Нео-Зекст^®

таблетки кишечнорастворимые, покрытые плёночной оболочкой

Состав (на 1 таблетку):

* Указанное на этикетке количество субстанции, содержащейся в таблетке, отражает стехиометрическое соотношение между эзомепразолом и эзомепразолом магния дигидратом.

** Размер гранул: от 212 до 300 мкм.

Состав гранул:

Сахароза — от 80 до 91,5 %;

Крахмал кукурузный — от 8,5 до 20 %; Декстроза жидкая (декстроза, олиго- и полисахариды) — не более 5,0%.

Таблетки 20 мг

Светло-розовые овальные таблетки, покрытые плёночной оболочкой.

На поперечном разрезе: таблетки белого или почти белого цвета.

Таблетки 40 мг

Розовые со слабым коричневатым оттенком и вкраплениями более тёмного цвета овальные таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с риской с обеих сторон.

На поперечном разрезе: таблетки белого или почти белого цвета.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:

• лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
• длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива;
• симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в составе комбинированной терапии:
• лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;
• профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori.

Пациенты, длительно принимающие НПВП:

• заживление язвы желудка, связанной с приёмом НПВП;
• профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска.

Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией.

• Повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам и другим компонентам, входящим в состав препарата;
• наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или сахаразо-изомальтазная недостаточность;
• детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• детский возраст старше 12 лет по другим показаниями, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
• эзомепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, не должен приниматься совместно с атазанавиром и нелфинавиром;
• период лактации.

• Беременность;
• тяжёлая почечная недостаточность (опыт применения ограничен).

В настоящее время нет достаточного количества данных о применении эзомепразола во время беременности.

При введении эзомепразола животным не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных в период беременности, родов, а также в период постнатального развития.

Назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Применение препарата в период лактации противопоказано.

Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжёвывать или разламывать.

Для пациентов с затруднением глотания можно растворять таблетки в половине стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешивая до распадения таблетки, после чего взвесь микрогранул следует выпить сразу или в течение 15 минут, после чего снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует разжёвывать или дробить микрогранулы. Для пациентов, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в негазированной воде и вводить через желудочный зонд. Важно, чтобы выбранные шприц и зонд были тщательно протестированы. Указания по подготовке и введению препарата через желудочный зонд приведены в данном разделе ниже.

Взрослые и дети с 12 лет

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:

• лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита — по 40 мг эзомепразола один раз в сутки в течение 4-х недель. Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы;
• длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива — по 20 мг один раз в сутки;
• симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни — 20 мг один раз в сутки пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приёма препарата «при необходимости», то есть принимать эзомепразол по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме «при необходимости».

Взрослые

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в составе комбинированной терапии для эрадикации с Helicobacter pylori:

• лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori — эзомепразол 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 7 дней;
• профилактика рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori — эзомепразол 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 7 дней.

Пациенты, длительно принимающие НПВП:

• заживление язвы желудка, связанной с приёмом НПВП — эзомепразол 20 мг или 40 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4–8 недель;
• профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска — эзомепразол 20 мг или 40 мг один раз в сутки.

Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией Рекомендуемая начальная доза эзомепразола 40 мг два раза в сутки. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Есть опыт применения в диапазоне от 80 мг до 120 мг эзомепразола в сутки. При применении препарата в дозе выше 80 мг необходимо разбить приём препарата дважды в день.

Почечная недостаточность: коррекция дозы препарата не требуется. Печёночная недостаточность: при лёгкой и умеренной печёночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется. Для пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью не следует превышать максимальную суточную дозу — 20 мг.

Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы препарата не требуется. Введение препарата через желудочный зонд При назначении препарата через желудочный зонд

1. Поместите таблетку в шприц и заполните шприц 25 мл воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда гранулами таблетки.

   Немедленно взболтайте шприц в течение примерно двух минут для растворения таблетки.

2. Держите шприц наконечником вверх и убедитесь, что наконечник не засорился.
3. Введите наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.
4. Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно введите 5–10 мл растворённого препарата в зонд. После введения верните шприц в прежнее положение и взболтайте (шприц должен удерживаться наконечником вверх для избежания засорения наконечника).
5. Переверните шприц наконечником вниз и введите ещё 5–10 мл препарата в зонд. Повторите данную операцию, пока шприц не будет пуст.
6. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце, заполните шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторите операции, описанные в пунктах 5 и 6. Для некоторых зондов для этой цели может понадобиться 50 мл питьевой воды.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (> или = 1/10), часто (>или = 1/100, <1/10), нечасто (>или = 1/1000, <1/100), редко (> или = 1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).

