Азитрокс®

, суспензия
Azitrox®

Регистрационный номер

Торговое наименование

Азитрокс®

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь

Состав

Состав на один флакон:

Дозировка для приготовленной суспензии100 мг/5 мл200 мг/5 мл
Азитромицина дигидрат в пересчёте на азитромицин419,3 мг 400 мг838,6 мг 800 мг
Вспомогательные вещества:
Сахароза (сахар)14948,7 мг14529,4 мг
Натрия карбонат (натрий углекислый безводный)238,5 мг238,5 мг
Камедь ксантановая (ксантановая смола)21,7 мг21,7 мг
Гипролоза (Клуцел EF)25,4 мг25,4 мг
Ароматизатор «Банан»119,2 мг119,2 мг
Ароматизатор «Вишня»71,5 мг71,5 мг
Ароматизатор «Ваниль»55,7 мг55,7 мг

Описание

Кристаллический или гранулированный порошок белого или белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета или светло-жёлтого цвета со слабым фруктовым запахом.

Описание приготовленной суспензии. Однородная суспензия от белого или светло-серого с желтоватым или кремоватым оттенком до светло-жёлтого цвета с характерным фруктовым запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Азитромицин — бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.

Чувствительные микроорганизмы: аэробные грамположительные микроорганизмыStaphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. (группа C, F и G); аэробные грамотрицательные микроорганизмыHaemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;анаэробные микроорганизмыClostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; другие микроорганизмыChlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы с приобретаемой резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмыStreptococcus pneumoniae (пенициллинрезистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).

Микроорганизмы с природной резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмыEnterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы); анаэробные микроорганизмыBacteroides fragilis.

Описаны случаи перекрёстной резистентности у Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (включая метициллинрезистентные штаммы) к эритромицину, другим макролидам, линкозамидам и азитромицину.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л)

МикроорганизмыМИК, мг/л
ЧувствительныеУстойчивые
Staphylococcus spp.не более 1более 2
Streptococcus A, В, C, Gне более 0,25более 0,5
Streptococcus pneumoniaeне более 0,25более 0,5
Haemophilus influenzaeне более 0,12более 4
Moraxella catarrhal isне более 0,5более 0,5
Neisseria gonorrhoeaeне более 0,25более 0,5

Фармакокинетика

После приёма внутрь биодоступность составляет 37 %, максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) создаётся через 2–3 часа, объём распределения — 31,1 л/кг. Связывание с белками крови обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7–50 %. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 50 раз выше, чем в плазме крови, а в очаге инфекции — на 24–34 % больше, чем в здоровых тканях.

Обладает длительным периодом полувыведения 2–4 дня. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5–7 дней после приёма последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизменённом виде — 50 % кишечником, 6 % почками. В печени деметилируется, теряя активность.

У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) период полувыведения азитромицина увеличивается на 33 %.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами, в том числе:

  • верхних дыхательных путей и ЛОР-органов, включая фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит;
  • нижних дыхательных путей, включая острый бронхит, обострение хронического бронхита и внебольничную пневмонию;
  • инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит);
  • инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные (акне) средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
  • болезнь Лайма — начальная стадия (мигрирующая эритема — erythema migrans).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к азитромицину, другим макролидам или другим компонентам препарата; нарушение функции печени тяжёлой степени (нет данных по эффективности и безопасности); нарушение функции почек (КК менее 40 мл/мин (нет данных по эффективности и безопасности)); дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; детский возраст до 6 мес; грудное вскармливание; одновременный приём эрготамина и дигидроэрготамина.

С осторожностью

При умеренном нарушении функции печени; нарушении функции почек (КК более 40 мл/мин); предрасположенности к аритмии и удлинению интервала QT, совместном применении с антиаритмическими средствами классов IA, III, цизапридом, при наличии гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой брадикардии, аритмии или тяжёлой сердечной недостаточности; одновременное применение терфенадина, варфарина, дигоксина, беременность, миастения, сахарный диабет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В исследованиях на животных не было выявлено повреждающего действия на плод, даные об эффективности и безопасности применения азитромицина у беременных женщин ограничены. Азитромицин применяется во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода. На время лечения азитромицином грудное вскармливание следует приостановить.

Способ применения и дозы

Принимать внутрь, за 1 час до или через 2 часа после еды 1 раз в сутки.

Для приготовления суспензии во флакон с порошком добавить воды (дистиллированной или прокипячённой и охлаждённой) в количестве 9,5 мл. Воду отмерить пипеткой для дозирования, прилагаемой к флакону. Содержимое флакона тщательно встряхивать до получения однородной суспензии. Фактический объём приготовленной суспензии составит 20 мл.

Приготовленную суспензию хранить в оригинальной упаковке не более 5 дней при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

Перед каждым употреблением суспензию необходимо встряхивать. Для дозирования готовой суспензии используют пипетку для дозирования или мерную ложку. Непосредственно после приёма суспензии необходимо выпить несколько глотков воды, чтобы смыть и проглотить оставшийся в полости рта препарат. После использования мерную ложку или пипетку, которую предварительно разбирают, промывают проточной водой, сушат и хранят вместе с препаратом.

Детям старше 6 месяцев

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей (за исключением мигрирующей эритемы): из расчёта 10 мг/кг массы тела 1 раз в день в течение 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг).

Детям с массой тела до 10 кг рекомендуется принимать препарат в форме порошка для приготовления суспензии для приёма внутрь с концентрацией 100 мг/5 мл.

Масса тела пациентаНеобходимый объём суспензии в мл (доза азитромицина в мг) на один приём
Суспензия 100 мг/5 млСуспензия 200 мг/5 мл
5 кг2,5 мл (50 мг)
6 кг3 мл (60 мг)1,5 мл (60 мг)
7 кг3,5 мл (70 мг)1,8 мл (70 мг)
8 кг4 мл (80 мг)2 мл (80 мг)
9 кг4,5 мл (90 мг)2,3 мл (90 мг)
10–14 кг5 мл (100 мг)2,5 мл (100 мг)
15–24 кг5 мл (200 мг)
25–34 кг7,5 мл (300 мг)
35–44 кг10 мл (400 мг)
Более 45 кг (назначают дозы для взрослых)12,5 мл (500 мг)

При лечении начальной стадии болезни Лайма (мигрирующей эритемы — erythema migrans): один раз в сутки: в 1-ый день — в дозе 20 мг/кг массы тела, затем со 2-го по 5-ый день в дозе 10 мг/кг массы тела. Курсовая доза — 60 мг/кг массы тела.

1-ый день
Масса тела пациентаНеобходимый объём суспензии в мл (доза азитромицина в мг) на один приём
Суспензия 100 мг/5 млСуспензия 200 мг/5 мл
5 кг5 мл (100 мг)
6 кг6 мл (120 мг)3 мл (120 мг)
7 кг7 мл (140 мг)3,5 мл (140 мг)
8 кг8 мл (160 мг)4 мл (160 мг)
9 кг9 мл (180 мг)4,5 мл (180 мг)
10–14 кг10 мл (200 мг)5 мл (200 мг)
15–24 кг10 мл (400 мг)
25–34 кг15 мл (600 мг)
35–44 кг20 мл (800 мг)
Более 45 кг (назначают дозы для взрослых)25 мл (1,0 г)
Со 2-го по 5-ый день
Суспензия 100 мг/5 млСуспензия 200 мг/5 мл
5 кг2,5 мл (50 мг)
6 кг3 мл (60 мг)1,5 мл (60 мг)
7 кг3,5 мл (70 мг)1,8 мл (70 мг)
8 кг4 мл (80 мг)2 мл (80 мг)
9 кг4,5 мл (90 мг)2,3 мл (90 мг)
10–14 кг5 мл (100 мг)2,5 мл (100 мг)
15–24 кг5 мл (200 мг)
25–34 кг7,5 мл (300 мг)
35–44 кг10 мл (400 мг)
Более 45 кг (назначают дозы для взрослых)12,5 мл (500 мг)

Взрослые.

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей (за исключением мигрирующей эритемы): 500 мг 1 раз в день в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г).

Необходимый объём суспензии в мл (доза азитромицина в мг) на один приём
Суспензия 200 мг/5 мл12,5 мл (500 мг)

При лечении начальной стадии болезни Лайма (мигрирующей эритемы — erythema migrans):

1,0 г в первый день, затем по 500 мг/сут ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза 3,0 г).

Необходимый объём суспензии в мл (доза азитромицина в мг) на один приём
Суспензия 200 мг/5 мл
1-ый день25 мл (1,0 г)
Со 2-го по 5-ый день12,5 мл (500 мг)

При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит):

При неосложнённом уретрите/цервиците — однократно 1,0 г.

Необходимый объём суспензии в мл (доза азитромицина в мг) для однократного приёма
Суспензия 200 мг/5 мл25 мл (1,0 г)

При терапии акне (угри обыкновенные) средней степени тяжести.

В 1, 2 и 3 день лечения принимают по 500 мг 1 раз в день, затем делают перерыв с четвёртого по седьмой день, с восьмого дня лечения принимают по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель (курсовая доза 6,0 г).

Необходимый объём суспензии в мл (доза азитромицина в мг) на один приём

Суспензия 200 мг/5 мл12,5 мл (500 мг)

Пациенты с нарушением функции почек.

При нарушении функции почек (КК более 40 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени.

При умеренном нарушении функции печени коррекции дозы не требуется.

Побочное действие

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (с частотой более 1/10), часто (с частотой не менее 1/100, но менее 1/10), нечасто (с частотой не менее 1/1 000, но менее 1/100), редко (с частотой не менее 1/10 000, но менее 1/1 000), очень редко (с частотой менее 1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны системы кровеносной и лимфатической систем: часто — лимфоцитопения, эозинофилия; нечасто — лейкопения, нейтропения; очень редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, парестезия, анорексия; нечасто — нервозность, гипостезия, бессонница, сонливость; редко — ажитация; очень редко — обмороки, судороги, психомоторная гиперактивность, обострение миастении gravis, тревога, агрессия.

