Зопиклон-Лекфарм

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Одна таблетка содержит:

действующее вещество: зопиклон — 7,5 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, 102 — 61,2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 5,1 мг, магния стеарат — 1,7 мг, кальция гидрофосфат дигидрат — 61,2 мг, лактозы моногидрат — 33,3 мг;

оболочка: Опадрай II зелёный (85F21738) (поливиниловый спирт частично гидролизованный — 3,2 мг, титана диоксид (E171) — 1,9476 мг, макрогол — 1,616 мг, тальк — 1,184 мг, краситель индигокармина алюминиевый лак (E132) — 0,0432 мг, краситель хинолинового жёлтого алюминиевый лак (E104) — 0,0092 мг) — 8 мг.

Круглые таблетки, покрытые оболочкой зелёного цвета, двояковыпуклой формы.

Кратковременное лечение бессонницы у взрослых.

Повышенная чувствительность к зопиклону или к любому из вспомогательных компонентов лекарственного средства;

Тяжёлая дыхательная недостаточность;

Тяжёлая острая и хроническая печёночная недостаточность (риск развития энцефалопатии);

Синдром ночных апноэ;

Тяжёлая псевдопаралитическая миастения;

Период кормления грудью;

Детский возраст до 18  лет;

Редкая врождённая непереносимость лактозы, дефицит лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

У лиц с алкогольной, наркотической или лекарственной зависимостью в анамнезе, пациентов, одновременно принимающих алкоголь (этанол) и другие психотропные вещества или препараты (повышенный риск развития зависимости или злоупотребления); у пациентов с нарушениями дыхательной функции; при одновременном применении с опиоидами.

Беременность

Препарат Зопиклон-Лекфарм не рекомендуется применять во время беременности. Зопиклон проходит через плаценту.

Репродуктивная токсичность зопиклона изучалась у 3-х видов животных, и не было выявлено неблагоприятного воздействия зопиклона на плод.

Большое количество данных, полученных из кагортных исследований, не показало доказательств возникновения пороков развития вследствие экспозиции бензодиазепинов в первом триместре беременности. Тем не менее, в некоторых эпидемиологических исследованиях случай-контроль наблюдалось увеличение частоты возникновения расщелины губы и неба при применении бензодиазепинов.

После применения бензодиазепинов во втором и/или третьем триместрах беременности были описаны случаи снижения движения плода и изменчивости сердечного ритма плода. Применение препарата Зопиклон-Лекфарм на поздних сроках беременности или во время родов было связано с тем, что у новорождённых (вследствие фармакологического действия препарата) возникали гипотермия, гипотония, трудности с кормлением (что может привести к снижению массы тела новорождённого), угнетение дыхания. Более того, у новорождённых, родившихся у матерей, длительно принимавших седативные/снотворные средства во время поздних сроков беременности, может развиться физическая зависимость, и они могут быть подвержены определённому риску развития симптомов «отмены» в постнатальном периоде.

Рекомендуется проводить соответствующий мониторинг таких новорождённых в постнатальном периоде.

Период грудного вскармливания

Несмотря на то, что концентрация зопиклона в грудном молоке является очень низкой, кормящие грудью женщины не должны принимать Зопиклон-Лекфарм.

Общие рекомендации

Препарат применяется внутрь.

Следует применять наименьшую эффективную дозу. Препарат следует принимать однократно непосредственно перед отходом ко сну и не повторять приём в течение одной и той же ночи.

Взрослые в возрасте до 65  лет: по 7,5 мг один раз в день перед отходом ко сну. Не следует превышать дозу 7,5 мг.

Пациенты в возрасте от 65 лет: рекомендуемая начальная доза составляет 3,75 мг. В зависимости от эффективности и переносимости доза может быть увеличена при клинической необходимости до 7,5 мг.

Пациенты с дыхательной недостаточностью

В начале лечения рекомендованная суточная доза составляет 3,75 мг. Суточная доза может быть в дальнейшем увеличена до 7,5 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью

Накопление зопиклона и его метаболитов не было выявлено при лечении бессонницы у пациентов с почечной недостаточностью. Тем не менее лечение таких пациентов рекомендуется начинать с дозы 3,75 мг. Суточная доза может быть в дальнейшем увеличена до 7,5 мг.

