Некспра^®

капсулы кишечнорастворимые

1 капсула 20 мг содержит:

Действующее вещество: эзомепразол, субстанция-пеллеты 22,5 % — 88,89 мг, в пересчёте на эзомепразол — 20,00 мг.

Состав пеллет:

Действующее вещество: эзомепразола магния тригидрат — 22,278 мг.

Вспомогательные вещества: сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная] — 26,356 мг; натрия карбонат — 2,371 мг; повидон К-30 — 0,593 мг; натрия гидрофосфат (натрия фосфат двузамещённый) — 2,371 мг; натрия лаурилсульфат — 0,444 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза (5cps) — 10,892 мг; титана диоксид — 4,444 мг; тальк — 3,852 мг; гипромеллозы фталат — 13,896 мг; цетиловый спирт — 1,393 мг.

Капсулы твёрдые желатиновые № 2

Состав корпуса капсулы: краситель железа оксид чёрный — 0,0500 %; титана диоксид — 2,0000 %; желатин — до 100 %.

Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид красный — 0,0857 %; титана диоксид — 3,0000 %; желатин — до 100 %.

1 капсула 40 мг содержит:

Действующее вещество: эзомепразол, субстанция-пеллеты 22,5 % — 177,78 мг, в пересчёте на эзомепразол — 40,00 мг.

Состав пеллет:

Действующее вещество: эзомепразола магния тригидрат — 44,556 мг.

Вспомогательные вещества: сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная] — 52,711 мг: натрия карбонат — 4,741 мг: повидон К-30 — 1,186 мг: натрия гидрофосфат (натрия фосфат двузамещённый) — 4,741 мг; натрия лаурилсульфат — 0,889 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза (5cps) — 21,783 мг: титана диоксид — 8,889 мг: тальк — 7,703 мг; гипромеллозы фталат — 27,792 мг; цетиловый спирт — 2,786 мг.

Капсулы твёрдые желатиновые № 2

Состав корпуса капсулы: краситель железа оксид красный — 0,0857 %; титана диоксид — 3,0000 %; желатин — до 100 %.

Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид красный — 0,0857 %; титана диоксид — 3,0000 %; желатин — до 100 %.

Дозировка 20 мг.

Капсулы твёрдые желатиновые № 2. Корпус светло-серого цвета, крышечка светло-розового цвета, непрозрачные.

Дозировка 40 мг.

Капсулы твёрдые желатиновые № 2. Корпус и крышечка светло-розового цвета, непрозрачные.

Содержимое капсул — сферические пеллеты, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:

• лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
• длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс- эзофагита для предотвращения рецидива;
• симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

В составе комбинированной терапии:

• лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;
• профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori.

Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенёсших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желёз желудка, для профилактики рецидива).

Пациенты, длительно принимающие НПВП:

заживление язвы желудка, связанной с приёмом НПВП;

• профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска.

Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией желёз желудка, в том числе, идиопатическая гиперсекреция.

• Гиперчувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим веществам, входящим в состав препарата.
• Наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или сахаразо-изомальтазная недостаточность.
• Детский возраст до 12 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов) и детский возраст старше 12 лет по другим показаниям кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
• Эзомепразол не должен приниматься совместно с атазанавиром и нелфинавиром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Тяжёлая почечная недостаточность (опыт применения ограничен).

В настоящее время нет достаточного количества данных о применении эзомепразола во время беременности. Результаты эпидемиологических исследований омепразола, представляющего собой рацемическую смесь, показали отсутствие фетотоксического действия или нарушения развития плода.

При введении эзомепразола животным не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемической смеси препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных в период беременности, родов, а также в период постнатального развития.

Назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Не известно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать препарат Некспра^® во время кормления грудью.

Внутрь. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжёвывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Для пациентов с затруднением глотания содержимое капсул высыпать в половину стакана негазированной воды, размешать и выпить сразу или в течение 30 мин. Затем снова наполнить стакан водой наполовину, ополоснуть стенки стакана и выпить.

Не следует смешивать препарат с другими жидкостями, так как это может привести к растворению защитной оболочки пеллет. Пеллеты не следует разжёвывать или раздавливать.

Для пациентов, которые не могут самостоятельно глотать, содержимое капсул следует растворять в негазированной воде и вводить через назогастральный зонд. Важно, чтобы выбранные шприц и зонд подходили для выполнения данной процедуры. Указания по подготовке и введению препарата через назогастральный зонд приведены в подразделе «Введение препарата через назогастральный зонд».

Взрослые и дети с 12 лет

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель. Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.

Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива: по 20 мг один раз в сутки.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: 20 мг один раз в сутки — пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приёма препарата «при необходимости», т.е. принимать препарат Некспра^® по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме «при необходимости ».

Взрослые

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

В составе комбинированной терапии для эрадикации с Helicobacter pylori:

• лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori: Некспра^® 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.
• профилактика рецидивов пептических язв. ассоциированных с Helicobacter pylori: Некспра^® 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.

Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенёсших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желёз желудка, для профилактики рецидива)

Некспра^® 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после окончания внутривенной терапии препаратами, понижающими секрецию желёз желудка.

Пациенты, длительно принимающие НПВП:

• заживление язвы желудка, связанной с приёмом НПВП: Некспра^® 20 мг или 40 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4–8 недель.
• профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВП: Некспра^® 20 мг или 40 мг один раз в сутки.

Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией желёз желудка, в том числе, синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция:

Рекомендуемая начальная доза — Некспра^® 40 мг два раза в сутки. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг 2 раза в сутки.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

Коррекция дозы препарата не требуется. Однако, опыт применения эзомепразола у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью ограничен; в связи с этим, при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты с печёночной недостаточностью

При лёгкой и умеренной печёночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется. Для пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы препарата не требуется.

Введение препарата через назогастральный зонд

При назначении препарата через назогастральный зонд

1. Откройте капсулу и высыпьте содержимое капсулы в специальный шприц. Добавьте в шприц 25 мл питьевой воды и примерно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда пеллетами, содержащимися в капсуле.
2. После добавления воды сразу же взболтайте шприц в течение примерно двух минут до получения суспензии.
3. Держите шприц наконечником вверх и убедитесь, что наконечник не засорился.
4. Введите наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.
5. Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно введите 5–10 мл растворённого препарата в зонд. После введения раствора верните шприц в прежнее положение и взболтайте (шприц должен удерживаться наконечником вверх для избежания засорения наконечника).
6. Переверните шприц наконечником вниз и введите ещё 5–10 мл препарата в зонд. Повторите данную процедуру, пока шприц не будет пуст.
7. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце заполните шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторите процедуры, описанные в пункте 5 и 6. Для некоторых зондов для этой цели может понадобиться 50 мл питьевой воды.

Ниже приведены побочные эффекты, не зависящие от режима дозирования препарата, отмеченные при применении эзомепразола, как в ходе клинических исследований, так и при пострегистрационном применении.

Классификация частоты возникновения побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1 000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (на основе имеющихся данных частоту оценить невозможно).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения: очень редко — агранулоцитоз, панцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (например, лихорадка. ангионевротический отёк. анафилактическая реакция/анафилактический шок).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто — периферические отёки. Нарушения психики: нечасто — бессонница: редко — депрессия, возбуждение. замешательство: очень редко — галлюцинации, агрессивное поведение.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезии, сонливость; редко — нарушение вкуса.

Нарушения со стороны органа зрения: редко — нечёткость зрения.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; нечасто — сухость во рту; редко — стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта; очень редко — микроскопический колит (подтверждённый гистологически).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности «печёночных» ферментов; редко — гепатит (с желтухой или без); очень редко — печёночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - дерматит, сыпь, зуд, крапивница; редко — алопеция, фотосенсибилизация; очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко — артралгия, миалгия; очень редко — мышечная слабость.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: очень редко — гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко — потливость, недомогание.

Лабораторные и инструментальные данные: редко — гипонатриемия; очень редко — гипомагниемия, гипокальциемия вследствие тяжёлой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии.

На настоящий момент описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки. Пероральный приём эзомепразола в дозе 280 мг сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта. Разовый приём 80 мг эзомепразола не вызывал каких-либо отрицательных последствий. Антидот эзомепразола неизвестен. Эзомепразол хорошо связывается с белками плазмы крови, поэтому диализ малоэффективен. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и общее поддерживающеё лечение.

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов

Снижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может привести к снижению или повышению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение эзомепразолом может приводить к снижению абсорбции кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба, и повышению абсорбции таких препаратов, как дигоксин. Совместный приём омепразола в дозе 20 мг один раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10 % (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30 % у двух из десяти пациентов). Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения pH на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом, отмечается снижение их концентрации в сыворотке. Поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Совместное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) с атазанавиром 300 мг/ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев приводило к существенному уменьшению биодоступности атазанавира (AUC, максимальная (C_max) и минимальная (C_min) концентрации уменьшались приблизительно на 75 %). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействия омепразола на биодоступность атазанавира.

При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке крови, при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, совместное применение эзомепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.

Эзомепразол ингибирует CYP2C19 — основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме крови, что. в свою очередь, может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при применении препарата Некспра^® в режиме «по необходимости». При совместном приёме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом изофермента CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45 %.

Применение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13 %. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме крови в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.

Применение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению AUC и C_max вориконазола (субстрат изофермента CYP2C19) на 15 % и 41 %, соответственно.

Совместный приём варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. Рекомендуется контролировать МНО в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.

По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут.) и эзомепразолом (40 мг/сут. внутрь), которое приводит к снижению экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 40 % и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 14 %.

Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. В проспективном исследовании у пациентов, получавших плацебо или омепразол в дозе 20 мг/сут. одновременно с терапией клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой (АСК), и при анализе клинических исходов масштабных рандомизированных исследований не было показано повышение риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонной помпы, включая эзомепразол.

Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонной помпы.

При применении клопидогрела совместно с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг АСК экспозиция активного метаболита клопидогрела снизилась почти на 40 % по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом максимальные уровни ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми, что, вероятно, связано с одновременным приёмом АСК в низкой дозе.

Применение омепразола в дозе 40 мг приводило к увеличению C_max и AUC цилостазола на 18 % и 26 %, соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29 % и 69 %, соответственно.

Совместный приём цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC — на 32 % и периода полувыведения (T_½) — на 31 %, однако C_max цизаприда в плазме крови при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении эзомепразола не увеличивалось (см. раздел «Особые указания»).

При одновременном применении эзомепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.

У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонной помпы. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.

Эзомепразол не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.

Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола

В метаболизме эзомепразола принимают участие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4.

Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует изофермент CYP3A4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изоферментов CYP3A4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-х кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Как правило, в таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Коррекция дозы эзомепразола может потребоваться у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени и при длительном его применении.

Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. такие как. рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счёт ускорения метаболизма эзомепразола.

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение препаратом Некспра^® может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.

В редких случаях у пациентов, длительное время принимавших омепразол, при гистологическом исследовании биоптатов слизистой оболочки тела желудка выявлялся атрофический гастрит.

Пациенты, принимающие препарат Некспра^® в течении длительного периода (особенно, более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Пациенты, принимающие препарат Некспра^® «по необходимости», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов.

Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме крови при назначении терапии «по необходимости», следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). При назначении эзомепразола для эрадикации Helicobacter pylori должна учитываться возможность лекарственных взаимодействий для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3A4 (например, цизаприда), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами.

Препарат Некспра^® содержит сахарозу, поэтому его применение противопоказано пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазной недостаточностью.

По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут.) и эзомепразолом (40 мг/сут. внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела в среднем на 40 % и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 14 %. Поэтому следует избегать одновременного применения эзомепразола и клопидогрела (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Отдельные наблюдательные исследования указывают на то, что терапия ингибиторами протонной помпы может незначительно повышать риск связанных с остеопорозом переломов, однако в других подобных исследованиях повышение риска не отмечено.

В рандомизированных, двойных слепых, контролируемых клинических исследованиях омепразола и эзомепразола, включая два открытых исследования длительной терапии (более 12 лет), не была подтверждена связь переломов на фоне остеопороза с применением ингибиторов протонной помпы.

Хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.

В связи с тем, что во время терапии препаратом Некспра^® могут наблюдаться головокружение, нечёткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами.

Капсулы кишечнорастворимые 20 мг и 40 мг.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

Озон, ООО, Российская Федерация