Аргетт рапид
, капсулыРегистрационный номер
Торговое наименование
Аргетт рапид
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
капсулы кишечнорастворимые
Состав
Одна капсула содержит:
диклофенак пеллеты 235,50 мг, эквивалентно 75 мг диклофенака натрия.
Состав пеллетов:
действующее вещество: диклофенак натрия 75 мг;
вспомогательные вещества:- целлюлоза микрокристаллическая 95,61 мг, повидон-К25 15 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 1,89 мг.
Оболочка пеллет: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (тип А) 30 мг [натрия лаурилсульфат 0,7 % и полисорбат-80 2,3 %], пропиленгликоль З мг, тальк 15 мг;
Состав оболочки капсулы: титана диоксид (E171) 0,93 %, краситель железа оксид красный (E172) 1,32 %, желатин до 100 %.
Описание
Твёрдые желатиновые капсулы. Размер капсулы - № 2. Цвет капсулы: корпус и крышечка красно-коричневого цвета. Содержимое капсулы — пеллеты от белого до кремового цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 (ЦОГ1) и цйклооксигеназу 2 (ЦОГ2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), препарат обладает антиагрегантной активностью.
Фармакокинетика
Всасывание: после перорального приёма дbклофенак легко всасывается в системный кровоток. Приём пищи, не оказывает влияния, нa степень всасывания препарата, но замедляет скорость всасывания. В зависимости от наполнения желудка максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается в среднем через 2–3 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.
Распределение: связь с белками плазмы . — более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Кажущийся объём распределения диклофенака в организме в среднем составляет 0,12 — 0,55 л/кг. Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость; Сmах в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. T½ из синовиальной жидкости — 3–6 ч (концентрации препарата в синовиальной жидкости через 4–6.ч после, его введения выше, чем в плазме, и остаются более высокими ещё в течение 12 ч).
Метаболизм: 50 % препарата подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой! В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2C9. Основной метаболит препарат (4'-гидроксидиклофенак) обладает незначительной противовоспалительной активностью.
Выведение: Системный клиренс составляет 260 мл/мин. T½ из плазмы — 1–2 ч. 60 % введённой дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1 % выводится в неизменённом виде, остальная часть дозы выводится в виде
метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.
Показания
Противопоказания
С осторожностью
Язвенный колит, анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, болезнь Крона, хроническая печёночная недостаточность, заболевания печени в анамнезе, печёночная порфирия, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объёма циркулирующей крови (в том, числе после обширного хирургического вмешательства), цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий, пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики," ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма, одновременный приём глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов.(в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 60 мл/мин), курение, частое употребление алкоголя, тяжёлые соматические заболевания, беременность Ⅰ–Ⅱ триместр!
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Способ применения и дозы
Побочное действие
Часто — 1-10 %; не часто — 0,1–1 %, редко — 0,01-0,1 %, очень редко — менее 0,001 %, включая отдельные случаи.
Следует помнить, что интенсивность побочных эффектов зависит от дозы и различается у разных пациентов. Риск поражения. желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) напрямую зависит от дозы и длительности приема. Наиболее распространёнными побочными эффектами являются поражения ЖКТ.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота и диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, боль в животе, повышение активности аминотрансфераз; редко — язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гастрит, желудочно-кишечные кровотечения, кровавая рвота, мелена или кровавая диарея, гепатит, желтуха; очень редко — колит (в том числе колит с кровью, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, поражения пищевода, сужение просвета кишечника, панкреатит, молниеносный гепатит."
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, слабость; редко — сонливость; очень редко — нарушения чувствительности (в том числе парестезия), нарушения памяти, судороги, тревога, тремор, асептический менингит, ночные «кошмары», депрессия, дезориентация.
Со стороны органов чувств: часто — вертиго; очень редко — нарушение зрения (нечёткость зрительного восприятия, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Co стороны органов кроветворения: очень редко — гематопоэтические нарушения (гемолитическая и апластическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения).
Аллергические реакции: редко — анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления (АД) и шок; очень редко — ангионевротический отёк (в том числе лица).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — сердцебиение, боль в груди, сердечная недостаточность, повышение артериального давления, васкулит, инфаркт миокарда.
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхиальная астма (включая одышку); очень редко — пневмония.
Со стороны кожных покровов: часто — сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезные высыпания, эритема, в том числе мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в том числе аллергическая.
Прочее: редко — отёки.
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Приём диклофенака повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов лития.
Особые указания
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
в период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капсулы кишечнорастворимые 75 мг.
Хранение
При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
TEMMLER WERKE, GmbH, Германия
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Аргетт рапид: