме крови — 5–20 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола попадает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10–15 мг/кг.

Метаболизируется в печени (90–95 %): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме парацетамола участвует также изофермент цитохрома P450 CYP2E1.

Т½ — 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, только 3 % в неизменённом виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается T½.

Показания

  • головная боль (в том числе мигрень);
  • зубная боль;
  • альгодисменорея (болезненная менструация);
  • невралгия;
  • миалгия (мышечная боль);
  • боли в спине;
  • суставные боли, болевой синдром при воспалительных и дегенеративных
  • заболеваниях опорно-двигательного аппарата;
  • боли при ушибах, растяжениях, вывихах, переломах;
  • посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
  • лихорадочные состояния (жар).

Препарат применяется в качестве симптоматического лечения острых респираторных заболеваний («простуды») и гриппа: лихорадочные состояния (жар), головная боль, мышечная боль.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования; на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения);
  • тяжёлая печёночная и/или почечная недостаточность, заболевания органов кроветворения;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • полное или неполное сочетание бронхиальной астмы;
  • рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (в том числе в анамнезе);
  • желудочно-кишечное кровотечение; состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • подтверждённая гиперкалиемия, беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Бронхиальная астма, бронхоспазм, хроническая сердечная недостаточность, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, печёночная и/или почечная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), цирроз печени с портальной гипертензией, нефротический синдром; сахарный диабет, заболевания периферических артерий, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе); гастрит, энтерит, колит, пожилой возраст.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивать водой.

Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от показаний.

Обычно начальная доза — по 1 таблетке 3 раза в день после еды. Максимальная разовая доза — 2 таблетки, максимальная суточная — 6 таблеток.

При нарушениях функции почек или печени перерыв между приёмами — не 1 менее 8 ч.

Длительность лечения без врачебного контроля не должна превышать 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и 3 дней — в качестве жаропонижающего средства.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: диспепсические явления, диарея, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения из ЖКТ, нарушение функции печени, НПВП-гастропатия (тошнота, рвота, боль в животе, изжога, снижение аппетита, метеоризм, боль и дискомфорт в эпигастральной области), раздражение, сухость слизистой оболочки полости рта или боль во рту, изъязвление слизистой оболочки дёсен, афтозный стоматит, панкреатит, запор, гепатит.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм.

Со стороны органов чувств: снижение слуха, звон или шум в ушах, обратимый токсический неврит зрительного нерва, нечёткость зрительного восприятия или диплопия, сухость и раздражение глаз, отёк конъюнктивы и век (аллергического генеза), скотома.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, [тревожность, нервозность и раздражительность, психомоторное [возбуждение, сонливость, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, редко — асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия, повышение артериального давления.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром (отеки), полиурия, цистит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отёк, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, бронхоспазм, лихорадка, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивена-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, аллергический ринит.

Со стороны органов кроветворения: анемия (в том числе гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.

Прочие: отеки, усиление потоотделения.

Передозировка

Симптомы. Симптомы нарушения функции печени под действием парацетамола могут появиться через 12–48 ч после передозировки. При тяжёлой передозировке — печёночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в том числе при отсутствии тяжёлого поражения печени); аритмия; панкреатит.

Лечение. Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона: метионина через 8–9 ч и ацетилцистеина через 12 ч после передозировки. Необходимость в проведении дополнительных, терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приёма.

Взаимодействие

Сочетание с этанолом, глюкокортикостероидами, кортикотропином повышает риск эрозивно-язвенного поражения ЖКТ.

Ибупрофен усиливает действие прямых (гепарин) и непрямых (производные кумарина и индандиона) антикоагулянтов, тромболитиков (алтеплаза, анистреплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантов, колхицина — повышается риск развития геморрагических осложнений. Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств.

Ослабляет эффекты гипотензивных лекарственных средств и диуретиков (за счёт ингибирования синтеза почечных простагландинов). Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата.

Кофеин усиливает анальгезирующее действие ибупрофена. Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена. Дифлунисал повышает плазменную коцентрацию парацетамола на 50 %, что повышает риск развития гепатотоксичности. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата. При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой ибупрофен снижает её противовоспалительное и антиагрегантное действие. Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжёлой интоксикации при передозировке.

Особые указания

При одновременном применении с антикоагулянтами непрямого действия необходим контроль свертывающей системы крови.

При применении препарата более 5–7 дней следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени.

При появлении симптомов НПВП-гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина и гематокрита, анализ кала на скрытую кровь. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования. Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови. Следует избегать одновременного применения препарата с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол и/или нестероидные противовоспалительные средства. В период лечения не рекомендуется приём алкогольсодержащих напитков.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Соблюдать осторожность и избегать управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 400 мг + 325 мг.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте, при температуре от 8 °C до 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Хайрумат: