Флостерон^®

суспензия для инъекций

1 ампула — 1 мл суспензии для инъекций содержит:

Активное вещество:

Бетаметазон в виде:

• бетаметазона дипропионата 6,43 мг (что соответствует 5 мг бетаметазона),
• бетаметазона натрия фосфата 2,63 мг (что соответствует 2 мг бетаметазона).

Вспомогательные вещества: динатрия фосфат дигидрат 2,50 мг, натрия хлорид 5,00 мг, динатрия эдетат 0,10 мг, полисорбат 80 0,50 мг, бензиловый спирт 9,00 мг, метилпарагидроксибензоат 1,30 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,20 мг, кроскармеллоза натрия 5,00 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 20,00 мг, хлористоводородная кислота, концентрированная q.s.. вода для инъекций до 1,00 мл

Суспензия белого цвета, без видимых механических примесей.

Лечение у взрослых пациентов состоянии и заболеваний, при которых ГКС терапия позволяет добиться необходимого клинического эффекта (необходимо учитывать, что при некоторых заболеваниях ГКС терапия является дополнительной и не заменяет стандартную терапию):

• заболевания костно-мышечной системы и мягких тканей, в том числе ревматоидный артрит, остеоартроз, бурситы, анкилозирующий спондилоартрит, эпикондилит, кокцигодиния, кривошея, ганглиозная киста, фасциит;
• аллергические заболевания, в том числе бронхиальная астма, сенная лихорадка (поллиноз), аллергический бронхит, сезонный или круглогодичный ринит, лекарственная аллергия, сывороточная болезнь, реакции на укусы насекомых;
• дерматологические заболевания, в том числе атопический дерматит, монетовидная экзема, нейродермиты, контактный дерматит, выраженный фотодерматит, крапивница, красный плоский лишай, гнездная алопеция, дискоидная красная волчанка, псориаз, келоидные рубцы, обыкновенная пузырчатка, кистозные угри;
• системные заболевания соединительной ткани, включая системную красную волчанку, склеродермию, дерматомиозит, узелковый периартериит;
• гемобластозы (паллиативная терапия лейкоза и лимфом у взрослых пациентов, острый лейкоз у детей);
• первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников (при обязательном одновременном применении минералокортикостероидов);
• другие заболевания и патологические состояния, требующие системной ГКС терапии (адреногенитальный синдром, регионарный илеит, патологические изменения крови при необходимости применения ГКС терапии).

• Повышенная чувствительность к бетаметазону или другим компонентам препарата, или другим ГКС;
• системные микозы;
• внутривенное или подкожное введение;
• при внутрисуставном введении: нестабильный сустав, инфекционный артрит;
• введение в инфицированные полости и в межпозвоночное пространство;
• эпидуральное, интратекальное введение и введение препарата непосредственно в сухожилия мышц;
• нарушения коагуляции (в том числе лечение антикоагулянтами);
• одновременное введение иммуносупрессивных доз препарата с живыми или ослабленными вакцинами;
• отёк головного мозга вследствие черепно-мозговой травмы;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 3-х лет (наличие в составе бензинового спирта).

• Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесённые, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амёбиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый), активный и латентный туберкулёз. Применение при тяжёлых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии;
• поствакцинальный период (период длительностью 8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ;
• иммунодефицитные состояния (в том числе синдром приобретённого иммунного дефицита (СПИД) или вирус иммунодефицита человека (ВИЧ) — инфицирование);
• заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит, абсцесс или другие гнойные инфекции;
• заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе недавно перенесённый инфаркт миокарда (у пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), некомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (ХСН), артериальная гипертензия, гиперлипидемия;
• эндокринные заболевания — сахарный диабет (в том числе снижение толерантности к глюкозе), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга;
• тяжёлая хроническая почечная и/или печёночная недостаточность, нефроуролитиаз, цирроз печени;
• тромбоцитопеническая пурпура (внутримышечное введение);
• гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к её возникновению;
• системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирение (Ⅲ–Ⅳ степени), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, заболевания глаз, вызванные Herpes simplex(из-за риска перфорации роговицы), беременность;
• для внутрисуставного введения: общее тяжёлое состояние пациента, неэффективность (или кратковременность) действия 2-х предыдущих введений (с учётом индивидуальных свойств, применявшихся ГКС);
• применение у пациентов пожилого возраста ввиду повышенной чувствительности к ГКС, особенно у женщин в постменопаузе (высокий риск остеопороза);
• при судорожном синдроме.

В связи с отсутствием контролируемых исследований безопасности применения бетаметазона при беременности, применение препарата Флостерон^® во время беременности или у женщин с сохранённым репродуктивным потенциалом показано только в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает риск возможного отрицательного влияния препарата на плод. Новорождённые, матери которых получали терапевтические дозы ГКС во время беременности, должны находиться под медицинским контролем (для раннего выявления признаков надпочечниковой недостаточности). ГКС проникают через плацентарный барьер и могут достигать высоких концентраций в организме плода.

Применение ГКС у беременных животных может вызывать пороки внутриутробного развития плода, включая расщелину нёба («волчья пасть»), задержку внутриутробного развития плода и оказывать влияние на рост и развитие головного мозга. Отсутствуют признаки того, что применение ГКС у людей приводит к увеличению случаев развития врождённых пороков развития, таких как расщелина неба/губы. Однако при длительном или неоднократном применении во время беременности применение ГКС может увеличивать риск задержки внутриутробного развития плода. Теоретически, после перинатального применения ГКС возможно развитие гипофункции надпочечников у новорождённых, которая, как правило, спонтанно проходит после рождения и в редких случаях является клинически значимой. Случаи гипертрофии миокарда и гастроэзофагеального рефлюкса были зарегистрированы у новорождённых при применении бетаметазона во время беременности.

Как и все лекарственные препараты, ГКС следует назначать во время беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери значительно превышает потенциальный риск для плода. Однако при необходимости применения ГКС женщины с нормально протекающей беременностью могут получать терапию ГКС, как если бы они не были беременны. Следует тщательно контролировать состояние пациенток с гестозами второй половины беременности или задержкой жидкости (особенное преэклампсией).

При системном применении у беременных женщин бетаметазон может привести к транзиторному уменьшению частоты сердечных сокращений (ЧСС) и угнетению биофизической активности плода, которые широко используются для оценки состояния плода. Данные характеристики могут включать снижение числа дыхательных движений, двигательной активности плода и ЧСС у плода.

Период грудного вскармливания

При необходимости применения препарата Флостерон^® в период грудного вскармливания, учитывая важность терапии ГКС для матери и возможность развития нежелательных эффектов у ребёнка, кормление грудью следует прекратить.

Внутримышечные, внутрисуставные, околосуставные, интрабурсальные, внутрикожные, внутритканевые и внутриочаговые инъекции.

Незначительные размеры кристаллов бетаметазона дипропионата позволяют применять иглы небольшого диаметра (вплоть до 26 калибра) для внутрикожного введения и введения непосредственно в очаг поражения.

НЕ ВВОДИТЬ ВНУТРИВЕННО! НЕ ВВОДИТЬ ПОДКОЖНО!

Строгое соблюдение правил асептики обязательно при применении препарата Флостерон^®.

Режим дозирования и способ введения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести заболевания и реакции пациента.

При системной терапии начальная доза препарата Флостерон^® в большинстве случаев составляет 1–2 мл. Введение повторяют по мере необходимости, в зависимости от состояния пациента.

В/м введение ГКС следует осуществлять глубоко в мышцу, выбирая при этом крупные мышцы и избегая попадания в другие ткани (для предотвращения атрофических изменений).