Со стороны системы кроветворения

редко: лейкопения, тромбоцитопения;

очень редко: агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны центральной нервной системы и органов чувств

часто: головная боль; нечасто: бессонница, головокружение, парестезии, сонливость, нечёткость зрения; редко: ажитация, спутанность сознания, депрессия; очень редко: агрессия, галлюцинации.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

часто: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота; нечасто: сухость во рту; редко: нарушение вкуса, стоматит, желудочно-кишечные кандидозы, гепатит с или без желтухи; очень редко: печёночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов, имеющих заболевания печени в анамнезе;

частота неизвестна: микроскопический колит (подтверждённый гистологически).

Со стороны дыхательной системы

редко: бронхоспазм.

Со стороны кожных покровов нечасто: дерматит, зуд, сыпь, крапивница;

редко: алопеция, фоточувствительность, недомогание, повышенная потливость; очень редко: мультиформная эритема, синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (TEN).

Со стороны опорно-двигательного аппарата

нечасто: переломы шейки бедра, костей запястья, позвонков; редко: артралгия, миалгия; очень редко: мышечная слабость.

Со стороны мочевыделительной системы

очень редко: интерстициальный нефрит; у некоторых пациентов сообщалось о развитии почечной недостаточности.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желёз

очень редко: гинекомастия.

Аллергические реакции

редко: реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек

и анафилактическая реакция/анафилактический шок).

Нарушения метаболизма и питания

нечасто: периферический отёк;

редко: гипонатриемия;

очень редко: гипомагниемия; тяжёлая гипомагниемия может коррелировать с гипокальциемией.

Лабораторные показатели нечасто: повышенные активности «печёночных» трансаминаз.

На настоящий момент описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки. Пероральный приём эзомепразола в дозе 280 мг сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта. Разовый приём эзомепразола в дозе 80 мг не вызывал каких-либо отрицательных последствий.

Специфические антидоты неизвестны. Эзомепразол связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен. В случае передозировки необходимо проводить симптоматическое и общее поддерживающее лечение.

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов

Пониженная кислотность в желудке при лечении эзомепразолом может привести к снижению или повышению всасывания других лекарственных средств, механизм всасывания которых зависит от кислотности среды. Так же как и при использовании других препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты, или антацидных средств, лечение эзомепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба, и повышению абсорбции таких препаратов, как дигоксин. Одновременное применение эзомепразола в дозе 20 мг один раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10 % (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30 % у двух из десяти пациентов).

Было показано, что эзомепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этого взаимодействия не всегда известны. Увеличение значения pH на фоне терапии эзомепразолом может влиять на всасывание

антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При одновременном применении эзомепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии эзомепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке крови. Поэтому их одновременное применение не рекомендуется.

Одновременное применение эзомепразола (40 мг один раз в сутки) с атазанавиром 300 мг / ритонавиром 100 мг здоровым добровольцам приводило к существенному уменьшению биодоступности атазанавира (площадь под кривой «концентрация–время» (AUC), C_max и Cmin в плазме крови уменьшались приблизительно на 75 %). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействия эзомепразола на биодоступность атазанавира.

При одновременном применении эзомепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке крови, при назначении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Эзомепразол ингибирует CYP2C19 — основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Одновременное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипралшн, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентрации этих препаратов в плазме крови и потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при применении эзомепразола «по необходимости».

При одновременном приёме внутрь эзомепразола в дозе 30 мг и диазепама на 45 % снижается клиренс диазепама, который является субстратом изофермента CYP2C19.

При одновременном приёме внутрь эзомепразола в дозе 40 мг и фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13 % повышалась остаточная концентрация фенитоина в плазме крови. В связи с этим рекомендуется контроль концентрации фенитоина в плазме крови в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.

Применение эзомепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению AUC и C_max вориконазола (субстрат изофермента CYP2C19) на 15 % и 41 %, соответственно.

При применении эзомепразола внутрь в дозе 40 мг пациентам, получающим варфарин, время коагуляции оставалось в пределах допустимых значений. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО (международное нормализованное отношение) при одновременном применении варфарина и эзомепразола. В связи с этим рекомендуется мониторинг МНО в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.

Применение эзомепразола в дозе 40 мг у здоровых добровольцев один раз в сутки приводило к увеличению C_max и AUC цилостазола на 18 % и 26 %, соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29 % и 69 %, соответственно.

У здоровых добровольцев одновременное применение внутрь эзомепразола в дозе 40 мг и цизаприда на 32 % повышал величину AUC и на 31 % увеличивал Т 1/2 цизаприда; C_max цизаприда в плазме крови при этом значительно не изменялись. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении эзомепразола не увеличивалось.

Отмечалось фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 г/поддерживающая доза 75 мг) и эзомепразол ом (40 мг/сутки), которое приводит к снижению экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 40 % и снижению максимального ингибирования АДФ- индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 14 %.

При применении клопидогрела совместно с фиксированной комбинацией эзомепразола (20 мг/сутки) и ацетилсалициловой кислотой (81 мг/сутки) наблюдалось снижение экспозиции активного метаболита клопидогрела на 40 % по сравнению с монотерапией клопидогрела, при этом максимальные уровни ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми.

В ходе наблюдений и клинических исследований получены противоречивые данные о наличии или отсутствии повышенного риска развития сердечно-сосудистых осложнений, тем не менее, следует с осторожностью применять клопидогрел совместно с эзомепразолом.

У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонного насоса. При назначении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.

При одновременном применении эзомепразола и такролимуса отмечалось повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови. Показано, что эзомепразол не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хиныдына.

Исследования по оценке краткосрочного одновременного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола

В метаболизме эзомепразола участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение внутрь эзомепразола и кларитромицина, ингибитора изофермента CYP3A4 (500 мг 2 раза в сутки), приводит к двукратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Одновременное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изоферментов CYP3A4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к увеличению AUC эзомепразола более чем в 2 раза. Как правило, в таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Коррекция дозы эзомепразола может потребоваться у пациентов с тяжёлым нарушением функции печени и при длительном его применении.

Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампыцин и препараты зверобоя продырявленного, при одновременном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счёт ускорения метаболизма эзомепразола.

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и таким образом задержать постановку правильного диагноза.

Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более 1 года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Гипомагниемия.

Тяжёлая форма гипомагниемии наблюдалась у пациентов, проходивших лечение ИПН, такими как эзомепразол, в течение как минимум трёх месяцев, и в большинстве случаев при лечении в течение года. Отмечались серьёзные проявления гипомагниемии, такие как хроническая усталость, судороги, делирий, конвульсии, головокружение и желудочковая аритмия, однако они могут начаться

постепенно и оставаться незамеченными. У большинства пациентов гипомагниемия исчезала после дополнительного приёма магния и прекращения приёма ИПН.

Для пациентов, которым может потребоваться длительное лечение или принимающим ИПН совместно с дигоксином или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретиками), врачи должны рассмотреть возможность измерения концентрации магния перед началом приёма ИПН и периодически во время проведения лечения.

Применение ингибиторов протонного насоса, особенно при их использовании в больших дозах и в течение продолжительного периода (>1 года), может привести к

умеренному повышению риска возникновения перелома шейки бедра, костей запястья и тел позвонков, особенно у пожилых людей или при наличии других известных факторов риска.

Проведённые исследования позволяют предположить, что приём данных препаратов может повысить общий риск переломов на 10-40 %. В определённой степени это повышение риска может быть следствием воздействия других факторов. Пациенты, подверженные риску развития остеопороза, должны проходить лечение в соответствии с современными клиническими рекомендациями и принимать в необходимом количестве витамин D и кальций.

Во время лечения ИПН концентрация гастрина в плазме крови повышается результате сниженной внутрижелудочной секреции соляной кислоты. У пациентов, принимающих ИПН в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию. Пациенты, находящиеся на режиме терапии «по необходимости», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации

эзомепразола в плазме крови при назначении препарата в режиме терапии «по необходимости», следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами.

При назначении эзомепразола для эрадикации Helicobacter pylori следует учитывать возможность лекарственного взаимодействия для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является сильным ингибитором изофермента CYP3A4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP3A4 (например, цизаприда), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействие кларитромицина с этими лекарственными средствами.

Эзомепразол может снизить абсорбцию витамина B12 в связи с гипо- или ахлоргидрией. Это следует учитывать при применении препарата Нео-зекст у пациентов с недостаточностью или с риском развития дефицита витамина B12 при длительной терапии.

Таблетки содержат сахарозу, поэтому не следует назначать эзомепразол пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазной недостаточностью.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата.

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Нео-зекст.

В период лечения эзомепразолом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки кишечнорастворимые, покрытые плёночной оболочкой 20 мг, 40 мг.

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Желез желудка секрецию понижающее средство - протонного насоса ингибитор

• АТХ

  A02BC05

• Действующее вещество

  Эзомепразол