Мемантин Канон

Мемантин Канон

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, 10 мг содержит:

действующее вещество: мемантина гидрохлорид 10 мг;

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 3 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 50,4 мг, кроскармеллоза натрия 3 мг, лактозы моногидрат 136 мг, магния стеарат 1,6 мг, повидон К-30 6 мг;

плёночная оболочка: Опадрай голубой 6 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 2,025 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 2,025 мг, тальк 1,2 мг, титана диоксид 0,6984 мг, краситель бриллиантовый голубой 0,048 мг, краситель оксид железа чёрный 0,0036 мг.

Таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой голубого цвета. На поперечном разрезе — почти белого цвета.

Деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжёлой степени.

• Гиперчувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата;
• Тяжёлая печёночная недостаточность (класс C по классификации Чайлд-Пью);
• Врождённая непереносимость галактозы, дефицит лактозы или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;
• Беременность;
• Период грудного вскармливания;
• Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

• Эпилепсия, судорожный синдром в анамнезе;
• Инфаркт миокарда в анамнезе;
• Сердечная недостаточность (Ⅲ–Ⅳ классы по классификации NYHA);
• Неконтролируемая артериальная гипертензия;
• Одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амаптадип, кетамин, декстрометорфан);
• Факторы, повышающие pH мочи (резкая смена диеты (переход от мясной к вегетарианской), обильный приём щелочных желудочных буферов, почечный тубулярный ацидоз или тяжёлые инфекции мочевыводящих путей, вызванных Proteus spp.);
• Почечная недостаточность;
• Печёночная недостаточность.

В связи с отсутствием клинических данных о влиянии мемантина на течение беременности применение мемантина противопоказано при беременности. Исследования, проведённые на животных, указывают на возможность препарата вызывать задержку внутриутробного развития плода при уровне воздействия идентичных или несколько более высоких концентраций мемантина по сравнению с такими у человека. Потенциальный риск для человека не известен.

Нет данных о выделении мемантина с грудным молоком. Принимая во внимание липофильную структуру мемантина, можно предположить, что он может проникать в грудное молоко, поэтому во время приёма препарата мемантин грудное вскармливание следует прекратить.

Клинические данные о влиянии на фертильность отсутствуют.

Терапия должна проводиться под контролем врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции при болезни Альцгеймера. Терапию следует начинать в том случае, если пациент (либо лицо, постоянно ухаживающее за пациентом), готов регулярно контролировать приём лекарственного препарата. Диагноз должен быть поставлен в соответствии с действующими рекомендациями. Следует регулярно оценивать переносимость и дозу препарата Мемантин Канон, предпочтительно в течение трёх месяцев после начала терапии. Затем следует регулярно оценивать клиническую эффективность лекарственного препарата и переносимость терапии в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающую терапию можно продолжать неопределённо долго при наличии положительного эффекта и хорошей переносимости препарата Мемантин Канон. Следует прекратить применение препарата, если положительный терапевтический эффект более не наблюдается или если пациент не переносит терапии.

Препарат следует применять внутрь, один раз в день, в одно и то же время, не разжёвывая, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приёма пищи. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Режим дозирования устанавливается индивидуально. Начинать лечение рекомендуется с назначения минимально эффективных доз. Для снижения риска нежелательных побочных эффектов подбор постоянной дозы осуществляют возрастающим титрованием по 5 мг в неделю в течение первых трёх недель по следующей схеме:

• 1-я неделя (дни 1–7): 5 мг каждый день в течение семи дней.
• 2-я неделя (дни 8–14): 10 мг каждый день в течение семи дней.
• 3- я неделя (дни 15–21): 15 мг каждый день в течение семи дней.
• Начиная с 4-ой недели: 20 мг каждый день.

Применение у отдельных групп пациентов

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов старше 65 лет рекомендуемая доза — 20 мг в день.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с лёгкими нарушениями функции почек (клиренс креатинина 50–80 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

У пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30–49 мл/мин) доза препарата должна составлять 10 мг в день. Если данная доза хорошо переносится как минимум в течение 7 дней лечения, то её можно увеличить до 20 мг в день в соответствии со стандартной схемой дозирования.

У пациентов с тяжёлым нарушением функции почек (клиренс креатинина 5–20 мл/мин) доза препарата не должна превышать 10 мг в день.

Пациенты с нарушением функции печени

Пациентам с лёгким или умеренным нарушением функции печени (классы A и B но классификации Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется.

У пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью (класс C по классификации Чайлд-Пью) применение препарата Мемантин Канон противопоказано.

Ниже представлены нежелательные реакции, полученные как в ходе проведённых исследований, так и из спонтанных сообщений.

Классификация ВОЗ частоты развития нежелательных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1 000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1 000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Инфекционные и паразитарные заболевания

Нечасто: грибковые инфекции.

Частота неизвестна: кандидоз.

Нарушения со стороны иммунной системы

Часто: гиперчувствительность к компонентам препарата.

Частота неизвестна: аллергические реакции, синдром Стивенса-Джонсона.

Нарушения со стороны психики

Нечасто: галлюцинации (наблюдались, в основном, у пациентов с тяжёлой степенью болезни Альцгеймера).

Частота неизвестна: психотические реакции, повышенная возбудимость, депрессия, беспокойство, суицидальные мысли.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головная боль, головокружение, сонливость, нарушение равновесия. Нечасто: нарушение походки, спутанность сознания.

Очень редко: судороги.

Частота неизвестна: нарушение сознания, повышение внутричерепного давления, мышечный гипертонус.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: сердечная недостаточность.

Нарушения со стороны сосудов

Часто: повышение артериального давления.

Нечасто: венозный тромбоз и/или тромбоэмболия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто: одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: запор.

Нечасто: тошнота, рвота.

Частота неизвестна: панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Частота неизвестна: гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Частота неизвестна: тромбоцитопеническая пурпура.

Нарушение со стороны мочеполовой системы

Частота не известна: острая почечная недостаточность, цистит, повышение либидо.

Общие расстройства

Нечасто: утомляемость, общая слабость.

Лабораторные и инструментальные данные

Часто: повышение активности «печёночных» ферментов.

Частота неизвестна: агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения.

Симптомы

В случаях передозировки в дозе менее 140 мг однократно или в случае приёма неизвестной дозы у пациентов наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы: спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, головокружение, возбуждение, агрессия, галлюцинации, нарушение походки; а также нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, рвота, диарея.

При относительно больших передозировках (200 мг однократно и 105 мг/сут в течение 3 дней) отмечались следующие симптомы: утомляемость, слабость и/или диарея или симптомы отсутствовали.

В самом тяжёлом случае передозировки пациент выжил после приёма дозы 2000 мг мемантина, у него наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы (кома в течение 10 дней, затем диплопия и ажитация). Пациент получал симптоматическое лечение и плазмаферез. Пациент выздоровел без последующих осложнений.

В другом случае тяжёлой передозировки, пациент выжил и выздоровел после приёма мемантина в дозе 400 мг однократно. У пациента наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, снижение порога судорожной готовности, сонливость, ступор и потеря сознания.

Лечение

Специфического антидота при интоксикации мемантином не существует. Следует проводить стандартные мероприятия, направленные на удаление препарата из организма: промывание желудка, приём активированного угля, проведение форсированного диуреза, повышение кислотности мочи.

Леводопа, агонисты дофаминовых рецепторов и м-холиноблокирующие средства. При одновременном применении мемантина с препаратами леводопы, антагонистами дофаминовых рецепторов, м-холиноблокаторами действие последних может усиливаться, как и при одновременном применении с другими антагонистами NMDA-рецепторов.

Барбитураты и нейролептики. При одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться. При совместном применении может изменить (усилить или уменьшить) действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.

Амантадин, кетамин, декстрометорфан. Следует избегать одновременного применения с амантадином, кетамином, фенитоином и декстрометорфаном из-за повышения риска развития психоза. Данные препараты являются химически связанными антагонистами NMDA-рецепторов.

Фенитоин. Следует избегать совместного применения мемантина с фенитоином.

Циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин, никотин. Возможно повышение в плазме концентрации циметидина, ранитидина, прокаинамида, хинидина, хинина и никотина при одновременном приёме с мемантином вследствие использования той же почечной катионной транспортной системы.

Гидрохлоротиазид. Возможно снижение концентрации гидрохлоротиазида или любой комбинации с гидрохлоротиазидом при одновременном приёме с мемантином.

Непрямые антикоагулянты. Возможно повышение международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты (варфарин). Несмотря на отсутствие причинно-следственной связи, рекомендуется тщательное наблюдение за протромбиновым временем и МНО у пациентов, одновременно принимающих варфарин и мемантин.

Антидепрессанты. Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминоксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами.

Отсутствие взаимодействии. В фармакокинетических исследованиях после однократного приёма мемантина никаких взаимодействий мемантина с глибенкламидом, метформином, донепезилом или галантамином выявлено не было. Мемантин не ингибирует изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A, флавинсодержащую монооксидазу, эпоксидгидролазу или сульфатирование in vitro.

Рекомендуется применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе или у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии.

Следует избегать назначения мемантина вместе с другими антагонистами NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), так как нежелательные реакции могут возникать более часто и большей интенсивности, в основном на уровне ЦНС.

Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение pH мочи (резкие изменения в питании, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов), а также почечный канальцевый ацидоз или тяжёлые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., требуют тщательного наблюдения за состоянием пациента.

Из большинства клинических исследований пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) или неконтролируемой артериальной гипертензией были исключены. Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены, приём препарата должен осуществляться под тщательным наблюдением врача.

У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжёлой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздержаться от управления автотранспортом и работы со сложными механизмами.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 10 мг.

При температуре не выше 25 °C в упаковке производителя.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

Канонфарма Продакшн, ЗАО, Российская Федерация