Во всех случаях суточная доза препарата Зопиклон-Лекфарм не должна превышать 7,5 мг.

Продолжительность лечения

Лечение должно быть по возможности кратковременным, начиная от нескольких дней до 4 недель (максимально), включая период понижения дозы. Продление сроков лечения свыше максимально допустимых проводят только после повторной оценки состояния пациента, поскольку с увеличением продолжительности лечения риск злоупотреблений и развития зависимости возрастает.

Классификация частоты возникновения побочных реакций:

очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения и реакции с неизвестной частотой (не может быть рассчитана на основании доступных данных).

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: ангионевротический отёк, анафилактические реакции.

Нарушения психики

Нечасто: кошмарные сновидения, ажитация.

Редко: спутанность сознания, нарушения (снижение) либидо, раздражительность, агрессивность, галлюцинации.

Частота неизвестна: беспокойство, бред, гневливость, неадекватное поведение (возможно сочетающиеся с амнезией) и сомнабулизм (хождение во сне) (см. раздел «Особые указания»), зависимость, синдром «отмены» (см. ниже «Физическая и психическая зависимость»), подавленное настроение, депрессивное состояние.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: дисгевзия (горький вкус во рту), остаточная (резидуальная) сонливость после пробуждения.

Нечасто: головокружение, головная боль.

Редко: антероградная амнезия.

Частота неизвестна: атаксия, парестезия, когнитивные нарушения, такие как нарушения памяти, нарушения внимания, нарушения речи, лёгкое головокружение, нарушение координации движений.

Нарушения со стороны органа зрения

Частота неизвестна: диплопия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко: диспноэ (укорочение дыхания, субъективное затруднение или нарушение дыхания) (см. раздел «Особые указания»).

Частота неизвестна: угнетение дыхания (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: сухость слизистой оболочки полости рта.

Нечасто: тошнота.

Частота неизвестна: диспепсия.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко: повышение активности «печёночных» трансаминаз и/или концентрации щелочной фосфатазы в крови (от слабовыраженного до умеренного).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: кожная сыпь, кожный зуд.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Частота неизвестна: мышечная слабость.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто: чувство усталости.

Травмы, интоксикации, осложнения манипуляций

Редко: падения (преимущественно у пациентов пожилого возраста).

Физическая и психическая зависимость (даже при применении в терапевтических дозах)

При прекращении лечения наблюдался синдром «отмены» (см. также раздел «Особые указания»). Его симптомы различны и могут проявляться в виде «рикошетной» бессонницы, тремора, повышенной потливости, ажитации, спутанности сознания, головной боли, ощущения сердцебиения, тахикардии, делирия, кошмарных сновидений, раздражительности, панических атак, мышечных спазмов, желудочно-кишечных нарушений. В тяжёлых случаях могут возникать следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия (патологически повышенное восприятие обычных звуков), онемение и покалывание в конечностях, гиперчувствительность к свету, шуму, тактильная гиперстезия, галлюцинации. В очень редких случаях возможно развитие судорожных припадков.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы

Симптомы передозировки зависят от принятой дозы лекарственного средства и проявляются признаками угнетения центральной нервной системы (ЦНС), начиная от сонливости до развития коматозного состояния. В лёгких случаях передозировка сопровождается сонливостью, спутанностью сознания, летаргией; в более тяжёлых случаях появляется атаксия, гипотония, метгемоглобинемия, угнетение дыхания и кома. Передозировка не угрожает жизни, если только одновременно не применялись другие депрессанты ЦНС, в том числе алкоголь. Другие факторы риска, например, одновременная болезнь и ослабленное состояние здоровья пациента, могут усилить выраженность симптомов и в очень редких случаях вызвать смерть.

Лечение

В течение часа после передозировки зопиклона необходимо промыть желудок, дать активированный уголь. При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара с мониторингом дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности.

В тяжёлых случаях в качестве антидота можно использовать антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил.

При передозировке лекарственного средства гемодиализ не эффективен в связи с большим объёмом распределения зопиклона.

Нерекомендуемые комбинации

Алкоголь

При одновременном применении зопиклона с алкоголем усиливается седативный эффект. Следует избегать употребления алкогольных напитков и лекарственных средств, содержащих этиловый спирт (что также влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами).

Взаимодействия, которые следует принимать во внимание

Одновременное применение с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС:

нейролептики, барбитураты, снотворные препараты, транквилизаторы, седативные препараты, антидепрессанты с седативным эффектом (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), наркотические анальгетики и противокашлевые препараты (кроме бупренорфина, взаимодействие с бупренорфином описано ниже), противоэпилептические препараты, анестетики, блокаторы H₁-гистаминовых рецепторов с седативным эффектом, гипотензивные препараты центрального действия, баклофен, талидомид, пизотифен.

При совместном применении этих препаратов с зопиклоном возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему, включая угнетение дыхания (особенно при применении производных морфина и барбитуратов).

При одновременном применении наркотических анальгетиков может происходить усиление эйфории, что ведёт к увеличению психической зависимости.

С тримипрамином

Кроме вышесказанного, зопиклон снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.

С бупренорфином

Повышенный риск угнетения дыхания, вплоть до летального исхода.

С ингибиторами изофермента CYP3A4 (эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол, ритонавир)

Так как зопиклон метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4, то ингибиторы изофермента CYP3A4 могут повышать плазменные концентрации зопиклона. При их одновременном назначении может потребоваться снижение дозы зопиклона.

Влияние эритромицина на фармакокинетику зопиклона было изучено у 10 здоровых добровольцев. Площадь под фармакокинетичской кривой «концентрация-время» зопиклона увеличивалась на 80 % в присутствии эритромицина.

С индукторами изофермента CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, препараты зверобоя продырявленного)

Так как зопиклон метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4, то индукторы изофермента CYP3A4 могут снижать плазменные концентрации зопиклона. При их одновременном назначении может потребоваться увеличение дозы зопиклона.

С опиоидами

Одновременное применение бензодиазепинов, включая зопиклон, и опиоидов увеличивает риск развития седации, угнетения дыхания, комы и летального исхода, в связи с аддитивным угнетающим эффектом на ЦНС. Следует ограничивать продолжительность одновременного применения бензодиазепинов и опиоидов и их дозы (см. раздел «Особые указания»).

С состав лекарственного препарата входит лактозы моногидрат, поэтому пациентам с редкой врождённой непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы и мальабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя назначать данное лекарство.

Применение седативных (снотворных) препаратов, таких как зопиклон, может привести к развитию физической и психической зависимости или злоупотреблению препаратом.

Риск развития зависимости или злоупотребления возрастает:

• при увеличении дозы и длительном лечении;
• при указании в анамнезе на наличие алкогольной, наркотической или лекарственной зависимости;
• при злоупотреблении алкоголем (этанол) и/или другими лекарственными препаратами;

При возникновении физической зависимости резкое прекращение лечения может вызвать развитие синдрома «отмены» (см. раздел «Побочное действие»).

«Рикошетная» бессонница

В ответ на отмену лечения снотворными препаратами может развиться временный синдром, когда симптомы, приведшие к необходимости назначения седативных (снотворных) препаратов, возникают с возросшей силой.

Поскольку риск развития этого феномена выше в случае резкой отмены зопиклона, особенно после продолжительного лечения, необходимо снижать дозу препарата постепенно и проинформировать пациенты о возможности возникновения и мерах предупреждения развития «рикошетной» бессонницы.

Ускользание эффекта

При применении бензодиазепинов и их производных после многократного применения в течение нескольких недель возможна некоторая потеря эффективности. У пациентов, принимавших зопиклон не более 4 недель, случаи привыкания не отмечены. При развитии толерантности нельзя увеличивать дозу лекарственного средства.

Амнезия

Редко может встречаться антеградная амнезия, особенно при прерывании сна или после длительного промежутка времени между приёмом таблетки и отходом ко сну. Для снижения риска появления антеградной амнезии следует принимать зопиклон непосредственно перед сном и обеспечить условия для 7–8 часового непрерывного сна.

Суицидальное поведение и депрессия

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные лекарственные средства нельзя применять в монотерапии депрессии и лечении тревоги, вызванной депрессией, так как они могут побуждать к суициду. Причинно-следственная связь не установлена.

Применение препарата Зопиклон-Лекфарм, как и других препаратов с седативным/снотворным действием, у пациентов с симптомами депрессии требует соблюдения осторожности. Так как у таких пациентов может иметь место склонность к суициду, им следует выдавать минимально необходимое количество зопиклона, чтобы избежать возможности его преднамеренной передозировки пациентом.

Манифестация раннее существовавшей депрессии возможна во время применения препарата Зопиклон-Лекфарм. В связи с тем, что бессонница может быть симптомом депрессии, то, в случае сохранения бессонницы, следует проводить повторную оценку состояния пациента с целью выявления возможной депрессии.

Применение у детей

Безопасная и эффективная доза зопиклона у детей и подростков до 18 лет не установлена.

Другие психические и парадоксальные реакции

При лечении зопиклоном у некоторых пациентов, преимущественно пожилого возраста, были зарегистрированы парадоксальные реакции: усиление бессонницы, ночные кошмары, беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, приступы гнева, делирий, галлюцинации, онирический делирий, спутанность сознания, психотические симптомы, неадекватное поведение и другие поведенческие расстройства. При возникновении таких реакций лекарственное средство следует отменить.

Сомнамбулизм и связанное с ним поведение

У пациентов, принявших зопиклон и не полностью проснувшихся, отмечены случаи хождения во сне и связанного с ним поведения (например, приготовление и приём пищи, разговоры по телефону, управление автомобилем) с последующей амнезией. Одновременное применение с зопиклоном лекарственных средств, угнетающих ЦНС, употребление алкоголя, превышение рекомендуемых доз повышает риск развития данного нарушения. Пациентам, которые сообщают о таком расстройстве поведения, лекарственное средство следует отменить.

Пациенты с нарушениями дыхательной функции

Так как снотворные препараты обладают способность. Угнетать активность дыхательного центра мозга, следует соблюдать осторожность при применении зопиклона у пациентов с нарушениями дыхательной функции (см. раздел «Побочное действие»).

Риски при одновременном применении с опиоидами

Одновременное применение опиоидов и бензодиазепинов, включая зопиклон, может приводить к седации, угнетению дыхания, коме и летальному исходу. В связи с этими рисками одновременное применение опиоидов и бензодиазепинов возможно только у пациентов, у которых неэффективно альтернативное лечение.

Если принимается решение об одновременном применении зопиклона и опиоидов, то следует применять наименьшие эффективные дозы с минимальной продолжительностью одновременного применения, тщательно контролировать состояние пациента на предмет развития признаков и симптомов угнетения дыхания и седации (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Психомоторные нарушения

Как и другие седативные/снотворные средства, зопиклон обладает угнетающим действием на ЦНС. Риск развития психомоторных нарушений, включая нарушения способности управлять транспортными средствами, увеличивается:

• если зопиклон принимается в течение 12 ч до выполнения действий, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций;
• при применении зопиклона в дозах, превышающих рекомендованные;
• при совместном применении зопиклона с другими средствами, угнетающими ЦНС, алкоголем или лекарственными средствами, увеличивающими концентрацию зопиклона в крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

После приёма зопиклона и, в особенности, в течение первых 12 ч после его приёма пациентам следует воздерживаться от занятий опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания или быстроты психомоторных реакций (такими как работа с механизмами или управление транспортными средствами).

Из-за своих фармакологических свойств и эффектов на центральную нервную систему зопиклон может оказывать неблагоприятное влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности (см. раздел «Особые указания», подраздел «Психомоторные нарушения»).

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 7,5 мг.

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Препарат относится к списку сильнодействующих веществ «Перечня лекарственных средств для медицинского применения, подлежащих предметно-количественному учёту».

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Снотворное средство

• АТХ

  N05CF01

• Действующее вещество

  Зопиклон