Со стороны органов чувств: часто — снижение остроты слуха, снижение остроты зрения, нарушение восприятия вкусовых ощущений; нечасто — шум в ушах, глухота; редко — вертиго; очень редко — аносмия, потеря вкусовых ощущения, паросмия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения; очень редко — аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, аритмия типа «пируэт», снижение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, диарея, боль в животе, метеоризм; часто — рвота, диспепсия; нечасто — гастрит, запор; очень редко — изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гепатит, повышение активности «печёночных» трансаминаз, гипербилирубинемия; редко — нарушение функции печени; очень редко — холестатическая желтуха, печёночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени.

Аллергические реакции: часто — кожный зуд, сыпь; нечасто — ангионевротический отёк, реакции гиперчувствительности, синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, крапивница; очень редко — анафилактические реакции, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови; очень редко — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Прочие: часто — слабость; нечасто — боль в груди, периферические отёки, болезненность, астения, вагинит, кандидоз различных локализаций.

Передозировка

При приёме высоких доз препарата может наблюдаться усиление дозозависимых побочных эффектов: временная потеря слуха, тяжёлая тошнота, рвота, диарея.

Лечение: назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии, контроль жизненно важных функций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антацидные средства (алюминий и магнийсодержащие) не влияют на биодоступность азитромицина, но снижают его Cmax на 30 %, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приёма этих препаратов. Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола, цетиризина, силденафила, аторвастатина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при одновременном применении.

При необходимости одновременного применения с циклоспорином, рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови.

При одновременном приёме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, так как многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его Cmax.

При одновременном применении с производными эрготамина и дигидроэрготамина возможно усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия) последних.

При необходимости одновременного приёма с антикоагулянтами непрямого действия (варфарин и др. антикоагулянты кумаринового типа) рекомендуется контролировать протромбиновое время.

Установлено, что одновременный приём терфенадина или цизаприда и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение интервала QT. Исходя из этого нельзя исключить вышеуказанного осложнения при совместном применении азитромицина и терфинадина.

При совместном приёме азитромицина и зидовудина, азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его метаболита глюкуронида. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита — фосфорилированного зидовудина в моноцитах.

При одновременном применении с нелфинавиром возможно увеличение частоты побочных реакций азитромицина (снижение слуха, повышение активности «печёночных» трансаминаз).

Следует учитывать возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицином при одновременном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими лекарственными средствами, метаболизм которых происходит с участием этого фермента.

Особые указания

При назначении пациентам с сахарным диабетом, а также при низкокалорийной диете необходимо учитывать, что в состав суспензии входит сахароза (3,7 г/5 мл или 0,3 ХЕ/5 мл).

В случае пропуска приёма одной дозы препарата — пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалами в 24 ч. Необходимо соблюдать рекомендованную в инструкции схему и длительность приёма препарата.

Азитромицин противопоказан пациентам с тяжёлыми нарушениями функции печени. Пациентам с умеренным нарушением функции печени азитромицин следует назначать с осторожностью из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжёлой печёночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции печени (быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение цвета мочи, склонность к кровотечениям, печёночная энцефалопатия) терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

При умеренной почечной недостаточности (КК более 40 мл/мин) приём азитромицина следует проводить под контролем функции почек.

Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном приёме макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация противопоказана.

При длительном приёме азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде лёгкой диареи, так и тяжёлого колита. При развитии диареи на фоне приёме азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит.

При синдроме замедленной реполяризации желудочков — синдроме удлинения интервала QT — на фоне приёма макролидов, включая азитромицин, повышается риск развития аритмии. Осторожность при назначении азитромицина следует соблюдать у пациентов с удлинением интервала QT, получающих терапию антиаритмическими средствами классов IA, III, цизапридом, при наличии гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой брадикардии, аритмии или тяжёлой сердечной недостаточности.

Применение азитромицина может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении gravis.

С 2010 года азитромицин рекомендован Международным союзом по борьбе с инфекциями, передаваемыми половым путём, совместно с Европейским подразделением ВОЗ, в качестве препарата первого выбора для лечения хламидийной инфекции во время беременности.

Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии азитромицином следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

При возникновении побочных реакций со стороны центральной нервной системы пациентам рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных и двигательных реакций.

Форма выпуска

Порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь 100 мг/5 мл или 200 мг/5 мл.

По 15,9 г во флаконы вместимостью 50 мл из тёмного (янтарного) стекла. Один флакон вместе с инструкцией по применению, мерной ложкой и пипеткой для дозирования помещают в пачку из картона.

Хранение

При температуре не выше 25 °C.

Приготовленную суспензию хранить при температуре не выше 25 °C. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Приготовленная суспензия — не более 5 дней.

По окончании срока годности препарат не использовать.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Производитель

Фармстандарт-Лексредства, ОАО, Российская Федерация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Азитрокс: