Справочник лекарств

    Диклофенак Штада®

    , таблетки
    Diclofenac Stada®

    Регистрационный номер

    Торговое наименование

    Диклофенак Штада®

    Международное непатентованное наименование

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые кишечнорастворимой плёночной оболочкой.

    Состав

    Диклофенак Штада® таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 25 мг и 50 мг. Таблетка без оболочки: в качестве действующего вещества содержат диклофенак натрия 25,000 мг или 50,000 мг; в качестве вспомогательных веществ: повидон К30 — 3,700 мг или 6,800 мг, лактозы моногидрат — 25,000 мг или 40,000 мг, кукрузный крахмал — 28,470 мг или — 50,000 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 0,055 мг или 0,200 мг, целлюлоза микрокристалическая — 27,500 мг или 32,600 мг, магния стеарат — 0,275 мг или 0,400 мг. Теоретическая масса таблетки без оболочки — 110,000 мг или 180,000 мг.

    Пленочная оболочка: метакриловая кислота и этилакрилата сополимер — 3,424 мг или 6,111 мг; триэтилцитрат — 0,685 мг или 1,222 мг; тальк — 1,143 мг или 2,037 мг, гипромеллоза — 1,902 мг или 5,658 мг, макрогол 400 — 0,274 мг или 0,633 мг, макрогол 6000 — 0,125 мг или 0,206 мг, магния стеарат — 0,087 мг или 0,160 мг, титана диоксид (E171) — 0,379 мг или 0,545 мг, железа оксид красный (E172) — 0,043 мг или 0,180 мг, железа оксид жёлтый (E172) — 0,336 мг или 0,386 мг.

    Масса таблетки с оболочкой — 118,398 мг или 197,138 мг.

    Описание

    Круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые кишечнорастворимой плёночной оболочкой, светло-коричневого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа

    Код АТХ

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Нестероидный противовоспалительный препарат, производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая циклоксигеназу 1 и циклоксигеназу 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все нестероидные противовоспалительные препараты, препарат оказывает антиагрегантную активность.

    Фармакокинетика

    Абсорбция — быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. После перорального приёма 50 мг Сmах — 1,5 мкг/мл, ТСmах — 2–3 ч.
    Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приёмами пищи.
    Биодоступность — 50 %. Связь с белками плазмы — более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость; Сmах в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. T½ из синовиальной жидкости — 3–6 ч (концентрации препарата в синовиальной жидкости через 4–6 ч после его введения выше, чем в плазме, и остаются более высокими ещё в течение 12 ч). 50 % препарата подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень; AUC в 2 раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов меньше, чем диклофенака.
    Системный клиренс составляет 260 мл/мин. T½ из плазмы — 1–2 ч. 60 % введённой дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1 % выводится в неизменённом виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
    У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
    У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.

    Показания

    Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), невралгическая амиотрофия (болезнь Персонейджа-Тернера), остеоартроз, ревматизм, подагрический артрит, артрит при болезни Рейтера.
    Болевой синдром: головная (в том числе мигрень) и зубная боль, бурсит, тендинит, люмбаго, ишиас, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.
    Альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу, в том числе аднексит; роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства).
    Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.
    Лихорадочный синдром при "простудных" и инфекционных заболеваниях.

    Противопоказания

    - Период после проведения аортокоронарного шунтирования;
    - III триместр беременности, период грудного вскармливания;
    - Некомпенсированная сердечная недостаточность;
    - Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
    - Анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приёма ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты — риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, астма);
    - Эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
    - Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, Болезнь Крона);
    - Цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения и нарушения гемостаза;
    - Выраженная печёночная недостаточность или активное заболевание печени;
    - Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); прогрессирующие заболевания почек, в том числе подтверждённая гиперкалиемия;
    - Таблетки 25 мг противопоказаны детям до 6 лет;
    - Таблетки 50 мг противопоказаны детям до 15 лет.

    С осторожностью

    Анемия, бронхиальная астма, цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания периферических артерий, отёчный синдром, печёночная или почечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, воспалительные заболевания кишечника, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, клиренс креатинина менее 60 мл/мин.
    Анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжёлые соматические заболевания. Одновременная терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

    Способ применения и дозы

    Внутрь, не разжёвывая, во время или после еды, взрослым — по 25–50 мг 2–3 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза -150 мг.
    Для детей старше 6 лет и подростков применяются таблетки по 25 мг; суточная доза — 2 мг/кг ребёнка.
    При ювенильном ревматоидном артрите суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг. Таблетки следует принимать целиком, не разжёвывая, натощак, с небольшим количеством жидкости.

    Побочное действие

    Часто — 1-10 %; иногда — 0.1-1 %; редко — 0.01-0.1 %; очень редко — менее 0.001 %, включая отдельные случаи.

    Со стороны пищеварительной системы: часто — эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко

    - гастрит, проктит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко — стоматит, глоссит, повреждения пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, молниеносный гепатит, обострение геморроя (для ректальных суппозиториев).

    Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — нарушение чувствительности, в том числе парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные «кошмары», раздражительность, психические нарушения.

    Со стороны органов чувств: часто — вертиго; очень редко — нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

    Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

    Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.

    Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления и шок; очень редко — ангионевротический отёк (в том числе лица).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

    Со стороны дыхательной системы: редко — бронхиальная астма (включая одышку); очень редко — пневмонит.

    Со стороны кожных покровов: часто — кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезные высыпания, экзема, в том числе мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в том числе аллергическая.

    Передозировка

    Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция лёгких, помутнение сознания, диарея, шум в ушах, у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, боль в животе, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
    Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, нарушения функции почек, судорог, раздражения желудочно-кишечного тракта, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
    Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) — риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта). Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
    Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидних противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидные средства (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
    Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
    Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака. Уменьшает эффект гипогликемических средств.
    Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
    Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
    Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином, ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
    Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.
    Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона — риск развития судорог. Влияние на результаты лабораторных анализов: диклофенак может влиять на показатели сывороточных трансаминаз (если это влияние носит продолжительный характер или если имеют место осложнения, лечение необходимо прекратить), а также может вызвать повышение концентрации калия.

    Особые указания

    С целью быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта принимают за 30 мин до приёма пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды в неразжёванном виде, запивая достаточным количеством воды.
    Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объёма циркулирующей крови (например, после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.
    У пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин Css метаболитов в плазме теоретически должна быть значительно выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек, однако этого реально не наблюдается, поскольку в этой ситуации усиливается выведение метаболитов с желчью.
    У пациентов с печёночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.
    В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска

    Диклофенак Штада® таблетки, покрытые кишечнорастворимой плёночной оболочкой, 25 мг и 50 мг.

    По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 2 или 5 контурных ячейковых упаковок (для дозировки 25 мг) и 2, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок (для дозировки 50 мг) вместе с инструкцией по медицинскому применению препарата помещают в картонную пачку.

    Хранение

    Хранить при температуре не выше 25°С.
    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    3 года. Не использовать, препарат после истечения срока годности.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускают по рецепту

    Производитель

    STADA Arzneimittel AG, Германия

    Поделиться этой страницей

    Подробнее по теме

    Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Диклофенак Штада: