Липобон^®

таблетки

Состав на 1 таблетку:

Действующее вещество: эзетимиб 10 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 30,3 мг, маннитол 30,3 мг, кроскармеллоза натрия 19,0 мг, гипролоза низкозамещённая 10,0 мг, повидон-К25 5,0 мг, натрия лаурилсульфат 4,4 мг, магния стеарат 1,0 мг.

Продолговатые плоские таблетки белого или почти белого цвета, с гравировкой в виде стилизованной буквы Е и номера 611 на одной стороне таблетки, без или почти без запаха.

Первичная гиперхолестеринемия

Липобон^® назначается в монотерапии (в качестве вспомогательного средства в дополнение к диете) или в комбинации со статинами в дополнение к диете у пациентов с первичной (гетерозиготной семейной и несемейной) гиперхолестеринемией.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия

Липобон^® в комбинации со статином рекомендуется для снижения повышенных концентраций ОХ и ХС ЛПНП у больных гомозиготной семейной гиперхолестеринемией. Пациенты могут также получать вспомогательное лечение (например, ЛПНП-аферез).

• Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
• При назначении препарата Липобон^® в комбинации со статином для контроля противопоказаний необходимо следовать инструкции по применению назначенного статина.
• Назначение препарата Липобон^® в комбинации со статином противопоказано при беременности и грудном вскармливании.
• Липобон^® не рекомендуется пациентам с умеренной и тяжёлой степенью печёночной недостаточности (7–9 и более баллов по шкале Чайлд-Пью — см. разделы «Фармакокинетика», «Способ применения и дозы»).
• Липобон^® в комбинации со статином противопоказан у больных с активным заболеванием печени или с необъяснимо повышенной активностью трансаминаз печени.
• Детский возраст до 18 лет.
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

При назначении препарата Липобон^® пациентам, получающим циклоспорин, непрямые антикоагулянты (включая варфарин и флуиндион) следует соблюдать осторожность (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Одновременное назначение препарата Липобон^® с фибратами до получения дополнительных данных по результатам клинических исследований не рекомендуется.

Клинических данных по применению эзетимиба при беременности нет. Поэтому применение препарата Липобон^® при беременности не рекомендуется. При диагностировании беременности приём препарата Липобон^® должен быть прекращён. При одновременном применении препарата Липобон^® и статина необходимо следовать инструкции по применению данного статина.

Данных о выделении эзетимиба с грудным молоком нет. В связи с этим Липобон^® не рекомендуется применять у кормящих матерей. Если применение препарата необходимо, пациентка должна прекратить кормление грудью.

Перед началом лечения пациенты должны перейти к соответствующей гипохолестеринемической диете и продолжать соблюдать эту диету во время всего периода терапии препаратом Липобон^®.

Препарат принимают внутрь, в любое время суток, независимо от времени приёма пищи. Рекомендуемая доза препарата Липобон^® в монотерапии или в комбинации со статином составляет 10 мг 1 раз в сутки.

У пожилых пациентов

Подбора доз для пожилых пациентов не требуется.

При печёночной недостаточности

Подбора доз для пациентов с лёгкой степенью печёночной недостаточности (5–6 баллов по шкале Чайлд-Пью) не требуется. Не рекомендуется применение препарата Липобон^® больным с умеренным (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и тяжёлым (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нарушением функций печени (см. разделы «Фармакокинетика» и «Противопоказания»).

При почечной недостаточности

Подбора доз для пациентов с нарушением функции почек не требуется (см. раздел «Фармакокинетика»).

При сопутствующей терапии секвестрантами желчных кислот

Препарат Липобон^® следует принимать в дозе 10 мг 1 раз в сутки не позднее, чем за 2 часа до и не ранее, чем через 4 часа после приёма секвестрантов жирных кислот.

В клинических исследованиях длительностью от 8 до  14  недель, в которые было включено 3366 пациентов, эзетимиб в дозе 10 мг в сутки в монотерапии или в комбинации со статином показал хорошую переносимость. Нежелательные аффекты обычно были лёгкими и преходящими. Общая частота побочных эффектов и частота случаев отмены лечения в связи с нежелательными эффектами при приёме эзетимиба не отличались от данных показателей при приёме плацебо.

Нежелательные реакции описаны ниже по системам органов и частоте. Частота побочных эффектов приведена в соответствии со следующей шкалой по классификации Всемирной организации здравоохранения:

очень часто: ≥ 1/10:

часто: ≥ 1/100 — <1/10:

нечасто: ≥ 1/1000 — <1/100;

редко: ≥ 1/10000 — <1/1000;

очень редко, включая отдельные случаи: <1/10000.

У пациентов, принимавших эзетимиб в мопотерапии, наиболее частыми были следующие нежелательные эффекты: головная боль, утомляемость, боль в животе, диарея, метеоризм.

У пациентов, принимавших эзетимиб в монотерапии, нечасто встречались: диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс, кашель, «приливы» крови к коже лица, повышение АД, боль в шее. боль, повышение активности гамма-глютамилтрансферазы, нарушение функции печени.

У пациентов, принимавших эзетимиб в комбинированной терапии со статинами, наиболее часто наблюдались следующие нежелательные эффекты: головная боль, миалгия, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT).

У пациентов, принимавших эзетимиб в комбинированной терапии со стати нами, нечасто встречались: гастрит, боль в конечностях, астения, периферические отёки.

При комбинировании эзетимиба с фибратами наиболее часто наблюдалась боль в животе. Лабораторные показатели

Частота клинически значимого повышения активности ферментов в сыворотке крови АЛТ и/или ACT, в 3 или более раз превышающего верхнюю границу нормы (ВГН), была сходна при назначении препарата эзетимиба в монотерапии (0,5 %) и приёме плацебо (0,3 %). При изучении безопасности комбинированной терапии частота клинически значимого повышения ферментов в сыворотке крови составила 1,3 % у пациентов, принимавших эзетимиб в комбинации со статином, и 0,4 % у пациентов, принимавших статин в монотерапии. Повышение активности ферментов в сыворотке крови обычно было бессимптомным, но сопровождалось развитием холестаза и проходило как при продолжении лечения, так и после отмены препарата.

Частота возникновения клинически значимого повышения активности креатинфосфокиназы (КФК) (≥10 × ВГН) у пациентов, получавших эзетимиб в монотерапии, была схожей с данным показателем у пациентов, получавших плацебо или статин в монотерапии.

Постмаркетинговый клинический опыт применения

При применении эзетимиба в клинической практике сообщалось о следующих нежелательных реакциях: реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отёк и кожную сыпь; миалгия; повышение активности ферментов КФК, ACT, АЛТ; гепатит; тромбоцитопения; панкреатит; тошнота; парестезия; миопатия/рабдомиолиз.

Причинно-следственная связь с возникновением депрессии, холелитиаза, холецистита, мультиформной эритемы в ходе постмаркетингового клинического опыта применения эзетимиба не установлена.

Сообщалось о нескольких случаях передозировки, большинство из которых не сопровождалось возникновением нежелательных явлений, а в случае их возникновения нежелательные явления не были серьёзными.

В клинических исследованиях, в одном из которых эзетимиб назначался 15 здоровым добровольцам в дозе 50 мг/сут в течение 14 дней, в другом — 18 пациентам с первичной гиперхолестеринемией в дозе 40 мг/сут в течение 56 дней, была продемонстрирована хорошая переносимость препарата.

В случае передозировки следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.

Одновременный приём фенофибрата или гемфиброзила повышает суммарную концентрацию эзетимиба приблизительно в 1,5 и 1,7 раз, соответственно. Однако эти повышения не рассматриваются как клинически значимые.

