Справочник лекарств

    Диклофенак

    Diclofenac

    Регистрационный номер

    Торговое наименование

    Диклофенак

    Международное непатентованное наименование

    Лекарственная форма

    Раствор для внутримышечного введения.

    Состав

    1 ампула (3 мл) содержит в качестве активного вещества: диклофенак натрия 75 мг.

    Вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 600,0 мг, маннитол — 18,0 мг, натрия дисульфит — 9,0 мг. бензиловый спирт — 120,0 мг, натрия гидроксида раствор 1М — до рН 8,0-9,0, вода для инъекций — до 3 мл.

    Описание

    Бесцветная или с желтоватым оттенком прозрачная жидкость.

    Код АТХ

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Диклофенак — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Обладает выраженным анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным свойствами. Неселективный ингибитор циклооксигеназ 1 и 2 типа. Нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и синтез простагландинов, являющихся основным звеном в развитии воспаления. При ревматических заболеваниях препарат способствует значительному уменьшению боли, утренней скованности, припухлости суставов, что способствует улучшению функционального состояния сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отёк.

    Фармакокинетика

    Максимальная концентрация достигается после однократного внутримышечного введения 75 мг — через 15–30 мин и составляет в среднем 2,7 мкг/мл. Спустя 3 ч после введения плазменная концентрация составляет около 10 % от максимальной. 99 % диклофенака связывается с протеинами плазмы, а именно с альбуминами. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем у диклофенака. Системный клиренс активного вещества составляет примерно 260 мл/мин. Период полувыведения — 1–2 ч. Приблизительно 60 % выводится почками в виде метаболитов, менее I % в неизменённом виде экскретируется с мочой, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.

    Показания

    Для кратковременного симптоматического лечения болей различного генеза умеренной интенсивности:
    - воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатнческий, ювен ильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника (в том числе и с радикулярным синдромом);
    - люмбаго, ишиас, невралгия;
    - альгодисменорея, воспалительные процессы органов малого таза, в том числе аднексит;
    - посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением;
    - послеоперационная боль.

    Противопоказания

    - гиперчувствительность (в том числе к другим нестероидным противовоспалительным препаратам или вспомогательным компонентам);
    - эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);
    - кровотечения из желудочно-кишечного тракта, воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
    - тяжёлая печёночная недостаточность или заболевания печени в острый период;
    - тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
    - прогрессирующие заболевания почек;
    - гиперкалиемия;
    - бронхообструкция, ринит, крапивница, спровоцированные приёмом ацетилсалициловой кислоты или другими нестероидными противовоспалительными препаратами (в том числе в анамнезе);
    - нарушение кроветворения, нарушения гемостаза (в том числе гемофилия);
    - беременность (Ⅲ триместр);
    - период лактации;
    - детский возраст (до 18 лет);
    - период после проведения аортокоронарного шунтирования.

    С осторожностью

    Анемия, бронхиальная астма, цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания периферических артерий, отёчный синдром, печёночная или почечная недостаточность (клиренс креатинина 30 — 60 мл/мин), дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, воспалительные заболевания кишечника, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения.
    Анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжёлые соматические заболевания.
    Одновременная терапия анти коагулянтам и (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикоидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Препарат нельзя применять в Ⅲ триместре беременности и во время грудного вскармливания.

    Способ применения и дозы

    Раствор вводят глубоко внутримышечно. Разовая доза для взрослых — 75 мг (1 ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов. Длительность использования не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.

    Побочное действие

    Желудочно-кишечный тракт (ЖКТ):

    чаще 1 % — абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, нарушение пищеварения, тошнота, запор, метеоризм, повышение активности «печёночных» ферментов, пептнческая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение;

    реже 1 % — рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость во рту, гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, анорексия, панкреатит, холецистопанкреатит, колит, гастрит, проктит, нарушение функции печени, глоссит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона.

    Нервная система:

    чаще 1 % — головная боль, головокружение;

    реже 1 % — нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущения страха, нарушение чувствительности, в том числе, парестезии, расстройства памяти, тремор, тревога, цереброваскулярные нарушения, психические нарушения.

    Органы чувств: чаще 1 % — шум в ушах;

    реже 1 % — нечёткость зрения, диплопия, нарушение вкуса. Обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.

    Кожные покровы:

    чаще 1 % — кожный зуд, кожная сыпь;

    реже 1 % — алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема, в том числе Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния.

    Мочеполовая система: чаще 1 % — задержка жидкости;

    реже 1 % — нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.

    Органы кроветворения:

    реже I % — анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.

    Дыхательная система:

    реже 1 % — кашель, бронхоспазм, отёк гортани, пневмония.

    Сердечно-сосудистая система:

    реже 1 % — повышение артериального давления; застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке, сердцебиение, инфаркт миокарда.

    Аллергические реакции:

    реже 1 % — анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отёк губ и языка, аллергический васкулит.

    Местные реакции:

    жжение, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани.

    Прочее:

    реже 1 % — ухудшение течения инфекционных процессов (развитие некротизирующего фасциита, пневмонии).

    Передозировка

    Симптомы: тошнота, рвота, сильные боли в животе, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, диарея, головокружение, головная боль, шум в ушах, судороги, одышка, помутнение сознания. При значительной передозировке — острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие.
    Лечение: специфического антидота не существует. Лечение — симптоматическое, направленное на устранение нарушений функции почек, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания, судорог. Необходимо постоянное наблюдение за состоянием больного в течение нескольких дней, так как существует опасность более позднего проявления некоторых желудочно-кишечных поражений — изъязвления или кровотечений.
    Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны (вследствие значительного связывания с белками плазмы крови и интенсивного метаболизма).

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, ионов лития и циклоспорина. Снижает эффект диуретиков, на фоне калий сберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических лекарственных средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта). Снижает эффект гипотензивных и снотворных лекарственных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидов (кровотечения из желудочно-кишечного тракта), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Снижает эффект гипогликемических лекарственных средств. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
    Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака,
    Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития пшонротромбинемии.
    Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
    Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя продырявленного: повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его токсичность.
    Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона — риск развития судорог.

    Особые указания

    С особой осторожностью назначают препарат пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также лицам пожилого возраста, принимающим диуретики и пациентам, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объёма циркулирующей крови. В этих случаях рекомендуется в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.
    У пациентов с печёночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм диклофенака не отличаются от таковых у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении шинельной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, исследование кала на наличие крови.
    В связи с отрицательным влиянием на фертильность, женщинам, планирующим забеременеть, диклофенак применять не рекомендуется.
    У пациенток с бесплодием (в том числе проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

    В период лечения диклофенаком возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска

    Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл.

    По 3 мл в ампулы бесцветного стекла. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

    Хранение

    В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С.
    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускают по рецепту

    Производитель

    ФармФирма Сотекс, ЗАО, Российская Федерация

    Поделиться этой страницей

    Подробнее по теме

    Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Диклофенак: