Акутер-Сановель

Акутер-Сановель

таблетки пролонгированного действия, покрытые плёночной оболочкой

Каждая таблетка пролонгированного действия, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

активное вещество: индапамид 1,5 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 124,5 мг, гипромеллоза 64 мг, повидон К-30 8,6 мг, кремния диоксид коллоидный 0,4 мг, магния стеарат 1,0 мг;

оболочка: титана диоксид 0,701 мг, глицерол 0,219 мг, гипромеллоза 3,642 мг, макрогол 6000 0,219 мг, магния стеарат 0,219 мг.

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета с односторонней риской.

Фармакодинамика

Индапамид относится к производным сульфонамида и по фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам. Обладает умеренным салуретическим и диуретическим эффектами, которые связаны с блокадой реабсорбции ионов натрия, хлора и, в меньшей степени, ионов калия и магния в проксимальных канальцах и кортикальном сегменте дистального канальца нефрона. Снижает тонус гладкой мускулатуры артерий, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов. Сосудорасширяющие эффекты и снижение общего периферического сопротивления сосудов имеют в своей основе следующие механизмы: снижение реактивности сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II; увеличение синтеза простагландинов, обладающих сосудорасширяющей активностью; угнетение тока кальция в гладкомышечных клетках сосудов. Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца. Индапамид оказывает антигипертензивное действие в дозах, не обладающих выраженным диуретическим эффектом. В терапевтических дозах не влияет на липидный и углеводный обмен (в том числе у больных с сопутствующим сахарным диабетом).

Антигипертензивный эффект препарата сохраняется в течение 24 ч на фоне однократного приёма.

Фармакокинетика

Всасывание

Индапамид после приёма внутрь быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Приём пищи несколько замедляет скорость всасывания препарата, но при этом не влияет на количество всосавшегося вещества. После приёма однократной дозы или многократных доз препарата максимальная концентрация в плазме крови достигается через 12 часов.

Распределение

Около 79 % препарата связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм

Индапамид метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, только около 5–8 % от принятой дозы препарата выводится почками в неизменённом виде.

Выведение

Препарат выводится из организма почками (70 %) и через кишечник (22 %) в виде неактивных метаболитов. Период полувыведения индапамида составляет в среднем 16 часов. Равновесная концентрация достигается через 7 дней регулярного приёма препарата. Повторный приём Акутер-Сановель не приводит к накоплению индапамида в организме.

У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры препарата не изменяются.

Артериальная гипертензия.

• Повышенная чувствительность к индапамиду, другим производным сульфонамида или другим компонентам препарата;
• тяжёлая почечная недостаточность (стадия анурии);
• печёночная энцефалопатия или тяжёлая печёночная недостаточность;
• гипокалиемия;
• непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Нарушения функции почек и/или печени, сахарный диабет в стадии декомпенсации, нарушения водно-электролитного баланса, гиперурикемия (особенно сопровождающаяся подагрой и уратным нефролитиазом), гиперпаратиреоз, пациентам с увеличенным интервалом QT на ЭКГ или получающим сочетанную терапию, в результате которой возможно увеличение интервала QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Приём индапамида в период беременности не рекомендован. Применение препарата может стать причиной фетоплацентарной ишемии с риском замедления развития плода.

Не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью (индапамид проникает в грудное молоко).

Внутрь, по 1 таблетке/сутки, не разжёвывая, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Принимать препарат предпочтительнее утром.

При лечений больных артериальной гипертензией увеличение дозы препарата не приводит к увеличению антигипертензивного действия, но усиливает диуретический эффект.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, сердцебиение, изменения на ЭКГ (проявления гипокалиемии).

Со стороны пищеварительной системы: ощущение сухости в полости рта, тошнота, диспепсия (в том числе рвота), запор, диарея, анорексия, абдоминальная боль. Крайне редко — панкреатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, парестезии, головная боль, нервозность, астения, сонливость, вертиго, бессонница, депрессия, повышенная утомляемость, недомогание, спазм мышц, напряжённость, раздражительность, тревожность. У пациентов с печёночной недостаточностью возможно развитие печёночной энцефалопатии (см. «Противопоказания»).

Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, синусит, ринит.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, точечные высыпания; у пациентов, предрасположенных к аллергическим реакциям, возможно проявление повышенной чувствительности, в основном, дерматологические реакции;

Со стороны мочеполовой системы: инфекции, никтурия, полиурия.

Другие: геморрагический васкулит, обострение системной красной волчанки.

Лабораторные показатели: гиперурикемия, гипергликемия, гиперкреатининемия, гликозурия, снижение уровня калия и развитие гипокалиемии. Клинические данные показывают, что гипокалиемия (калий в плазме крови ≤3,4 ммоль/л) наблюдалась у 10 % пациентов и ≤3,2 ммоль/л у 4 % пациентов после 4–6 недель лечения. После 12 недель терапии уровень калия в плазме крови составлял 0,23 ммоль/л.

Снижение уровня натрия в плазме крови, сопровождающееся гиповолемией, дегидратацией организма и ортостатической гипотензией. В редких случаях одновременная потеря ионов хлора может приводить к компенсаторному метаболическому алкалозу.

Повышение содержания мочевины в плазме крови; крайне редко — повышение уровня кальция в плазме крови.

Очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия.

Индапамид даже в высоких концентрациях до 40 мг (в 27 раз больше терапевтической дозы) не оказывает токсического действия.

Симптомы острого отравления препаратом, в первую очередь, связаны с нарушением водно-электролитного баланса: тошнота, рвота, выраженное снижение артериального давления, головокружение, судороги, сонливость, спутанность сознания, полиурия или олигурия, заканчивающаяся анурией (вследствие гиповолемии).

Лечение: промывание желудка и/или назначение активированного угля с последующим восстановлением нормального водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Нежелательное сочетание лекарственных средств

Препараты лития: при одновременном применении индапамида с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови. При необходимости диуретические препараты могут быть использованы в сочетании с препаратами лития, однако при этом следует тщательно подбирать дозу препаратов, постоянно контролируя содержание лития в плазме крови.

Препараты, не относящиеся к классу антиаритмических средств, вызывающие аритмию типа «пируэт» (астемизол, бепридил, эритромицин (при в/в введении), галофантрин, пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин): при одновременном применении с индапамидом повышается вероятность возникновения нарушений сердечного ритма по типу torsades de pointes (желудочковая тахикардия типа «пируэт»).

Сочетание препаратов, требующее особого внимания

Нестероидные противовоспалительные препараты (при системном назначении): при значительной потере жидкости может развиться острая почечная недостаточность (вследствие снижения клубочковой фильтрации). Пациентам необходимо компенсировать потерю жидкости и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.

Другие препараты, способные вызвать гипокалиемию: амфотерицин B (при в/в введении), глюко- и минералокортикостероиды (при системном назначении), тетракозактид, средства, стимулирующие моторику кишечника: увеличение риска развития гипокалиемии (аддитивный эффект). Необходим постоянный контроль за уровнем калия в плазме крови, при необходимости пациентам назначают соответствующее лечение.

Баклофен: отмечается усиление гипотензивного эффекта. Пациентам необходимо компенсировать потерю жидкости и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.

Препараты наперстянки: повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации. При одновременном применении тиазидных диуретиков и сердечных гликозидов следует тщательно контролировать уровень калия в плазме крови и показатели ЭКГ.

Салуретики (петлевые, тиазидные): повышают риск развития гипокалиемии.

Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен): такая комбинация препаратов эффективна у некоторой категории пациентов, однако при этом полностью не исключается возможность развития гипокалиемии, особенно у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью. Необходимо контролировать уровень калия в плазме крови, параметры ЭКГ и при необходимости изменить курс лечения.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ): сниженная концентрация натрия в плазме крови у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, увеличивает риск развития в течение первой недели внезапной артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии). В первую неделю приёма ингибиторов АПФ у пациентов необходимо контролировать функцию почек (содержащие креатинина в плазме крови).

Антиаритмические препараты, способные вызвать аритмию типа «пируэт»: препарата IA (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилия тозилат, соталол): аритмия типа «пируэт» (факторы риска: гипокалиемия, брадикардия и исходно удлиненный интервал QT). Следует тщательно контролировать уровень калия в плазме крови и интервал QT, изменяя при необходимости курс лечения.

Метформин: молочнокислый ацидоз, возникающий на фоне приёма метформина, нередко является следствием функциональной почечной недостаточности, обусловленной действием диуретиков и особенно петлевых диуретиков. Не следует применять метформин, если уровень креатинина превышает 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.

Контрастные йодсодержащие средства: в высоких дозах увеличивают риск развития нарушений функции почек (обезвоживание организма). Перед применением контрастных йодсодержащих веществ больным необходимо восстановить потерю жидкости.

Трициклические антидепрессанты и антипсихотические препараты: усиливают гипотензивное действие индапамида и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии.

Соли кальция: при одновременном назначении возможно увеличение концентрации ионов кальция в плазме крови вследствие снижения их выведения с мочой.

Циклоспорин: при одновременном применении с индапамидом повышает риск развития гиперкреатининемии.

Глюко- и минералокортикостероиды (при системном назначении), тетракозактид: снижение гипотензивного действия (задержка жидкости и ионов натрия в результате действия препаратов кортикостероидов).

Непрямые антикоагулянты: снижение эффекта производных кумарина или индандиона вследствие повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы).

Недеполяризующие миорелаксанты: усиление блокады нервно-мышечной передачи.

Адреностимуляторы: снижение гипотензивного эффекта.

Нарушения функции печени

При назначении диуретиков пациентам с нарушениями функции печени возможно развитие печёночной энцефалопатии. В этом случае приём препаратов следует немедленно отменить.

Водно-электролитный баланс

Содержание натрия в плазме крови: до начала лечения необходимо определить содержание ионов натрия в плазме крови. На фоне приёма препарата этот контроль следует проводить постоянно. Все диуретические препараты могут вызывать гипонатриемию, приводящую иногда к крайне тяжёлым последствиям. Необходим периодический контроль содержания натрия, так как первоначальное снижение концентрации натрия в плазме крови может и не сопровождаться появлением патологических симптомов. Наиболее тщательный контроль уровня ионов натрия показан больным с циррозом печени и лицам пожилого возраста (см. разделы «Побочное действие» и «Передозировка»).

Содержание калия в плазме крови: при терапии диуретиками основной риск заключается в резком снижении уровня калия в плазме крови и развитии гипокалиемии. Необходимо избегать риска развития гипокалиемии (<3,4 ммоль/л) особенно у пациентов следующих категорий: пожилого возраста, ослабленных или получающих сочетанную медикаментозную терапию, больных с циррозом печени, периферическими отёками или асцитом, ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью. Гипокалиемия у этих больных усиливает токсическое действие сердечных гликозидов и повышает риск развития сердечных аритмий. Кроме того, к группе повышенного риска относятся пациенты с удлинённым интервалом QT на ЭКГ, при этом не имеет значения, вызвано это удлинение врождёнными признаками или наличием патологического процесса. Гипокалиемия так же, как и брадикардия, является состоянием, способствующим развитию тяжёлых сердечных аритмий, в частности типа «пируэт», часто приводящих к летальным исходам. Во всех описанных выше случаях необходимо регулярно контролировать содержание калия в плазме крови. Первый контроль концентрации ионов калия в крови необходимо провести в течение первой недели от начала лечения. При появлении гипокалиемии должно быть назначено соответствующее лечение.

Содержание кальция в плазме крови: диуретики уменьшают выведение кальция с мочой, приводя к незначительному и временному повышению концентрации кальция в плазме крови. Выраженная гиперкальциемия может быть следствием ранее не диагностированного гиперпаратиреоза. Следует отменить приём диуретических препаратов перед исследованием функции паращитовидной железы.

Другие лабораторные показатели

Содержание глюкозы в плазме крови: на фоне терапии препаратом Акутер-сановель у больных сахарным диабетом может изменяться уровень глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.

Мочевая кислота: у пациентов с высоким уровнем мочевой кислоты в плазме крови на фоне терапии препаратом Акутер-сановель может увеличиться частота возникновения приступов подагры.

Спортсмены

Активное вещество, входящее в состав препарата Акутер-сановель, может давать положительный результат при проведении допинг-контроля у спортсменов.

В некоторых случаях возможны индивидуальные реакции, связанные с изменением артериального давления, особенно в начале лечения или при добавлении других гипотензивных препарата. В результате чего может снижаться способность к управлению автомобилем и работе с механизмами, требующими повышенного внимания.

В период лечения следует воздержаться от вождения автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможно головокружение, особенно в начале курса лечения.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые плёночной оболочкой, 1,5 мг.

В сухом месте при температуре от 15 до 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

SANOVEL PHARMACEUTICAL PRODUCTS Ind., Inc., Турция