Мемантин Авексима

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

1 таблетка содержит:

действующее вещество: мемантина гидрохлорид — 10,00 мг;

вспомогательные вещества (ядро): кальция гидрофосфата дигидрат — 50,40 мг, кремния диоксид коллоидный — 3,00 мг, кроскармеллоза натрия — 3,00 мг, лактозы моногидрат — 136,00 мг, магния стеарат — 1,60 мг, повидон К-30 — 6,00 мг;

вспомогательные вещества (плёночная оболочка): Опадрай 20А205017 голубой — 6,00 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 2,025 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 2,025 мг, тальк — 1,200 мг, титана диоксид — 0,6984 мг, краситель бриллиантовый голубой — 0,0480 мг, краситель оксид железа чёрный — 0,0036 мг.

Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой голубого цвета. На поперечном разрезе почти белого цвета.

Деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжёлой степени.

- Повышенная чувствительность к мемантину и другим компонентам препарата;

- Тяжёлая печёночная недостаточность (класс C по шкале Чайлд-Пью);

- Беременность и период грудного вскармливания;

- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Эпилепсия, тиреотоксикоз, предрасположенность к развитию судорог, одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), факторы, повышающие pH мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный приём щелочных желудочных буферов), почечный канальцевый ацидоз, тяжёлые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность, неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, лёгкая или умеренная печёночная недостаточность (класс A и B по классификации Чайлд-Пью).

В связи с возможной задержкой внутриутробного развития препарат мемантин не применяется при беременности. Исследования, проведённые на животных, указывают на возможность препарата вызывать задержку внутриутробного развития при использовании в дозах аналогичных терапевтическим у человека.

Сведений о выведении мемантина с грудным молоком нет. Однако, учитывая липофильность мемантина, выделение возможно. Поэтому на время лечения препаратом мемантин грудное вскармливание необходимо прекратить.

Терапия должна проводиться под контролем врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции при болезни Альцгеймера. Терапию следует начинать только в том случае, если лицо, оказывающее регулярный уход за пациентом, будет следить за приёмом лекарственного препарата пациентом. Диагноз должен быть поставлен в соответствии с действующими рекомендациями.

Переносимость и дозу препарата мемантин следует регулярно оценивать, преимущественно в течение трёх месяцев после начала терапии. Затем следует регулярно оценивать клиническую эффективность лекарственного препарата и переносимость терапии в соответствии с действующими клиническими рекомендациями.

Поддерживающую терапию можно продолжать неопределённо долго при наличии терапевтического эффекта и хорошей переносимости препарата мемантин.

Следует прекратить применение препарата мемантин, если терапевтический эффект более не наблюдается или если пациент не переносит лечение.

Препарат мемантин применяют внутрь 1 раз в сутки, препарат следует принимать в одно и то же время каждый день, независимо от приёма пищи.

С целью уменьшения риска развития побочных эффектов рекомендуется постепенное увеличение дозы: 5 мг в неделю в течение первых трёх недель терапии.

Максимальная суточная доза составляет 20 мг в сутки.

Рекомендуемая поддерживающая доза препарата мемантин: 20 мг в сутки.

Рекомендуется следующий режим дозирования:

1- я неделя (1-7 день): суточная доза — 5 мг (по ½ таблетки 10 мг).

2- я неделя (8-14 день): суточная доза — 10 мг (по 1 таблетке 10 мг)

3- я неделя (15-21 день): суточная доза — 15 мг (по 1 ½ таблетки 10 мг).

Начиная с 4-й недели: суточная доза — 20 мг (по 2 таблетки 10 мг).

Учитывая невозможность деления таблетки, рекомендуется на этапе наращивания дозы применять препарат мемантина в таблетках 5 мг и 15 мг.

Пациенты пожилого возраста (старше 65)

Коррекции дозы не требуется.

Нарушение функции почек

У пациентов с клиренсом креатинина (КК) 50–80 мл/мин коррекции дозы не требуется. Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (КК 30–49 мл/мин) рекомендуется 10 мг/сут. При хорошей переносимости препарата в течение 7 дней дозу можно увеличить до 20 мг/сут по стандартной схеме.

У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (КК 5-29 мл/мин) суточная доза не должна превышать 10 мг/сут.

Нарушение функции печени

У пациентов с лёгким и умеренным нарушением функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется.

Пациентам с тяжёлой печёночной недостаточностью (класс C по шкале Чайлд-Пью) препарат мемантин противопоказан.

Нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой их развития: очень часто (≥1/10), часто (≥1 /100 и <1/10), нечасто (≥1 /1000 и <1/100), редко (>1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестная частота — имеющихся данных недостаточно для оценки частоты побочного эффекта.

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — грибковые инфекции.

Нарушения со стороны иммунной системы: часто гиперчувствительность к компонентам препарата.

Нарушения психики: часто — сонливость; нечасто — спутанность сознания, галлюцинации*, неизвестна частота: психические реакции.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение, нарушения равновесия; нечасто — нарушение походки; очень редко — судороги.

Нарушения со стороны сердца: нечасто — сердечная недостаточность.

Нарушения со стороны сосудов: часто — повышение артериального давления; нечасто венозный тромбоз и/или тромбоэмболия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — запор; нечасто — рвота, тошнота; неизвестная частота — панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышенные показатели «печёночных» ферментов; неизвестная частота — гепатит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — головная боль; нечасто утомляемость.

* Галлюцинации в основном наблюдались у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжёлой деменции.

В постмаркетинговом периоде сообщалось о следующих нежелательных реакциях: агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, гепатит, острая почечная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона.

Симптомы

При относительно больших передозировках (200 мг однократно и 105 мг/сут в течение 3 дней) отмечались следующие симптомы: утомляемость, слабость и/или диарея или симптомы отсутствовали.

В случаях передозировки в дозе 140 мг однократно или в случае приёма неизвестной дозы у пациентов наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы: спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, головокружение, ажитация, агрессия, галлюцинации, нарушение походки и/или со стороны пищеварительной системы: рвота, диарея.

В самом тяжёлом случае передозировки (2000 мг мемантина) пациент выжил, при этом наблюдались побочные реакции со стороны нервной системы (кома в течение 10 дней, затем диплопия и ажитация). Пациент получал симптоматическое лечение и плазмаферез. Пациент выздоровел без последующих осложнений. В другом случае тяжёлой передозировки (400 мг), пациент так же выжил и выздоровел. Описаны побочные реакции со стороны центральной нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, судорожная готовность, сонливость, ступор и потеря сознания.

Лечение

В случае передозировки проводят симптоматическое лечение. Специфического антидота нет. Следует воспользоваться стандартными лечебными мероприятиями для выведения активного вещества из желудка, например, промывание желудка, приём активированного угля, подкисление мочи, возможно проведение форсированного диуреза.

При одновременном применении с препаратами леводопы, антагонистами дофаминовых рецепторов и м-холиноблокаторами действие последних может усиливаться.

При одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться.

При одновременном применении может изменить (усилить или уменьшить) действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.

Следует избегать одновременного назначения с амантадином, кетамином, фенитоином и декстрометорфаном из-за повышения риска развития психоза.

Возможно повышение в плазме концентрации циметидина, ранитидина, прокаинамида, хинидина, хинина и никотина при одновременном приёме с мемантином.

Возможно снижение уровня гидрохлоротиазида при одновременном приёме с мемантином.

Возможно повышение MHO (международное нормализованное отношение) у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты (варфарин).

Мемантин может увеличивать экскрецию гидрохлоротиазида.

Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами.

Фармакокинетическое взаимодействие мемантина с глибенкламидом, метформином, донепезилом, галантамином отсутствует.

В условиях in vitro мемантин не ингибирует изоферменты СYР1А2, 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1, 3А, флавинсодержащую монооксидазу, эпоксидгидролазу или сульфатирование.

Рекомендуется применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе или у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии.

Следует избегать одновременного применения мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, следовательно, нежелательные реакции (в основном связанные с центральной нервной системой) могут возникать чаще и быть более выраженными.

Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение pH мочи (резкие изменения в питании, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов), а также почечный канальцевый ацидоз или тяжёлые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., требуют тщательного наблюдения за состоянием пациента.

Из большинства клинических исследований пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью (Ⅲ–Ⅳ функциональный класс по классификации NYHA) или неконтролируемой артериальной гипертензией были исключены. Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены, приём препарата должен осуществляться под тщательным наблюдением врача.

У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной или тяжёлой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 10 мг.

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Деменции средство лечения

• АТХ

  N06DX01N06DX

• Действующее вещество

  Мемантин