Небилонг Н
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Описание
Круглые плоские таблетки белою или почти белою цвета с фаской, с риской с одной стороны.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Небилонг Н является комбинированным средством, в состав которого входят небиволол и гидрохлоротиазвд.
Небиволол
Небиволол является липофильным кардиоселективным бета1 - адреноблокатором с вазодилатируютими свойствами. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические бстагадренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующем о фактора оксида азота (N0).
Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR- небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола). сочетающий два фармакологических действия:
- D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1 -адренорецепторов (сродство к бета1-адренорецеп торам в 293 раза выше, чем к бета2-адренорецепторам).
- L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счёт модуляции высвобождения релаксирующего фактора из эндотелия сосудов.
Антигипергензивный эффект развивается на 2-5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Данный эффект сохраняется при длительном лечении. Антигипертензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин- ангиотензин-альдостероновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и АД в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракции выброса. Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и улучшает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в том числе в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной (AV) проводимости.
Гидрохлоротиазид
Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик. Снижает реабсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли Генле, не влияя на её участок, проходящий в мозговом слое почки. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых почечных канальцев, усиливает выведение почками ионов калия, гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на кислотно-основное состояние. Усиливает выведение ночками ионов машин: задерживает в организме ионы кальция и тормозит выведение уратов.
Диуретический эффект развивается через 1–2 ч, достигает максимума через 4 ч,
продолжается до 10–12 ч. Диуретическое действие снижается при уменьшении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при величине её менее 30 мл/мин. (снижает объём мочи и увеличивает её концентрацию).
Фармакокинетика
Показания
Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).
Противопоказания
С осторожностью
Беременность и лактация
Способ применения и дозы
Побочные эффекты
Небиволол
Частота побочных эффектов представлена в следующей градации: очень часто (более 10 %), часто (более 1% и менее 10 %), нечасто (более 0,1% и менее 1 %), редко (более 0.01% и менее 0,1 %), очень редко (менее 0.01 %). включая отдельные сообщения.
Со стороны нервной системы:
Часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии;
Нечасто: депрессия, яркие сновидения, спутанность сознания, бессонница;
Очень редко: синкопе, галлюцинации, амнезия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: тошнота, запор, диарея;
Нечасто: метеоризм, диспепсия, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Нечасто: брадикардия, сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, ортостатическая гипотензия, нарушения периферического кровообращения (ощущение «холода» в конечностях, цианоз), одышка, нарушения ритма сердца, синдром Рейно, периферические отёки, кардиалгия, усугубление течения хронической сердечной недостаточности, выраженное снижение АД.
Со стороны кожных покровов:
Нечасто: кожная сыпь эритематозного характера, кожный зуд. гиперемия кожный покровов;
Очень редко: усугубление течения псориаза, алопеция:
В отдельных случаях: ангионевротический отёк.
Со стороны дыхательной системы:
Нечасто: бронхоспазм (в том числе при отсутствии обструктивных заболеваний лёгких к анамнезе), бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой иди обструкцией дыхательных путей в анамнезе.
Прочие: фотодерматоз, гипергидроз, нарушения зрения (сухость глаз), сексуальная дисфункция.
Гидрохлоротиазид
Нарушение водно-электролитного баланса
- Гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия и гипохлоремический алкалоз: сухость слизистой оболочки полости рта, чувство жажды, нерегулярный ритм сердца, лабильность настроения или психики, судороги и боли в мышцах, тошнота, рвота, необычная усталость или слабость. Гипохлоремический алкалоз может вызывать печёночную энцефалопатию или печёночную кому.
- Гипонатриемия: спутанность сознания, судороги, замедление процесса мышления, повышенная утомляемость, повышенная возбудимость, конвульсии, летаргия.
Метаболические явления: гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемии с обострением течения подагры.
Лечение тиазидами может снижать толерантность к глюкозе и латентно протекающий сахарный диабет может манифестироваться. При применении высоких доз могуч повышаться концентрации липидов в сыворотке крови.
Со стороны пищеварительного тракта: холецистит или панкреатит, холестатическая желтуха, диарея, сиаладенит, запор, анорексия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, ортостатическая гипотензия, васкулит.
Со стороны нервной системы: головокружение, временно расплывчатое зрение, головная боль, парестезии.
Со стороны органов кроветворения: (очень редко): лейкопения, агранулоцитоз. тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
Аллергические реакции: крапивница, пурпура, некротический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, респираторный дистресс-синдром (включая пневмонит и некардиогенный отёк лёгкого), фоточувствительность, анафилактические реакции вплоть до шока.
