Ондансетрон

Ондансетрон

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

1 ампула (2 мл) раствора содержит в качестве активного вещества ондансетрона гидрохлорида дигидрат (в пересчёте на ондансетрон основание) — 4,0 мг;

вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат — 1,1 мг, натрия цитрата пентасесквигидрат — 0,66 мг или натрия цитрата дигидрат — 0,55 мг, сорбитол — 96,0 мг, вода для инъекций — до 2,0 мл.

1 ампула (4 мл) раствора содержит в качестве активного вещества ондансетрона гидрохлорида дигидрат (в пересчёте на ондансетрон основание) — 8,0 мг;

вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат — 2,2 мг, натрия цитрата пентасесквигидрат — 1,32 мг или натрия цитрата дигидрат — 1,1 мг, сорбитол — 192,0 мг, вода для инъекций — до 4,0 мл.

Бесцветная или почти бесцветная прозрачная или с лёгкой опалесценцией жидкость.

• Профилактика и купирование тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией, цитостатической радиотерапией;
• профилактика и купирование послеоперационной тошноты и рвоты.

• Гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
• беременность и лактация;
• детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность применения не изучалась).

Противопоказано.

химиотерапии.

Для профилактики отсроченной рвоты. возникающей через 24 часа от начала химио- или радиотерапии — как при применении высокоэметогенной терапии, так и при умеренно-эметогенной терапии — рекомендуется продолжить применение препарата внутрь в виде таблеток по 8 мг 2 раза в день в течение 5 дней.

Дети

Детям старше 2-х лет препарат назначается в дозе 5 мг/м поверхности тела внутривенно, непосредственно перед началом химиотерапии.

Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты

Взрослым вводят разовую дозу 4 мг внутримышечно или внутривенно струйно, медленно в начале наркоза.

Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется внутримышечное или медленное внутривенное введение 4 мг препарата.

Внутримышечно в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!

Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции до, во время или после анестезии. Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное внутривенное введение разовой дозы препарата 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг).

В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.

Пациенты пожилого возраста Изменения дозировки не требуется.

Патенты с нарушением функции почек

При поражении почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

При умеренном или тяжёлом нарушении функции печени клиренс ондансетрона в значительной степени снижается, при этом увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому таким пациентам не рекомендуется назначать более 8 мг ондансетрона в сутки.

Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы:

- 0,9 % раствор хлорида натрия,

- 5 % раствор глюкозы,

- раствор Рингера,

- 0,3 % раствор хлорида калия и 0,9 % раствор хлорида натрия,

- 0,3 % раствор хлорида калия и 5 % раствор глюкозы.

Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея или запор, иногда бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в грудной клетке, в ряде случаев — с депрессией сегмента ST, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отёк, анафилаксия.

Местные реакции: боль, жжение и покраснение в месте введения.

Прочие: «прилив» крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия, гиперкреатининемия.

Симптомы: в большинстве случаев похожи на побочные реакции при применении препарата в рекомендованных дозах.

Лечение: специфического антидота нет. В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая и под держивающая терапия.

Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром P450) печени, требуется осторожность при совместном применении:

• с ферментативными индукторами Р450 (CYP2D6 и CYP3A) — барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно, и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид;
• с ингибиторами ферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) — аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы МАО), хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и её соли, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил.

Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор внутривенно капельно совместно со следующими лекарственными средствами:

• циспластин (в концентрации до 0,48 мг/мл) в течение 1-8 ч;
• 5-фторурацил (в концентрации до 0,8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч — более высокие концентрации могут вызвать преципитацию ондансетрона); карбоплатин (в концентрации 0,18-9,9 мг/мл в течение 10-60 мин); этопозид (в концентрации 0,14-0,25 мг/мл в течение 30–60 мин); цефтазидим (в дозе 0,25-2 г, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);
• циклофосфамид (в дозе от 0,1-1 г, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);
• доксорубицин (в дозе 10-100 мг, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);
• дексаметазон: возможно внутривенное введение 20 мг дексаметазона натрия фосфата медленно, в течение 2-5 мин. Лекарственное средство можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона натрия фосфата могут составлять от 32 до 2500 мкг/мл, ондансетрона — от 8 до 100 мкг/мл.

Пациенты, имевшие ранее аллергические реакции на другие селективные блокаторы 5-НТ₃-рецепторов, имеют повышенный риск их развития на фоне ондансетрона. Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника в связи, с чем его назначение больным с признаками непроходимости кишечника требует особого наблюдения.

Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием.

В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 часов при температуре 2–8 °C при обычной освещенности. Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведённый инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или нормальном освещении.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/2 мл или 8 мг/4 мл (2 мг/мл).

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Отпускают по рецепту

ФармФирма Сотекс, ЗАО, Российская Федерация