Препарат вводят в/м:

• при тяжёлых состояниях, требующих принятия экстренных мер. Начальная доза составляет 2 мл;
• при различных дерматологических заболеваниях, как правило, достаточно введения 1 мл суспензии препарата Флостерон^®;
• при заболеваниях дыхательной системы начало действия препарата наступает в течение нескольких часов после внутримышечного введения препарата. При бронхиальной астме, сенной лихорадке, аллергическом бронхите и аллергическом рините существенное улучшение состояния достигается после введения 1–2 мл препарата Флостерон^®;
• при острых и хронических бурситах. Начальная доза для внутримышечного введения составляет 1–2 мл суспензии. При необходимости проводят несколько повторных инъекций.

Если удовлетворительный клинический ответ не наступает через определённый промежуток времени, препарат Флостерон^® следует отменить и назначить другую терапию.

При местном введении одновременное применение местноанестезирующего препарата необходимо лишь в редких случаях. Если оно желательно, то используют 1 % или 2% растворы прокаина гидрохлорида или лидокаина, не содержащие метилпарабена, пропилпарабена, фенола и других подобных веществ. При этом смешивание производят в шприце, сначала набирая в шприц из флакона требуемую дозу суспензии препарата Флостерон^®. Затем в этот же шприц набирают из ампулы требуемое количество местного анестетика и встряхивают в течение короткого периода времени.

При острых бурситах (субдельтовидном, подлопаточном, локтевом и преднадколенниковом) введение 1–2 мл суспензии в синовиальную сумку облегчает боль и восстанавливает подвижность сустава в течение нескольких часов. После купирования обострения при хронических бурситах применяют меньшие дозы препарата.

При острых тендосиновитах, тендинитах и перитендинтах одна инъекция препарата Флостерон^® улучшает состояние пациента; при хронических — инъекцию повторяют в зависимости от реакции пациента. Следует избегать введения препарата непосредственно в сухожилие.

Внутрисуставное введение препарата Флостерон^® в дозе 0,5–2 мл снимает боль, ограничение подвижности суставов при ревматоидном артрите и остеоартрозе в течение 2–4 часов после введения. Длительность терапевтического действия значительно варьирует и может составлять 4 и более недель.

Рекомендуемые дозы препарата Флостерон^® при введении в крупные суставы составляют от 1 до 2 мл, в средние — 0,5–1 мл, в мелкие — 0,25–0,5 мл.

При некоторых дерматологических заболеваниях эффективно в/к введение препарата Флостерон^® непосредственно в очаг поражения, доза составляет 0,2 мл/см. Очаг поражения равномерно обкалывают, используя туберкулиновый шприц и иглу диаметром около 0,9 мм. Общее количество введённого препарата на всех участках не должно превышать 1 мл в течение 1 недели. Для введения в очаг поражения рекомендуется применять туберкулиновый ширин с иглой 25 калибра.

Рекомендуемые разовые дозы препарата Флостерон^® (при интервале между введениями 1 неделя) при бурситах: при омозолелости — 0,25–0,5 мл (как правило, эффективны 2 инъекции), при шпоре — 0,5 мл, при ограничении подвижности большого пальца стопы — 0,5 мл, при синовиальной кисте — 0,25–0,5 мл, при тендосиновите — 0,5 мл, при остром подагрическом артрите — 0,5–1,0 мл. Для большинства инъекций подходит туберкулиновый шприц с иглой 25 калибра.

После достижения терапевтического эффекта поддерживающую дозу подбирают путём постепенного снижения дозы бетаметазона, вводимого через соответствующие интервалы времени. Снижение дозы препарата Флостерон^® продолжают до достижения минимальной эффективной дозы.

При возникновении или угрозе возникновения стрессовой ситуации (не связанной с заболеванием) может возникнуть необходимость в увеличении дозы препарата Флостерон^®. Отмену препарата после длительной терапии проводят путём постепенного снижения дозы.

Наблюдение за состоянием пациента осуществляют по крайней мере в течение года по окончании длительной терапии или применения в высоких дозах.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: мышечная слабость, «стероидная» миопатия, потеря мышечной массы, усиление миастенических симптомов при тяжёлой псевдопаралитической миастении, остеопороз, компрессионный перелом позвоночника, асептический некроз головки бедренной или плечевой кости, патологические переломы трубчатых костей, разрывы сухожилий, нестабильность суставов (при повторных внутрисуставных введениях).

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нарушение менструального цикла.

Беременность, послеродовые и перинатальные состояния: нарушение внутриутробного развития.

Общие расстройства и нарушения в месте введения (связанные с парентеральным введением препарата): редко — гипер- или гипопигментация, подкожная и кожная атрофия, асептические абсцессы, прилив крови к коже лица после инъекции (или внутрисуставного введения), нейрогенная артропатия.

Симптомы

Острая передозировка бетаметазона не ведёт к угрожающим жизни ситуациям. Введение в течение нескольких дней высоких доз ГКС не приводит к нежелательным последствиям (за исключением случаев применения очень высоких доз или при применении при сахарном диабете, глаукоме, обострении эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта или при одновременном применении сердечных гликозидов, непрямых антикоагулянтов или калийвыводящих диуретиков).

Лечение

Необходим тщательный медицинский контроль состояния пациента, следует поддерживать оптимальное потребление жидкости и контролировать содержание электролитов в плазме крови и в моче (особенно соотношение ионов натрия и калия). При необходимости следует провести соответствующую терапию.

При одновременном применении фенобарбитала, рифампицина, фенитоина, аминоглутетимида или эфедрина возможно ускорение метаболизма препарата при снижении его терапевтической активности.

При одновременном применении ГКС и эстрогенов может потребоваться коррекция дозы препарата Флостерон^® (из-за риска передозировки).

При одновременном применении препарата Флостерон^® и калийвыводящих диуретиков повышается вероятность развития гипокалиемии.

Одновременное применение ГКС и сердечных гликозидов повышает риск возникновения аритмии или дигиталисной интоксикации (из-за гипокалиемии).

Препарат Флостерон^® может усиливать выведение ионов калия, вызванное амфотерицином B.

При одновременном применении препарата Флостерон^® и непрямых антикоагулянтов возможны изменения свёртываемости крови, требующие коррекции дозы антикоагулянтов.

При комбинированном применении ГКС с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) или с этанолом и этанолсодержащими препаратами возможно повышение частоты развития или интенсивности эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта.

При одновременном применении ГКС могут снизить концентрацию салицилатов в плазме крови.

Одновременное введение ГКС и соматотропина может привести к замедлению абсорбции последнего (следует избегать введения доз бетаметазона, превышающих 0,3-0,45 мг/м² поверхности тела в день).

ГКС могут влиять на азотный голубой тетразолевый тест на бактериальную инфекцию и вызывать ложноотрицательный результат.

При применении препарата Флостерон^® пациентам с сахарным диабетом может потребоваться коррекция гипогликемической терапии.

ГКС могут уменьшить эффекты ингибиторов холинэстеразы.

При одновременном применении с преднизолоном отмечалось снижение концентрации изониазиду в плазме крови. Следует тщательно контролировать состояние пациентов, принимающих изониазид.

Одновременное применение циклоспорина и ГКС может привести к усилению эффектов обоих лекарственных препаратов. Существует высокий риск развития эпилептических припадков.

Одновременно применение некоторых ГКС с ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, антибиотики группы макролидов, кетоконазол) может уменьшить выведение ГКС.

При одновременном применении с колестирамином возможно увеличение выведения ГКС.

Режим дозирования и способ введения устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, тяжести заболевания и реакции пациента.

Доза должна быть как можно меньше, а период применения как можно короче. Начальную дозу подбирают до тех пор, пока не будет достигнут необходимый терапевтический эффект. Если после достаточного промежутка времени терапевтический эффект не наблюдается, производят отмену препарата путём постепенного снижения дозы препарата Флостерон^® и подбирают другой соответствующий метод лечения.

После достижении терапевтического эффекта поддерживающую дозу подбирают путём постепенного снижения дозы бетаметазона, вводимого через соответствующие интервалы времени. Снижение дозы препарата Флостерон^® продолжают до достижения минимальной эффективной дозы.

При возникновении или угрозе возникновения стрессовой ситуации (не связанной с заболеванием) может возникнуть необходимость в увеличении дозы препарата Флостерон^®.

Отмену препарата после длительной терапии проводят путём постепенного снижения дозы.

Наблюдение за состоянием пациента осуществляют по крайней мере в течение года по окончании длительной терапии или применения в высоких дозах.

Введение препарата в мягкие ткани, в очаг поражения и внутрь сустава может при выраженном местном действии одновременно привести к системному действию.

Учитывая вероятность развития анафилактоидных реакций при парентеральном введении ГКС, следует принять необходимые меры предосторожности перед введением препарата, особенно при наличии у пациента анамнестических указаний на аллергические реакции к лекарственным средствам.

Препарат Флостерон^® содержит два активных вещества — производных бетаметазона, одно из которых — бетаметазона натрия фосфат — быстро проникает в системный кровоток. При применении препарата Флостерон^® следует учитывать возможное системное действие быстрорастворимой фракции препарата.

На фоне применения препарата Флостерон^® возможны нарушения психики (особенно у пациентов с эмоциональной нестабильностью или склонностью к психозам).

Действие ГКС усиливается у пациентов с циррозом печени или гипотиреозом.

При применении препарата Флостерон^® пациентам с сахарным диабетом может потребоваться коррекция гипогликемической терапии.

Пациентов, получающих ГКС, не следует вакцинировать против оспы. Не следует проводить и другую иммунизацию у пациентов, получающих ГКС терапию (особенно в высоких дозах), ввиду возможности развития неврологических осложнений и низкой ответной иммунной реакции (отсутствие образования антител). Препарат Флостерон^® не следует назначать за 8 недель до и в течение 2 недель после вакцинации убитыми или инактивированными вирусными и антибактериальными вакцинами. Однако проведение иммунизации возможно при проведении заместительной терапии (например, при первичной недостаточности коры надпочечников).

Пациентов, применяющих препарат Флостерон^® в дозах, подавляющих иммунитет, следует предупредить о необходимости избегать контакта с больными ветряной оспой и корью (особенно важно при применении препарата детям).

При применении препарата Флостерон^® следует учитывать, что ГКС могут маскировать признаки инфекционного заболевания, а также снижать сопротивляемость организма инфекциям. Применение препарата Флостерон^® при активном туберкулёзе возможно лишь в случаях молниеносного или диссеминированного туберкулёза в сочетании с адекватной противотуберкулёзной терапией. При применении препарата Флостерон^® пациентам с латентным туберкулёзом или с положительной реакцией на туберкулин следует решить вопрос о профилактической противотуберкулёзной терапии. При профилактическом применении рифампицина следует учитывать ускорение печёночного клиренса бетаметазона (может потребоваться коррекция дозы).

При наличии жидкости в суставной полости следует исключить септический процесс. Заметное усиление болезненности, отечности, повышение температуры окружающих тканей и дальнейшее ограничение подвижности сустава свидетельствуют об инфекционном артрите. При подтверждении диагноза необходимо назначить антибактериальную терапию.

Повторные инъекции в сустав при остеоартрозе могут повысить риск разрушения сустава. Введение ГКС в ткань сухожилия постепенно приводит к разрыву сухожилия. После успешной внутрисуставной терапии пациенту следует избегать перегрузок сустава.