Безопасность и эффективность эзетимиба в комбинации с фибратами не установлена. Фибраты могут повышать выделение холестерина с желчью, что может привести к ЖКБ. В доклиническом исследовании на собаках эзетимиб повышал концентрацию ХС в желчном пузыре. Хотя значение этих данных для человека пока не установлено/выяснено, одновременное назначение эзетимиба с фибратами до получения дополнительных данных по результатам клинических исследований не рекомендуется.

Статины

При одновременном приёме эзетимиба с аторвастатином, ловастатином, правастатином, симвастатином, флувастатином и розувастатином клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось.

Антикоагулянты

При одновременном приёме эзетимиба с варфарином, с другими антикоагулянтами производными кумарина или с флуиндионом, необходимо тщательно контролировать международное нормализованное отношение.

Перед началом лечения пациенты должны перейти к соответствующей гинохолестеринемической диете и продолжать соблюдать эту диету во время всего периода терапии препаратом Липобон^®.

Если препарат Липобон^® назначается в комбинации со статином, следует внимательно ознакомиться с инструкцией но медицинскому применению конкретного статина.

Ферменты печени

В контролируемых клинических исследованиях с одновременным назначением препарата эзетимиба и статина у больных наблюдалось повышение активности «печёночных» ферментов (в 3 раза выше ВГН). Если эзетимиб назначается в комбинации со статином, контроль функции печени следует проводить в начале лечения и далее в соответствии с рекомендациями для данного статина (см. раздел «Побочное действие»).

Скелетная мускулатура

В клинических постмаркетинговых исследованиях наблюдались случаи миопатии и рабдомиолиза. Частота возникновения миопатии или рабдомиолиза, связанных с применением эзетимиба, не превышала таковую в сравнении с соответствующей контрольной группой (плацебо или статин). Однако миопатия и рабдомиолиз являются известными нежелательными реакциями статинов и других гинолипидемнческих средств. В клинических исследованиях частота повышения активности КФК, более чем в 10 раз превышающая ВГН, составила 0,2 % в группе эзетимиба в сравнении с 0,1 % в группе плацебо, и 0,1 % в группе комбинированного назначения эзетимиба со статином в сравнении с 0,4 % в группе монотерапии статином (см. раздел «Побочное действие»).

До начала лечения препаратом Липобон^® врач должен предупредить пациента о риске развития миопатии и рабдомиолиза и о том, что пациент должен сообщать врачу о любых необъяснимых мышечных болях, болезненности и слабости.

Печёночная недостаточность

Поскольку влияние доз эзетимиба, превышающих 10 мг, у пациентов с умеренной и тяжёлой степенью печёночной недостаточности не изучено, назначение эзетимиба таким пациентам не рекомендуется (см. разделы «Фармакокинетика» и «Противопоказания»).

Фибраты

Пациенты, принимающие фенофибрат вместе с эзетимибом, должны быть предупреждены о возможном риске возникновения ЖКБ и заболеваний желчного пузыря. Если врач предполагает возможное развитие указанных выше заболеваний у пациента, то терапия препаратом Липобон^® должна быть прекращена.

Безопасность и эффективность назначения эзетимиба в комбинации с другими фибратами не установлена. Хотя значение этих данных для человека пока не установлено/выяснено, одновременное назначение эзетимиба с фибратами до получения дополнительных данных по результатам клинических исследований не рекомендуется (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «С осторожностью»).

Циклоспорин

При назначении эзетимиба пациентам, получающим циклоспорин, следует соблюдать меры предосторожности. При одновременном назначении эзетимиба и циклоспорина необходим регулярный контроль концентрации циклоспорина в плазме крови (см. разделы «С осторожностью», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Исследований по изучению влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами (риск развития головокружения).

Таблетки 10 мг.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Гиполипидемическое средство - холестерина абсорбции ингибитор

• АТХ

  C10AX09

• Действующее вещество

  Эзетимиб