Прочие явления: снижение потенции, нарушение почечной функции, интерстициальный нефрит.
Передозировка
При брадикардии вводят в/в 0.5-2 мг атропина. при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или виутрисердечного искусственного водителя ритма. При AV блокаде (II-Ш ст.) рекомендуется внутривенно введение бета-адреномиметиков, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме вводят внутривенно бета2-адреномиметики. При судорогах внутривенное введение диазепама.
При желудочковой экстрасистолии лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства 1А класса).
Гидрохлоротиазид
Наиболее заметным проявлением передозировки гидрохлоротиазидом является острая потеря жидкости и электролитов, выражающаяся в следующих признаках и симптомах: тахикардия, выраженное снижение АД, шок, слабость, спутанность сознания, головокружение и спазмы икроножных мышц, парестезии, нарушения сознания, повышенная утомляемость. чошиота, рвота, чувство жажды, полиурия, олигурия или анурия (из-за гемоконцентрации), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, алкалоз, повышение мочевинного азота в крови (особенно у больных с почечной недостаточностью).
Лечение: специфическою антидота нет.
Индукция рвоты, промывание желудка, приём активированного угля. В случае выраженного снижения АД или шока следует возместить обьём циркулиpующей крови (ОЦК) и электролитов (калий, натрий).
Необходим контроль водно-электролитного баланса (особенно содержания калия в сыворотке крови) и функции ночек.
Взаимодействие
Небиволол
Флоктафенин в случае шока или артериальной гипотензии, вызванных приёмам флоктафенина, бета-адреноблокаторы ослабляют компенсаторные механизмы сердечно- сосудистой системы,
Сультоприд: повышение риска возникновения желудочковой аритмии, особенно по типу «пируэт».
При одновременном применении бета-адреноблоклторов с блокаторами "медленных кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV проводимость. Пpoтивопоказано в/в введение верапамила на фоне приёма небиволола. При одновременном применении с гипотензивными средствами, нитроглицерином или КМКК может развиться выраженная артериальная гипотония (особая осторожность необходима при сочетании с празозином). При одновременном применении с антиаритмическими средствами повышается риск кардиодепрессивного действия и брадикардии при сочетании с любым антиаритмическим средством. С амиодароном также повышается риск и атриовентрикулярной блокады. Риск желудочковой аритмии, вызываемой соталолом, повышается амиодароном, дронедароном, прокаинамидом и хинидином (избегать совместного применения).
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV проводимости.
Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом.
Глюкокортикостероиды и эстрогены, гестагены ослабляют антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов.
Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина, этанола, анксиолитиков, снотворных средств может усиливать антигипертензивное действие небиволола.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжёлых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих небиволол.
Йодеодержащие рентгеноконтрастные средства для в- в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, иди другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента СУР2D6. метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску развития брадикардии. При одновременном применении небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют). Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардинином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались, однако это не имеет клинического значения.
Одновременный приём этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влиял на фармакокинетику небиволола.
Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность
небиволола.
При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приёма внутрь, могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия, тремор). Гидрохлоротиазид
Следует избегать одновременного применения с:
- солями лития (почечный клиренс лития снижается, увеличивается его токсичность). С осторожностью применять со следующими препаратами:
- гипотензивными препаратами (потенциируется их действие, может появиться необходимость в коррекции дозы)
- сердечными гликозидами (гииокалиемия и гипомагниемия, сопряжённые с действиием тиазидных диуретиков, могут усиливать токсичность сердечных гликозидов)
- амиодароном (его применение одновременно с тиазидными диуретиками может вести к повышению риска аритмий, связанных с гипокалиемией)
- гипогликемическими средствами для приёма внутрь (снижается их эффективность, может развиваться гипергликемия)
- кортикостероидными препаратами, кальцитонином (увеличивают степень выведения калия)
- НПВН (могут ослаблять диуретическое и антигипертензивное действие тиазидов) недеполяризирующими миорелаксантами (их эффект может усиливаться)
- амантадином (клиренс амантадина может снижаться гидрохлоротиазидом, что приводит к увеличению концентрации амантадина в плазме крови и возможной токсичности)
- колестирамином, который уменьшает абсорбцию гидрохлоротиазида.
- этанолом, барбитуратами и наркотическими средствами, которые усиливают риск ортостатической гипотензии.
Особые указания
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Форма выпуска
Таблетки по 12,5 мг + 5,0 мг.
Хранение
В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Небилонг Н: