Амлодипин-АЛСИ

Амлодипин-АЛСИ

таблетки

Одна таблетка содержит:

действующее вещество: амлодипина безилат — 6,9 мг или 13,8 мг, что соответствует 5 мг или 10 мг амлодипина;

вспомогательные вещества: Лудипресс (лактозы моногидрат — 85,7/171,4 мг, повидон — 3,2/6,4 мг, кросповидон — 3,2/6,4 мг) — 92,1/184,2 мг, кальция стеарат — 1,0/2,0 мг.

Круглые таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской.

- Артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами).

- Стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами.

- Повышенная чувствительность к амлодипину, производным дигидропиридина и другим компонентам препарата;

- тяжёлая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);

- обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжёлый аортальный стеноз);

- шок (включая кардиогенный);

- гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Следует с осторожностью применять препарат: у пациентов с печёночной недостаточностью, ХСН неишемической этиологии Ⅲ–Ⅳ функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), синдромом слабости синусового узла (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

Безопасность применения препарата Амлодипин-АЛСИ во время беременности не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорождённого.

Данные, свидетельствующие о выделении амлодипина в грудное молоко, отсутствуют. Однако известно, что другие БМКК (производные дигидропиридина) выделяются в грудное молоко. В связи с этим при необходимости применения препарата Амлодипин-АЛСИ в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Не было выявлено влияния амлодипина на фертильность в ходе большинства исследований на крысах. В одном из исследований на самцах крыс сообщалось о побочном влиянии на фертильность.

Препарат принимают внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым количеством воды (100 мл).

При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза обычно составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции пациента её можно увеличить до максимальной суточной дозы, составляющей 10 мг.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста препарат рекомендуется применять в средней терапевтической дозе, коррекция дозы препарата не требуется.

Применение у пациентов с нарушенной функцией печени

Несмотря на то, что T_½ амлодипина, как и всех БМКК, увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени, коррекции дозы препарата у данной категории пациентов обычно не требуется (см. раздел «Особые указания»).

Применение у пациентов с нарушенной функцией почек

У пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется применять амлодипин в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т_1/2.

Не требуется коррекция дозы препарата Амлодипин-АЛСИ при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

Частота побочных реакций, приведённых ниже, определялась в соответствии с классификацией ВОЗ (Всемирной организации здравоохранения): очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (от <1/10000), включая отдельные сообщения, неизвестно — невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — лейкоцитопения, тромбоцитопения;

Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции;

Со стороны обмена веществ и питания: редко — повышение аппетита; очень редко — гипергликемия;

Со стороны психики: нечасто — бессонница, перемена настроения (включая тревожность), депрессия, необычные сновидения; редко — дезориентация;

Со стороны нервной системы: часто — сонливость, головокружение, головные боли (особенно в начале лечения); нечасто — тремор, извращение вкуса, обморок, гипестезии, парестезии; очень редко: повышенный мышечный тонус, периферическая невропатия, мигрень; неизвестно — экстрапирамидные нарушения;

Со стороны органа зрения: часто — нарушения зрения (включая диплопию);

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах;

Со стороны сердца: часто — ощущение сердцебиения; нечасто — аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий); очень редко — инфаркт миокарда;

Со стороны сосудов: часто — «приливы» крови к коже лица; нечасто — чрезмерное снижение АД; очень редко — васкулит, ортостатическая гипотензия;

Со стороны дыхательной системы, органов грудной тетки и средостения: часто — одышка; нечасто — кашель, ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — боли в животе, тошнота, диспепсия, нарушения привычной работы кишечника (включая запор или диарею); нечасто — рвота, сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко — панкреатит, гастрит, гиперплазия дёсен;

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — гепатит, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности «печёночных» трансаминаз.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — алопеция, пурпура, нарушение пигментации кожи, холодный пот, зуд, сыпь, экзантема, крапивница; очень редко — ангионевротический отёк, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отёк Квинке; фотосенсибилизация.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — отёк или опухание лодыжек и стоп, спазмы мышц; нечасто — артралгия, миалгия, боль в спине.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушения мочеиспускания, никтурия, повышение частоты мочеиспускания.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — импотенция, гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — отёк; часто — ощущение усталости, астения; нечасто — боль, боль в грудной клетке, недомогание, озноб; очень редко — паросмия.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто — увеличение/снижение массы тела.

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), горизонтальное положение с низким изголовьем, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и лёгких, контроль объёма циркулирующей крови и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

Амлодипин может безопасно применяться для лечения артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.

В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия амлодипина (Ⅲ поколение БМКК) не было обнаружено при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе и с индометацином.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приёма внутрь.

Однократный приём силденафила в дозе 100 мг у пациентов с эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина. Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77 %. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.

Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации БМКК, в том числе и амлодипина.

Нейролептики и изофлуран усиливают гипотензивное действие производных дигидропиридина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК.

При совместном применении БМКК с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют), возможно усиление проявлений нейротоксичности последних (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту, либо повышать минимальную концентрацию циклоспорина в различной степени до 40 %. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина.

Амлодипин не оказывает влияния на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Амлодипин не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время).

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Одновременный однократный приём 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фархмакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, так как при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и, вследствие этого, усиление гипотензивного эффекта.

Однократный приём алюминий/магнийсодержащих антацидов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57 %.

Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение площади под кривой «концентрация–время» AUC на 22 %). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов.

Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

У пациентов, принимающих одновременно кларитромицин (ингибитор изофермента CYP3A4) и амлодипин, повышен риск снижения артериального давления. Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

При одновременном применении такролимуса с амлодипином есть риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того, чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса в случае необходимости.

Во время лечения препаратом необходимо поддержание гигиены полости рта и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии дёсен).

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T_½ и снижаться клиренс препарата. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.

Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», прекращение лечения препаратом Амлодипин-АЛСИ желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.

На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (функциональный класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отёка лёгких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

Хотя на фоне применения препарата Амлодипин-АЛСИ какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автотранспортом или другими сложными механизмами не наблюдалось, однако, вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных реакций, следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования (увеличения дозы).

Таблетки, 5 мг и 10 мг.

При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

АЛСИ Фарма, АО, Российская Федерация