Длительное применение ГКС может привести к задней субкапсулярная катаракте (особенно у детей), глаукоме с возможным поражением зрительного нерва и может способствовать развитию вторичной глазной инфекции (грибковой или вирусной). Необходимо периодически проводить офтальмологическое обследование, особенно у пациентов, применяющих препарат Флостерон^® более 6 месяцев.

При повышении артериального давления, задержке жидкости и гипернатриемии и увеличении выведения ионов калия из организма (менее вероятных, чем при применении других ГКС) пациентам рекомендуют диету с ограничением поваренной соли и дополнительно назначают калийсодержащие препараты. Все ГКС усиливают выведения ионов кальция.

При одновременном применении препарата Флостерон^® и сердечных гликозидов или препаратов, влияющих на электролитный состав плазмы крови, требуется контроль водно-электролитного обмена.

С осторожностью применяют ацетилсалициловую кислоту одновременно с препаратом Флостерон^® при гипопротромбинемии.

Развитие вторичной недостаточности коры надпочечников в связи со слишком быстрой отменой ГКС терапии возможно в течение нескольких месяцев после окончания терапии. При возникновении или угрозе возникновения стрессовой ситуации в течение этого периода терапию препаратом Флостерон^® следует возобновить и одновременно назначить минералокортикостероидный препарат (из-за возможного нарушения секреции минералокортикостероидов). Постепенная отмена ГКС терапии позволяет уменьшить риск развития вторичной надпочечниковой недостаточности.

Возможно подавление реакции при проведении кожных проб на фоне применения ГКС. Следует с осторожностью применять ГКС у пациентов с гипотиреозом или миастенией gravis.

Необходимо соблюдать особую осторожность, рассматривая возможность системного применения ГКС у пациентов при активном герпетическом поражении глаз (кератит, обусловленный вирусом простого герпеса).

Сообщается о регистрации случаев саркомы Капоши у пациентов, получающих ГКС, отмена данной терапии может привести к ремиссии заболевания.

Симптомы раздражения брюшины или уменьшение болевого синдрома при перфорации стенок желудка или кишечника могут быть минимальны или отсутствовать у пациентов, получающих ГКС.

Иммуносупрессивное действие ГКС может привести к активации латентно протекающей инфекции или обострению интеркуррентных инфекции, включая инфекции, вызываемые микроорганизмами: Candida, Mycobacterium, Toxoplasma, Strongyloides, Pneumocystis, Cryptococcus, Nocardia или Ameba. Следует соблюдать особую осторожность при применении ГКС у пациентов с подтверждённой или предполагаемой инфекцией Strongyloides (угрица кишечная). У таких пациентов ГКС-индуцированная иммуносупрессия может привести к гиперинфекции Strongyloides и распространению инфекции за счёт миграции личинок, которая часто сопровождается тяжёлым энтероколитом и септицемией, вызванной грамотрицательными микроорганизмами, возможно с летальным исходом.

Поскольку ГКС могут усугубить течение латентно протекающего амёбиаза, все пациенты с необъяснимой диареей или пациенты, прибывшие из стран с тропическим климатом, должны быть обследованы с целью исключения амёбиаза до начала ГКС терапии.

При возникновении или угрозе стрессовой ситуации (не связанной с заболеванием) может возникнуть необходимость увеличить дозу препарата Флостерон^®, препаратами выбора в качестве дополнения должны быть препараты гидрокортизона и кортизона.

При длительной терапии ГКС целесообразно рассмотреть возможность перехода с парентеральных ГКС на ГКС для приёма внутрь с учётом оценки соотношения «польза/риск».

Применение в педиатрии

Дети, которым проводится терапия препаратом Флостерон^® (особенно длительная), должны находиться под тщательным наблюдением на предмет возможного отставания в росте и развития недостаточности коры надпочечников.

Фертильность

На фоне применения ГКС возможно изменение подвижности и числа сперматозоидов.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Суспензия для инъекций, 7 мг/мл.

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять препарат после истечения срока годности.

Отпускают по рецепту

KRKA, d.d., Novo mesto, Словения