Фелодипин-СЗ

Фелодипин-СЗ

таблетки пролонгированного действия, покрытые плёночной оболочкой

1 таблетка пролонгированного действия, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

дозировка 2,5 мг:

активное вещество: фелодипин — 2,5 мг;

вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) 127,9 мг; коллидон SR (поливинилацетат 80 %, повидон 19 %, натрия лаурилсульфат 0,8 %, кремния диоксид 0,2 %) 76,5 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) 1,05 мг; натрия стеарилфумарат 1,05 мг;

вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай Ⅱ (спирт поливиниловый, частично гидролизованный 2,4 мг; макрогол (полиэтиленгликоль) 3 350 1,212 мг; тальк 0,888 мг; титана диоксид E171 1,35996 мг; краситель железа оксид жёлтый E172 0,1365 мг, краситель железа оксид красный E172 0,00192 мг, краситель железа оксид чёрный E172 0,00162 мг);

дозировка 5 мг:

активное вещество: фелодипин 5 мг;

вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) 125,9 мг; коллидон SR (поливинилацетат 80 %, повидон 19 %, натрия лаурилсульфат 0,8 %, кремния диоксид 0,2 %) 76,0 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) 1,05 мг; натрия стеарилфумарат 1,05 мг;

вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай Ⅱ (спирт поливиниловый, частично гидролизованный 2,64 мг; макрогол (полиэтиленгликоль) 3 350 0,741 мг; тальк 1,2 мг; титана диоксид E171 1,1502 мг, лецитин соевый E322 0,21 мг; алюминиевый лак на основе красителя индигокармин 0,0036 мг, алюминиевый лак на основе красителя азорубин 0,0306 мг, алюминиевый лак на основе красителя пунцовый [Понсо 4R] — 0,0246 мг);

дозировка 10 мг:

активное вещество: фелодипин 10 мг;

вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) 124,9 мг; коллидон SR (поливинилацетат 80 %, повидон 19 %, натрия лаурилсульфат 0,8 %, кремния диоксид 0,2 %) 72,0 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) 1,05 мг; натрия стеарилфумарат 1,05 мг;

вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай Ⅱ (спирт поливиниловый, частично гидролизованный 2,4 мг; макрогол (полиэтиленгликоль) 3 350 1,212 мг; тальк 0,888 мг; титана диоксид E171 1,3122 мг; алюминиевый лак на основе красителя индигокармин 0,0012 мг, краситель железа оксид жёлтый E172 0,0018 мг, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый жёлтый 0,1806 мг, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат жёлтый 0,0042 мг).

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой от бежево-жёлтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета (дозировка 2,5 мг).

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета (дозировка 5 мг).

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой жёлтого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета (дозировка 10 мг).

• Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами);
• ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия (в монотерапии или в комбинации с β-адреноблокаторами).

• Повышенная чувствительность к фелодипину или другим компонентам, входящим в состав препарата, а также к другим производным дигидропиридина;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• острый инфаркт миокарда;
• нестабильная стенокардия;
• кардиогенный шок;
• гемодинамически значимый аортальный и митральный стеноз;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• тяжёлые нарушения функции печени;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Аортальный и митральный стеноз, лабильность артериального давления, нарушение функции печени, тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин), сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Беременность

В настоящее время нет достаточных данных о применении препарата Фелодипин-СЗ у беременных. Основываясь на полученных в доклинических исследованиях у животных данных о нарушении развития плода, препарат Фелодипин-СЗ не должен назначаться во время беременности. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов могут ингибировать сокращения матки при преждевременных родах, вместе с тем недостаточно данных, подтверждающих увеличение продолжительности физиологических родов. Возможен риск развития гипоксии плода при наличии у матери артериальной гипотензии и уменьшении перфузии в матке за счёт перераспределения кровотока и периферической вазодилатации.

Грудное вскармливание

Фелодипин проникает в грудное молоко. При приёме кормящей матерью фелодипина в терапевтических дозах лишь незначительное количество фелодипина попадает с грудным молоком ребёнку. Недостаточный опыт применения фелодипина женщинами в период грудного вскармливания не исключает риск воздействия препарата на детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем не рекомендуется назначать препарат Фелодипин-СЗ женщинам в период грудного вскармливания. При необходимости продолжения терапии для достижения клинического эффекта следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Внутрь, принимать утром, запивая водой. Таблетку не делить, не дробить и не разжёвывать. Таблетки можно применять натощак или с небольшим количеством пищи с низким содержанием жиров и углеводов.

Артериальная гипертензия

Доза должна подбираться индивидуально. Начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки. Обычная поддерживающая доза составляет 5 мг один раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена или к терапии Фелодипином-СЗ может быть добавлено другое гипотензивное средство. Максимальная суточная доза препарата 10 мг.

Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия (в монотерапии или в комбинации с β-адреноблокаторами)

Доза должна подбираться индивидуально. Необходимо начинать лечение с дозы 5 мг один раз в сутки, при необходимости увеличивая дозу до 10 мг один раз в сутки. Может назначаться совместно с β-адреноблокаторами.

Нарушение функции почек

Нарушение функции почек не влияет на концентрацию препарата в плазме крови. Нет необходимости корректировать схему лечения у пациентов с нарушением функции почек, однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью (см. раздел «Особые указания»).

Нарушение функции печени

Пациентам с нарушением функции печени обычно достаточно дозы 2,5 мг. При тяжёлой печёночной недостаточности применение препарата не рекомендуется (см. раздел «Противопоказания»).

Пожилые пациенты

Пациентам пожилого возраста обычно достаточно дозы 2,5 мг.

Дети

Опыт применения фелодипина у детей ограничен.

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1 000 и менее 1/100, редко — более 1/10 000 и менее 1/1 000, очень редко — менее 1/10 000.

Не установлено причинно-следственной связи следующих побочных эффектов с приёмом препарата:

общие нарушения: боль в груди, отёк лица, гриппоподобный синдром;

со стороны сердца, сосудов: инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, синкопе, стенокардия, аритмия, экстрасистолия;

со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм;

со стороны эндокринной системы: гинекомастия;

со стороны крови и лимфатической системы: анемия;

со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, боль в спине, мышечные боли, миалгия, боли в верхних и нижних конечностях;

со стороны нервной системы: депрессия, бессонница, тревожные расстройства, нервозность, сонливость, раздражительность;

со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: фарингит, одышка, бронхит, синусит, носовое кровотечение;

со стороны кожи и подкожных тканей: эритема, кровоподтёки, лейкоцитокластический васкулит;

со стороны органа зрения: зрительные расстройства;

со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия, дизурия.

Симптомы

При передозировке симптомы интоксикации проявляются через 12–16 часов после приёма препарата, тяжёлые симптомы могут возникать и через несколько дней после приёма.

Могут отмечаться следующие симптомы: брадикардия (иногда тахикардия), выраженное снижение АД, AV блокада I–III степени, желудочковая экстрасистолия, предсердно-желудочковая диссоциация, асистолия, фибрилляция желудочков; головная боль, головокружение, нарушение сознания (или кома), судороги; одышка, отёк лёгких (не кардиогенный) и апноэ; у взрослых возможно развитие респираторного дистресс-синдрома; ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, возможно гипокальциемия; «приливы» крови к коже лица, гипотермия; тошнота и рвота.

Лечение

Назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка, в ряде случае эффективно даже на поздней стадии передозировки. Специфический антидот — препараты кальция.

ВАЖНО! Атропин (0,25–0,5 мг в/в для взрослых, 10–20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). Контроль ЭКГ. При необходимости обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию лёгких. Показана коррекция кислотно-основного состояния и электролитов сыворотки крови. В случае брадикардии и AV блокады назначают атропин 0,5–1 мг в/в взрослым (20–50 мкг/кг детям), при необходимости повторяют введение, или первоначально вводят изопреналин 0,05–0,1 мкг/кг/мин. При острой интоксикации на ранней стадии может понадобиться установка искусственного водителя ритма. Выраженное снижение АД корректируют в/в введением жидкости, взрослым в/в вводят раствор кальция глюконата (9 мг кальция/мл) 20–30 мл в течение 5 минут или в виде инфузии (3–5 мг кальция/кг детям), при необходимости повторяют введение в той же дозе. При необходимости инфузионно вводят норэпинефрин (норадреналин) или допамин. При острой интоксикации может назначаться глюкагон.

При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. При судорогах назначают диазепам. Проводится другое симптоматическое лечение.

Фелодипин является субстратом для изофермента CYP3A4. Препараты, индуцирующие или ингибирующие изофермент CYP3A4, оказывают значительное влияние на концентрацию фелодипина в плазме крови.

Препараты, индуцирующие систему цитохрома P450: фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и рифампицин, а также препараты Зверобоя продырявленного усиливают метаболизм фелодипина за счёт индукции системы цитохрома P450. Совместное применение фенитоина, карбамазепина, фенобарбитала и рифампицина приводит к снижению значений площади под кривой «концентрация/время» (AUC) на 93 % и максимальной концентрации (С_mах) фелодипина на 82 %. Следует избегать совместного назначения с индукторами изофермента CYP3A4.

Препараты, ингибирующие систему цитохрома P450: противогрибковые препараты азолового ряда (итраконазол, кетоконазол), макролидные антибиотики (например, эритромицин) и ингибиторы ВИЧ-протеаз являются ингибиторами изофермента CYP3A4. При совместном назначении итраконазола С_mах фелодипина увеличивается в 8 раз, AUC в 6 раз. При совместном назначении эритромицина С_mах и AUC фелодипина увеличивается приблизительно в 2,5 раза. Следует избегать совместного назначения фелодипина и ингибиторов изофермента CYP3A4.

Сок грейпфрута ингибирует изофермент CYP3A4. Применение фелодипина с грейпфрутовым соком увеличивает С_mах и AUC фелодипина приблизительно в 2 раза. Следует избегать совместного применения.

Такролимус: фелодипин может вызывать увеличение концентрации такролимуса в плазме крови. При совместном применении рекомендуется контролировать концентрацию такролимуса в сыворотке крови, может потребоваться корректировка дозы такролимуса.

Циклоспорин: при совместном назначении циклоспорина и фелодипина С_mах фелодипина увеличивается на 150 %, AUC увеличивается на 60 %. Однако, воздействие фелодипина на фармакокинетические показатели циклоспорина минимально.

Циметидин: совместное применение циметидина и фелодипина приводит к увеличению C_max и AUC фелодипина на 55 %.

Дигоксин: фелодипин повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, однако коррекции дозы фелодипина не требуется.

В начале терапии или при увеличении дозы могут отмечаться «приливы» крови к коже лица, головная боль, ощущение сердцебиения, головокружение и слабость. Обычно эти реакции носят временный характер и проходят самостоятельно.

Требуется соблюдать особую осторожность при следующих состояниях: аортальный и митральный стеноз, нарушение функции печени, тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин), сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда. Артериальная гипотензия, которая у предрасположенных пациентов может вызывать ишемию миокарда.

Совместное применение препаратов, индуцирующих изофермент CYP3A4, приводит к значительному уменьшению концентрации фелодипина в плазме крови и недостаточному терапевтическому эффекту от приёма препарата (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Следует избегать совместного назначения таких препаратов.

Совместное применение препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, приводит к значительному увеличению концентрации фелодипина в плазме крови, в связи с чем, следует избегать таких комбинаций.

Следует избегать приёма препарата с грейпфрутовым соком из-за значительного увеличения концентрации фелодипина в плазме крови. Необходимо тщательно соблюдать гигиену полости рта (см. раздел «Побочное действие»).

При управлении транспортными средствами или другими механизмами, требующими повышенного внимания, следует учитывать возможность развития головокружения и слабости на фоне приёма препарата.

В начале терапии или в период увеличения дозы пациентам следует воздерживаться от занятий опасной деятельностью, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые плёночной оболочкой, 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

Северная звезда, НАО, Российская Федерация