Справочник лекарств

    Диклофенак

    Diclofenac

    Регистрационный номер

    Торговое наименование

    Диклофенак

    Международное непатентованное наименование

    Лекарственная форма

    Раствор для внутримышечного введения.

    Состав

    1 литр раствора содержит:

    активное вещество: диклофенака натрия — 25,0 г

    вспомогательные вещества: пропиленгликоль, спирт бензиловый, маннитол, натрий дисульфит, (натрий пиросернистокислый), натрия гидроксид 1 М раствор, вода для инъекций.

    Описание

    Прозрачная слегка окрашенная жидкость со слабым запахом спирта бензинового.

    Код АТХ

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отёк.

    Фармакокинетика

    Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном применении в дозе 75 мг — 15–30 мин, величина максимальной концентрации -1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 ч после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10 % от максимальной. Связь с белками плазмы — более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объём распределения — 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы — 2 ч. 65 % введённой дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизменённом виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.

    Показания

    Для кратковременного лечения болей различного генеза умеренной интенсивности
    — воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:
    - ревматоидный артрит,
    - серонегативные артриты: анкилозирующий спондилит — болезнь Бехтерева, псориатрический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера),
    - подагра, псевдоподагра,
    - остеоартроз,
    - болевой синдром:
    - тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит,
    - головная боль,
    - посттравматический и послеоперационный болевой синдром,
    - болевой синдром при онкологических заболеваниях,
    - альгодисменорея.

    Противопоказания

    - гиперчувствительность к диклофенаку (в том числе к другим НПВП) или другим компонентам препарата,
    - полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других ПНВП (в том числе в анамнезе),
    - эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение,
    - воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения,
    - гемофилия и другие нарушения свёртываемости крови,
    - декомпенсированная сердечная недостаточность,
    - печёночная недостаточность,
    - активное заболевание печени,
    - выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтверждённая гиперкалиемия,
    - период после проведения аортокоронарного шунтирования,
    - беременность, период грудного вскармливания,
    - детский возраст (до 18 лет).

    С осторожностью

    Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение.
    Заболевания печени в анамнезе, печёночная порфирия, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объёма циркулирующей крови (в том числе после массивного хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма.
    Анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), наличие инфекции Helicobacter pyroli, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжёлые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:
    - антикоагулянты (например, варфарин)
    - антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрель)
    - пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон)
    - селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

    Способ применения и дозы

    Вводится глубоко внутримышечно.
    Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
    Разовая доза для взрослых — 75 мг (1 ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов. Длительность использования не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, ректальное применение диклофенака.
    Максимальная суточная доза — 150 мг.

    Побочное действие

    Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ):

    - чаще 1 % — абдоминальная боль, метеоризм (ощущение вздутия живота), диарея, нарушения пищеварения, тошнота, запор, диспепсия, анорексия, нарушение функции печени, повышение уровня «печёночных» ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (перфорация, кровотечение), желудочно-кишечное кровотечение;

    - реже 1 % — рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость рта и слизистых, гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени, цирроз, гепатореналъный синдром, панкреатит, холецистопанкреатит, колит, неспецифический гемморагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, молниеносный гепатит.

    Со стороны нервной системы:

    - чаще 1 % — головная боль, головокружение;

    - реже 1 % — нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными. заболеваниями соединительной ткани), судороги, слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха, нарушение чувствительности, в том числе парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, психические нарушения.

    Со стороны органов чувств:

    - чаще 1 % — шум в ушах;

    - реже 1 % — нечёткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.

    Со стороны кожных покровов:

    - чаще 1 % — кожная сыпь;

    - реже 1 % — крапивница, буллезные высыпания, экзема, в том числе мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, токсический дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация пурпура, в том числе аллергическая.

    Со стороны мочеполовой системы:

    - чаще 1 % — задержка жидкости;

    реже 1 % — нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.

    Со стороны органов кроветворения и иммунной системы:

    — Реже 1 % — анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (развитие некротизирующего фасциита, пневмонии).

    Со стороны дыхательной системы:

    -реже 1 % — кашель, бронхоспазм, отёк гортани, пневмонит, бронхиальная астма (включая, одышку).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы:

    - реже 1 % — повышение артериального давления (АД), застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке, сердцебиение, васкулит, инфаркт миокарда.

    Аллергические реакции:

    - реже 1 % — анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления и шок (обычно развивается стремительно), отёк губ и языка, аллергический васкулит.

    Местные реакции при внутримышечном введении:

    жжение, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани.

    Передозировка

    Симптомы, рвота, кровотечения из ЖКТ, диарея, головокружение, головная боль, повышение АД, одышка, помутнение сознания, шум в ушах, судороги.
    При значительной передозировке — острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие; у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, нарушение функции печени и почек.
    Лечение: симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания.
    Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
    Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).
    Уменьшает эффект гипотензивных и снотворных лекарственных средств.
    Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
    Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
    Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака.
    Уменьшает эффект гипогликемических лекарственных средств. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений из ЖКТ.
    Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
    Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландина в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.
    Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя продырявленного_повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
    Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона — риск развития судорог. Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его токсичность.

    Особые указания

    Пациентам, использующим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.
    В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, планирующим забеременеть, препарат применять не рекомендуется.
    У пациенток с бесплодием (в том числе проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.

    Форма выпуска

    Раствор для внутримышечного введения 75 мг/3 мл.

    3 мл в ампуле нейтрального стекла вместимостью 5 мл.
    5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку, 2 контурные упаковки вместе с ножом ампульным или скарификатором и инструкцией по применению помещают в пачку из картона (при упаковке ампул с кольцом излома, точками и надсечками нож ампульный или скарификатор не вкладывают).

    Хранение

    Список Б. В защищённом от света месте при температуре от 15 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    2 года.
    По истечении срока годности не применять.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускают по рецепту

    Производитель

    Биосинтез, ПАО, Российская Федерация

    Поделиться этой страницей

    Подробнее по теме

    Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Диклофенак: