Тамсулозин

Тамсулозин

капсулы кишечнорастворимые с пролонгированным высвобождением

1 капсула содержит:

Ядро пеллет:

Действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид — 0,400 мг,

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) — 96,574 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), дисперсия 30 % — 5,770 мг (содержит полисорбат 80 — 2,8 %, натрия лаурилсульфат — 0,7 %), триэтилцитрат — 0,577 мг, тальк — 5,770 мг.

Оболочка пеллет: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), дисперсия 30 % — 7,274 мг (содержит полисорбат 80 — 2,8 %, натрия лаурилсульфат — 0,7 %), тальк — 2,909 мг, триэтилцитрат — 0,726 мг.

Желатиновая капсула (корпус): краситель железа оксид красный — 0,0239 мг, титана диоксид — 0,530 мг, краситель железа оксид жёлтый — 0,258 мг, желатин — 38,938 мг.

Желатиновая капсула (крышка): индигокармин — FD&C Blue 2 — 0,00152 мг, краситель железа оксид чёрный — 0,0107 мг, титана диоксид — 0,356 мг, краситель железа оксид жёлтый — 0,114 мг, желатин — 23,268 мг.

Твёрдые желатиновые капсулы №2EL с корпусом оранжевого цвета и крышкой серо-зелёного цвета. Содержимое капсул: пеллеты от белого до почти белого цвета.

Лечение дизурических расстройств, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ).

• Гиперчувствительность к тамсулозину и/или к любому из вспомогательных веществ в составе препарата, в том числе, наличие лекарственного ангионевротического отёка в анамнезе.
• Ортостатическая гипотензия (в том числе в анамнезе).
• Печёночная недостаточность тяжёлой степени.
• Возраст до 18 лет.

У пациентов с почечной недостаточностью в терминальной стадии (клиренс креатинина менее 10 мл/мин); артериальная гипотензия.

Тамсулозин не показан к применению у женщин.

Внутрь. Принимают по 1 капсуле (0,4 мг) 1 раз в сутки после завтрака, запивая водой. Капсулу не разжёвывать, так как это может повлиять на скорость высвобождения тамсулозина.

Применение препарата в особых клинических группах пациентов

У детей и подростков до 18 лет

Тамсулозин не показан к применению у детей и подростков до 18 лет.

У пожилых пациентов

Коррекции дозы тамсулозина не требуется.

У пациентов с нарушением функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. При применении тамсулозина у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) следует соблюдать меры предосторожности.

У пациентов с нарушением функции печени

У пациентов с печёночной недостаточностью лёгкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Применение тамсулозина у пациентов с печёночной недостаточностью тяжёлой степени противопоказано.

Представленные ниже нежелательные реакции, возможные на фоне терапии тамсулозином, распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: часто (≥1/100 и <1/10 случаев); нечасто (≥1/1000 и <1/100 случаев); редко (≥1/10000 и <1/1000 случаев), очень редко (<1/10000 случаев) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных):

Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром «узкого зрачка») при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин.

Пострегистрационное применение

Помимо нежелательных реакций, описанных выше, при применении тамсулозина наблюдались фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия и одышка. В связи с тем, что данные были получены методом спонтанных сообщений в пострегистрационном периоде применения тамсулозина, определение частоты и причинно-следственной связи данных нежелательных реакций с приёмом тамсулозина представляется затруднительным.

Нет сообщений о случаях острой передозировки тамсулозином. Однако, теоретически при передозировке возможно развитие острого снижения АД и компенсаторной тахикардии, в случае которой необходимо проведение симптоматической терапии. Артериальное давление и частота сердечных сокращений могут восстановиться при принятии человеком горизонтального положения. При отсутствии эффекта можно применить средства, увеличивающие объём циркулирующей крови и, если необходимо, сосудосуживающие средства. Необходимо контролировать функцию почек. Маловероятно, что диализ будет эффективен, так как тамсулозин сильно связан с белками плазмы.

Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно промывание желудка, приём активированного угля или осмотического слабительного, например, натрия сульфата.

При применении тамсулозина вместе с атенололом, эналаприлом, нифедипином и теофиллином лекарственного взаимодействия обнаружено не было.

При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, с фуросемидом — снижение концентрации, однако это не требует коррекции дозы, так как концентрация тамсулозина остаётся в пределах нормального диапазона.

Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.

В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия. На уровне печёночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Одновременное назначение тамсулозина с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное применение с кетоконазолом (сильный ингибитор изофермента CYP3A4) приводило к увеличению площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальной концентрации (C_max) тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза, соответственно.

Тамсулозин не следует применять в комбинации с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Препарат следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными и средней активности ингибиторами изофермента CYP3A4.

Одновременное назначение тамсулозина и пароксетина, сильного ингибитора изофермента CYP2D6, приводило к увеличению C_max и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза, соответственно, однако данное увеличение признано клинически незначимым.

Одновременное применение тамсулозина с другими блокаторами α₁-адренорецепторов может привести к снижению артериального давления.

Как и при применении других α₁-адреноблокаторов, на фоне терапии тамсулозином в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое иногда может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока указанные симптомы не исчезнут.

При оперативных вмешательствах по поводу катаракты или глаукомы на фоне приёма препарата возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки (синдром «узкого зрачка»), что необходимо учитывать хирургу во время предоперационной подготовки пациента и при проведении операции.

Перед началом терапии тамсулозином пациент должен быть обследован с целью исключения других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и ДГПЖ. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, при необходимости, определение концентрации простатического специфического антигена (ПСА).

Так как клинических исследований тамсулозина у пациентов с почечной недостаточностью тяжёлой степени не проводилось, применение препарата у пациентов с клиренсом креатинина <10 мл/мин требует соблюдения мер предосторожности.

У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозин, во время оперативного вмешательства по поводу катаракты и глаукомы отмечалось развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном периоде. Целесообразность отмены терапии тамсулозином на 1–2 недели до операции по поводу катаракты или глаукомы до сих пор не доказана. Случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза имели место у пациентов, прекративших приём препарата и в более ранние сроки перед операцией. Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином у пациентов, которые планируют оперативное вмешательство по поводу катаракты или глаукомы. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент тамсулозин. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза.

В случае развития ангионевротического отёка следует немедленно прекратить приём препарата. Повторное применение тамсулозина противопоказано.

Исследований по влиянию препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Пациентам необходимо знать, что при приёме препарата возможно появление головокружения.

Капсулы кишечнорастворимые с пролонгированным высвобождением, 0,4 мг.

При температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

Synthon Hispania, S.L., Испания

Аспектус фарма, ООО, Российская Федерация