Акрипамид®

Akripamide®

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

активного вещества: индапамида 2,5 мг;

вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, повидон, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат;

состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль-6000), глицерол (глицерин), титана диоксид, тальк.

Описание

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, круглые, белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые. Допускается наличие шероховатости. На изломе таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Гипотензивное средство (диуретик, вазодилататор). По фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам (нарушение реабсорбции ионов натрия в кортикальном сегменте петли Генле). Увеличивает выведение с мочой ионов натрия и хлора и в меньшей степени ионов калия и магния. Обладая способностью селективно блокировать «медленные» кальциевые каналы, повышает эластичность стенок артерий и снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца. Не влияет на содержание липидов в плазме (триглицериды, липопротеины высокой и низкой плотности); не влияет на углеводный обмен (в том числе у больных с сопутствующим сахарным диабетом). Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II, стимулирует синтез PgE2 и простациклииа PgI2, снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов. При назначении в высоких дозах не влияет на степень снижения артериального давления, несмотря на увеличение диуреза.

После многократного приёма терапевтический эффект отмечается через 1–2 недели, достигает максимума к 8–12 неделе и сохраняется до 8 недель; после приёма однократной дозы максимальный эффект отмечается через 24 ч.

Фармакокинетика

После приёма внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность — высокая (93 %). Приём пищи несколько замедляет скорость, но не влияет на итоговое количество всосавшегося препарата. Максимальная концентрация в крови достигается через 1–2 часа. Максимальная концентрация после приёма внутрь в дозе 5 мг составляет 260 нг/л. При повторных приёмах колебания концентрации препарата в плазме в интервале между приёмами двух доз уменьшаются. Равновесная концентрация достигается через 7 дней регулярного приёма. Препарат на 70–80 % связывается с белками плазмы крови. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Имеет высокий объём распределения, проходит через гистогематические (в том числе плацентарный) барьеры, проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени. Период полувыведения индапамида составляет в среднем 14 часов. Выводится из организма почками (до 70 %) преимущественно в виде метаболитов, через кишечник — 20–23 %. У больных с почечной недостаточностью фармакокинетика не меняется. Не кумулирует.

Показания

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату и другим производным сульфонамида, анурия, выраженная печёночная недостаточность (в том числе с энцефалопатией) и/или почечная недостаточность, гипокалиемия, одновременный приём препаратов, удлиняющих интервал QT, беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы.

С осторожностью

Нарушения водно-электролитного обмена, печёночная и/или почечная недостаточность, удлинение интервала QT, гиперурикемия (особенно проявляющаяся подагрой или уратным нефроуролитиазом), гиперпаратиреоз.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Принимать препарат предпочтительно утром. Суточная доза составляет 1 таблетка (2,5 мг).

Если через 4–8 недель терапии не достигнут желаемый терапевтический эффект, дозу препарата повышать не рекомендуется (увеличение риска побочных эффектов без усиления антигипертензивного эффекта). Вместо этого в схему медикаментозного лечения рекомендуется включить другой антигипертензивный препарат, не являющийся диуретиком. В случае начала лечения двумя антигипертензивными средствами, доза Акрипамида® остаётся равной 2,5 мг однократно утром.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, аритмия, сердцебиение.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нервозность, астения, сонливость, вертиго, бессонница, депрессия, повышенная утомляемость, недомогание, спазм мышц, напряжённость, раздражительность, тревожность..

Со стороны пищеварительной системы: запор или диарея, диспепсия (в том числе тошнота, рвота), анорексия, сухость во рту, абдоминальная боль, печёночная энцефалопатия (на фоне печёночной недостаточности), панкреатит.

Со стороны мочеполовой системы: никтурия, полиурия.

Со стороны дыхательной системы: ринит, кашель, фарингит, синусит.

Аллергические реакции: кожный зуд, пятнисто-папулезная сыпь, крапивница, геморрагический васкулит.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга, гемолитическая анемия.

Лабораторные показатели: гиперкальциемия, гиперурикемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипергликемия, повышение азота, мочевины крови, гиперкреатининемия, глюкозурия.

Прочие: обострение системной красной волчанки.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, слабость, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, спутанность сознания, угнетение дыхания, нарушение функции желудочно-кишечного тракта; у пациентом с нарушением функции печени возможно развитие печёночной комы.

Лечение: промывание желудка и/или назначение активированного угля, коррекция водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Взаимодействие

Повышает концентрацию ионов лития в плазме крови (снижение выведения с мочой), литий оказывает нефротоксическое действие.

Увеличивает риск развития нарушений функции почек при использовании йодсодержащих контрастных лекарственных средств в высоких дозах (обезвоживание организма). Перед применением йодсодержащих контрастных лекарственных средств больным необходимо восстановить потерю жидкости.

Снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свёртывания в результате уменьшения объёма циркулирующей крови и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы).

Усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под действием недеполяризующих миорелаксантов.

Салуретики (петлевые, тиазидные), сердечные гликозиды, глюкокортикостероиды и минералокортикостероиды, тетракозактид, амфотерицин B (при внутривенном введении), слабительные лекарственные средства повышают риск развития гипокалиемии.

При одновременном приёме с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации; с препаратами ионов кальция — гиперкальциемии; с метформином возможно усугубление молочнокислого ацидоза.

Астемизол, эритромицин (при внутривенном введении), пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин, антиаритмические лекарственные средства Iа класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилия тозилат, соталол) могут привести к развитию аритмии по типу «пируэт» за счёт синергидного влияния (удлинение) на длительность интервала Q–T.

Нестероидные противовоспалительные средства, глюкокортикостероиды, тетракозактид, адреностимуляторы снижают гипотензивный эффект, баклофен усиливает.

Комбинация с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории больных, однако при этом полностью не исключается возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и почечной недостаточностью.

Ингибиторы АПФ увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии).

Имипраминовые (трициклические) антидепрессанты и антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) усиливают гипотензивное действие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии.

Циклоспорин повышает риск развития гиперкреатининемии.

Особые указания

У больных, принимающих сердечные гликозиды, слабительные лекарственные средства, на фоне гиперальдостеронизма, а также у лиц пожилого возраста показан тщательный контроль содержания ионов калия и креатинина.

На фоне приёма препарата Акрипамид® следует систематически контролировать концентрацию ионов калия, натрия, магния в плазме (могут развиться электролитные нарушения), pH, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота. Наиболее тщательный контроль показан у больных циррозом печени (особенно с отёками или асцитом — велик риск развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печёночной энцефалопатии), ишемической болезнью сердца, хронической сердечной недостаточностью, а также у лиц пожилого возраста. К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом Q–T на ЭКГ (врождённым или развившемся на фоне какого-либо патологического процесса).

Первое измерение концентрации ионов калия в крови следует провести в течение 1 недели лечения.

Гиперкальциемия на фоне приёма препарата Акрипамид® может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза.

У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.

Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации). Больным необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.

Акрипамид® может дать положительный результат при проведении допинг-контроля.

Больным с артериальной гипертензией и гипонатриемией (вследствие приёма диуретиков) необходимо за 3 дня до начала приёма ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) прекратить приём диуретиков (при необходимости приём диуретиков можно возобновить несколько позже), либо им назначают начальные низкие дозы ингибиторов АПФ.

Может обострять течение системной красной волчанки.

Эффективность и безопасность у детей не установлены.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 2,5 мг.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Акрипамид: