Глимепирид-Тева

Glimepiride-Teva

Лекарственная форма

таблетки

Состав

В 1 таблетке содержится: активное вещество глимепирид 4,00 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 199,34 мг, крахмал кукурузный 6,21 мг, карбоксиметилкрахмал натрия «тип А» 13,33 мг, повидон-КЗО 9,33 мг, полисорбат-80 1,79 мг, тальк 2,67 мг, магния стеарат 1,60 мг, краситель железа оксид жёлтый (Е 172) 0,40 мг.

Описание

Таблетки продолговатой формы желтого цвета с лёгкой мраморностью со скошенными краями и риской на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Глимепирид действует, главным образом, стимулируя секрецию и высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы (панкреатическое действие). Как и у других производных сульфонилмочевины, в основе этого эффекта лежит увеличение реакции бета-клеток поджелудочной железы на физиологическую стимуляцию глюкозой, при этом количество секретируемого инсулина значительно меньше, чем при действии других производных сульфонилмочевины. Наименьшее стимулирующее влияние глимепирида на секрецию инсулина обеспечивает и меньший риск развития гипогликемии. В дополнение к этому, глимепирид обладает внепанкреатическим действием — способностью улучшать чувствительность периферических тканей (мышечной, жировой) к действию собственного инсулина, снижать поглощение инсулина печенью; ингибирует продукцию глюкозы в печени.

Глимепирид избирательно ингибирует циклооксигеназу и снижает превращение арахидоновой кислоты в тромбоксан А2, который способствует агрегации тромбоцитов, оказывая антиагрегантное действие.

Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает концентрацию малонового альдегида в плазме, что ведёт к значительному снижению перекисного окисления липидов, что способствует проявлению антиатерогенного действия глимепирида.

Глимепирид повышает концентрацию эндогенного альфа-токоферола, активность каталазы, глутатионпероксидазы и супероксиддисмутазы, что способствует снижению выраженности окислительного стресса в организме пациента, который постоянно присутствует при сахарном диабете 2 типа.

Фармакокинетика

При многократном приёме внутрь глимепирида в суточной дозе 4 мг его максимальная концентрация в сыворотке крови (Cmax) достигается примерно через 2,5 часа и составляет 309 нг/мл; существует линейное соотношение между дозой и Cmax, а также между дозой и площадью под кривой «концентрация–время». Биодоступность глимепирида 100 %. Прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание, за исключением незначительного замедления, скорости абсорбции: Для глимепирида характерены очень низкий объём распределения (около 8,8 л), приблизительно равный объёму распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99 %) и низкий клиренс (около 48 мл/мин).

После однократного приёма внутрь дозы глимепирида почками выводится 58 % и через кишечник — 35%. Неизменённое вещество в моче не обнаруживалось. Период полувыведения (Т1/2) при плазменных концентрациях глимепирида в сыворотке, соответствующих многократному режиму дозирования, составляет 5-8 часов. После приёма высоких доз Т1/2 несколько увеличивается.

Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина (КК)) наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением глимепирида вследствие более низкого связывания его с белками плазмы. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции препарата.

Показания

Сахарный диабет 2 типа при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки (в монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином).

Противопоказания

  • сахарный диабет 1 типа;
  • диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
  • лейкопения;
  • тяжёлые нарушения функции печени;
  • тяжёлые нарушения функции почек (в том числе пациенты, находящиеся на гемодиализе);
  • повышенная чувствительность к глимепириду или к другим компонентам препарата, к другим производным сульфонилмочевины или к сульфаниламидным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности);
  • беременность и лактация;
  • непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

В первые недели лечения (повышенный риск развития гипогликемии); при наличии факторов риска для развития гипогликемии, состояния, требующие перевода пациента на инсулинотерапию (обширный ожог, тяжёлая множественная травма, обширное хирургическое вмешательство, а также нарушение всасывания пищи и лекарственных средств в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), в том числе кишечная непроходимость, парез кишечника, инфекционная лихорадка, алкоголизм); недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (Г6ФД).

Применение при беременности и лактации

Глимепирид противопоказан к применению у беременных женщин. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.
Так как глимепирид проникает в грудное молоко, то его не следует назначать женщинам в период лактации В таком случае, необходимо перейти на инсулинотерапию или прекратить кормление грудью.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Начальную и поддерживающую дозы глимепирида устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля концентрации глюкозы в крови.

Начальная доза и подбор дозы

В начале лечения назначают 1 мг глимепирида, 1 раз в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта рекомендуется принимать эту дозу в качестве поддерживающей.

В случае отсутствия гликемического контроля, суточная доза должна быть поэтапно увеличена под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови (с интервалами в 1- 2 недели) до 2 мг, 3 мг, 4 мг, 6 мг, (8 мг). Максимальная рекомендованная суточная доза — 6 мг. Дозы свыше 6 мг в сутки эффективны только в исключительных случаях.

Время и кратность приёма суточной дозы определяется врачом с учетом образа жизни больного. Суточная доза назначается в один прием непосредственно перед или во время плотного завтрака, или первого основного приёма пищи. Таблетки глимепирида принимают целиком, не разжёвывая, с достаточным количеством жидкости (около 0,5 стакана). Не рекомендуется пропускать прием пищи после приёма глимепирида.

Лечение глимепиридом длительное, под контролем содержания глюкозы в крови.

Применение в комбинации с метформином

В случае отсутствия гликемического контроля у больных, принимающих метформин, может быть начата сопутствующая терапия глимепиридом. При сохранении дозы метформина лечение глимепиридом начинается с минимальной дозы, а затем доза постепенно увеличивается в зависимости от желаемой концентрации глюкозы в крови, вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированная терапия должна проводиться под тщательным медицинским контролем.

Применение в комбинации с инсулином

В случаях, когда не удаётся достигнуть гликемического контроля приёмом максимальной дозы глимепирида в монотерапии или в комбинации с максимальной дозой метформина, возможна комбинация глимепирида с инсулином. В таком случае последняя, назначенная пациенту доза глимепирида, остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с минимальной дозы, с возможным последующим постепенным увеличением, его дозы, под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля.

Перевод пациента с другого перорального гипогликемического препарата на глимепирид

Начальная суточная доза глимепирида должна составлять 1 мг (даже в том случае, если пациента переводят на глимепирид с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата). Любое повышение дозы глимепирида следует проводить поэтапно в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо принимать во внимание эффективность, дозу и продолжительность действия используемого гипогликемического средства. В некоторых случаях, особенно при приёме гипогликемических препаратов с большим Т1/2, может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта, повышающего риск развития гипогликемии.

Перевод больного с инсулина на глимепирид

В исключительных случаях, при проведении инсулинотерапии у пациентов сахарным диабетом 2 типа, при компенсации заболевания и при сохранной секреторной функции бета-клеток поджелудочной железы, возможна замена инсулина глимепиридом. Перевод должен проводиться под тщательным контролем врача. При этом перевод больного на глимепирид начинают с минимальной дозы в 1 мг.

Побочные эффекты

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10 %; часто — не менее 1%, но менее 10 %; нечасто — не менее 0,1 %, но менее 1%; редко — не менее 0,01 %, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01 %, включая единичные случаи.

Со стороны обмена веществ: редко — гипогликемическая реакция (такая реакция, главным образом, возникает вскоре после приёма глимепирида, может иметь тяжёлую форму и течение и не всегда удаётся её легко купировать, кроме того, её появление зависит от индивидуальных особенностей питания и дозирования).

Со стороны органа зрения: частота не известна — во время лечения (особенно в его начале) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко — тошнота, рвота, ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии, боль в животе, диарея (в исключительных случаях приводящие к прекращению лечения), холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печёночной недостаточности); частота не известна — повышение активности «печеночных» ферментов.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения (от умеренной до тяжёлой), лейкопения, гемолитическая или апластическая анемия, эритроцигопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцигопения.

Аллергические реакции: очень редко — крапивница, кожный зуд, кожная сыпь (такие реакции бывают, как правило, умеренно выраженными, но могут прогрессировать, сопровождаясь снижением артериального давления (АД), одышкой, вплоть до развития анафилактического шока); частота не известна — перекрёстная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами или прочими сульфонамидами, также возможно развитие аллергического васкулита.

Прочие: очень редко — гипонатриемия; в единичных случаях — головная боль, астении; частота не известна — фотосенсибилизация, поздняя кожная порфирия.

Передозировка

После приёма внутрь большой дозы глимепирида возможно развитие гипогликемии, продолжительностью от 12 до 72 часов, которая может повториться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови. В большинстве случаев рекомендуется наблюдение в условиях стационара.

Симптомы гипогликемии: усиление потоотделения, чувство тревоги, тахикардия, повышение АД, ощущение сердцебиения, боль в области сердца, аритмия, головная боль, головокружение, резкое повышение аппетита, тошнота, рвота, апатия, сонливость, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, тремор, парезы, нарушение чувствительности, судорога центрального генеза. Иногда клиническая картина гипогликемии может напоминать инсульт. Возможно развитие комы.

При приёме большого количества глимепирида показано промывание желудка, с последующим введением натрия пикосульфата и активированного угля. Как можно скорее начинают введение декстрозы, при необходимости в виде внутривенного струйного введения 50 мл 40 % раствора, с последующим инфузионным введением 10 % раствора, с тщательным мониторированием концентрации глюкозы в крови. В дальнейшем лечение должно быть симптоматическим.

Взаимодействие

Одновременное применение глимепирида с некоторыми лекарственными препаратами может вызвать как усиление, так и ослабление гипогликемического действия препарата. Поэтому другие лекарственные препараты можно принимать только после согласования с врачом.

Усиление гипогликемического действия и, связанное с этим, возможное развитие гипогликемии может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с инсулином, метформином или другими пероральными гипогликемическими препаратами, ингибиторами ангаотензинпревращающего фермента, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, трофосфамидом и ифосфамидом, фенфлурамином, дизопирамидом, фибратами, флуоксетином, симпатолитиками (гуанетидином), ингибиторами моноаминооксидазы, миконазолом, флуконазолом, пентоксифиллином (при парентеральном — введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, противомикробными средствами — производными хинолона, салицилатами (в том числе аминосалициловой кислотой), сульфинпиразоном, некоторыми сульфаниламидами пролонгированного действия, тетрациклинами, тритоквалином.

Ослабление гипогликемического действия и связанное с этим повышение концентрации глюкозы в крови может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с ацетазоламидом, барбитуратами, глюкокортикостероидами, диазоксидом, салуретиками, тиазидными диуретиками, эпинефрином и другими симпатомиметическими средствами, глюкагоном, слабительными средствами (при длительном применении), никотиновой кислотой (в высоких дозах) и производными никотиновой кислоты, эстрогенами и прогестогенами, производными фенотиазина, в том числе хлорпромазином, фенитоином, рифампицином, йодсодержащими гормонами щитовидной железы, солями лития. Блокаторы Н2-гисттаминовых рецепторов, клонидин и резерпин могут как потенцировать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Под действием бета-адреноблокаторов, клонидина, гуанетидина и резерпина возможно ослабление или отсутствие клинических признаков гипогликемии.

На фоне приёма глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина.

При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивается риск миелосупрессии.

Однократное или хроническое, употребление алкоголя может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Особые указания

Глимепирид следует принимать в рекомендуемых дозах и в назначенное время. Ошибки в применении препарата, например, пропуск приёма, никогда нельзя устранять посредством последующего приёма более высокой дозы. Врач и пациент должны заранее обговорить меры, которые следует принимать в случае таких ошибок (например, пропуск приёма препарата или приёма пищи) или в ситуациях, когда невозможен прием очередной дозы препарата в установленное, время. Пациент должен немедленно информировать врача в случае приёма слишком высокой дозы препарата.

Пациента надо предупредить о необходимости немедленно сообщить врачу о появлении кожной сыпи, крапивницы. Такие аллергические реакции могут быстро прогрессировать вплоть до анафилактического шока.

Развитие гипогликемии у пациента после приёма, 1 мг глимепирида в сутки означает возможность контроля гликемии исключительно при помощи диеты.

При достижении компенсации сахарного диабета 2 типа повышается чувствительность к инсулину. В связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо временно уменьшить дозу или отменить глимепирид. Коррекция дозы должна проводиться также при изменении массы тела пациента, его образа жизни или при появлении других факторов, способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии.

Адекватная диета, регулярные и достаточные физические упражнения и, при необходимости, снижение массы тела имеют такое же важное значение для достижения оптимального контроля концентрации глюкозы в крови, как и регулярный прием глимепирида.

Клиническими симптомами гипергликемии являются: увеличение частоты мочеиспусканий, сильная жажда, сухость во рту и сухость кожных покровов.

В первые недели лечения, может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо тщательного наблюдения за пациентом. На фоне лечения глимепиридом при нерегулярном приёме пищи или пропуске приёма пищи может развиться гипогликемия. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся:

  • нежелание или (особенно в пожилом возрасте) недостаточная способность пациента к сотрудничеству с врачом;
  • неполноценное, нерегулярное питание, пропуск приёмов пищи, голодание, изменение привычной диеты;
  • дисбаланс между физической нагрузкой и потреблением углеводов;
  • употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приёма пищи;
  • тяжёлое нарушение функции печени;
  • передозировка глимепиридом;
  • некоторые некомпенсированные заболевания эндокринной системы, оказывающие влияние на углеводный обмен (например, нарушения функции щитовидной железы, гипофизарная недостаточность или недостаточность коры надпочечников);
  • одновременное применение некоторых других лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Врач должен быть информирован об указанных выше факторах и об эпизодах гипогликемии, поскольку они требуют особо строгого наблюдения за пациентом. При наличии таких факторов, повышающих риск развития гипогликемии, следует скорректировать дозу глимепирида или всю схему, лечения. Это необходимо сделать также в случае интеркуррентного заболевания или изменения образа жизни пациента. Симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых пациентов, у пациентов с вегетативной нейропатией или получающих одновременное лечение бета-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приёмом углеводов (глюкозы или сахара, например, в виде кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим пациент должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны в лечении гипогликемии.

Из опыта применения других производных сульфонилмочевины известно, что, несмотря на начальный успех купирования гипогликемии, возможен рецидив гипогликемии. В связи с этим, необходимо непрерывное и тщательное наблюдение за пациентом. Тяжёлая гипогликемия требует немедленного лечения под наблюдением врача, а при определённых обстоятельствах и госпитализации пациента.

Если пациента с сахарным диабетом лечат разные врачи (например, во время пребывания в больнице после несчастного случая, при плохом самочувствии в выходные дни), он должен обязательно сообщить им о своём заболевании и о предшествующем лечении.

Во время лечения глимепиридом требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).

В стрессовых, ситуациях (например, при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе пациента на инсулинотерапию.

Отсутствует опыт применения глимепирида у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и печени показан перевод на инсулинотерапию.

Во время лечения глимепиридом необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови, а также концентрации гликозилированного гемоглобина.

Терапия пациентов с дефицитом Г6ФД производными сульфонилмочевины, в том числе глимепиридом, может привести к развитию гемолитической анемии. Следует рассмотреть возможность применения у этих пациентов других препаратов, не относящихся к данной группе.

Отдельные побочные действия глимепирида (тяжёлая гипогликемия, серьёзные изменения картины крови, аллергические реакции, — печёночная недостаточность), могут при определённых обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни пациента. Пациента надо предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу и сообщить ему о развитии побочных реакций.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

В начале лечения, при переходе с одного лекарственного средства на другое или при нерегулярном приёме глимепирида может иметь место снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, обусловленные гипо- или гипергликемией. Это может отрицательно сказаться на способности к вождению автотранспорта или к управлению различными машинами и механизмами. Пациентам необходимо давать рекомендации, по предупреждению гипогликемии и гипергликемии. Это особенно важно для пациентов с отсутствием или снижением выраженности симптомов-предвестников развивающейся гипогликемии или страдающих частыми эпизодами гипогликемии.

Форма выпуска

Таблетки 4 мг.

Хранение

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Глимепирид-Тева: