Амлодипин-ВЕРТЕКС

Амлодипин-ВЕРТЕКС

таблетки

Одна таблетка содержит:

Дозировка 5 мг

действующее вещество: амлодипина безилат — 6,95 мг (в пересчёте на амлодипин — 5,00 мг);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 80,00 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 10,00 мг; кроскармеллоза натрия — 2,05 мг; кальция стеарат — 1,00 мг.

Дозировка 10 мг

действующее вещество: амлодипина безилат — 13,90 мг (в пересчёте на амлодипин — 10,00 мг);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 160,00 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 20,00 мг; кроскармеллоза натрия — 4,10 мг; кальция стеарат — 2,00 мг.

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской.

- Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными средствами);

- стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами.

- Повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;

- тяжёлая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. сг.);

- коллапс;

- шок, включая кардиогенный;

- обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжёлый аортальный стеноз);

- гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

- Нарушение функции печени;

- синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия);

- ХСН неишемической этиологии Ⅲ–Ⅳ функционального класса по классификации NYHA;

- нестабильная стенокардия;

- мягкая или умеренная степень артериальной гипотензии;

- аортальный стеноз, митральный стеноз;

- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

- острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после перенесённого острого инфаркта миокарда);

- одновременный приём ингибиторов или индукторов изофермента CYP3A4.

Беременность

Безопасность применения амлодипина во время беременности не установлена, поэтому применение возможно только в том случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорождённого.

Период грудного вскармливания

Опыт применения показывает, что амлодипин выделяется в женское грудное молоко. Среднее соотношение молоко/плазма для концентрации амлодипина составило 0,85 среди 31 кормящей женщины с артериальной гипертензией, обусловленной беременностью, получавшими амлодипин в начальной дозе 5 мг в сутки. Доза при необходимости корректировалась (в зависимости от средней суточной дозы и веса: 6 мг и 98,7 мкг/кг соответственно). Предполагаемая суточная доза амлодипина, получаемая младенцем через грудное молоко составляет 4,17 мкг/кг.

Не было выявлено влияния амлодипина на фертильность при исследовании на крысах.

Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым количеством воды (100 мл).

Начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг однократно в сутки в зависимости от терапевтического ответа.

При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 мг в сутки.

При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии — 5–10 мг в сутки однократно.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

Пациенты пожилого возраста

Амлодипин рекомендуется применять в средней терапевтической дозе, коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

Несмотря на то, что T_½ амлодипина, как и всех БМКК, увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени, коррекции дозы обычно не требуется, тем не менее при выраженных нарушениях функции печени может потребоваться меньшая доза препарата (см. раздел «Особые указания»).

Пациенты с нарушением функции почек

Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т_1/2.

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям

Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто ≥1/10;

часто от ≥ 1/100 до <1/10;

нечасто от ≥ 1/1000 до <1/100;

редко от ≥ 1/10000 до <1/1000;

очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения;

частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Нарушения со стороны сердца:

часто — ощущение сердцебиения;

очень редко — развитие или усугубление течения XCН, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда.

Нарушения со стороны сосудов:

часто — периферические отёки (лодыжек и стоп), «приливы» крови к коже лица;

нечасто — выраженное снижение АД;

очень редко — обморок, васкулит, ортостатическая гипотензия.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:

нечасто — артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз;

редко — миастения.

Нарушения со стороны нервной системы:

часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость;

нечасто — астения, общее недомогание, гипестезия, парестезия, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревога, звон в ушах, извращение вкуса;

очень редко — мигрень, повышенное потоотделение, атаксия, апатия, ажитация, амнезия;

частота неизвестна — экстрапирамидные нарушения.

Желудочно-кишечные нарушения:

часто — тошнота, боль в эпигастрии;

нечасто — рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта;

редко — гиперплазия дёсен;

очень редко — гастрит, панкреатит, желтуха (обусловленная холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности «печёночных» трансаминаз, гепатит.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

нечасто — одышка, ринит, носовое кровотечение;

очень редко — кашель, боль в грудной клетке.

Нарушения со стороны органа зрения:

нечасто — диплопия, нарушения аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

нечасто — учащённое мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желёз:

нечасто — нарушение эректильной функции;

очень редко — дизурия, полиурия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

редко — дерматит;

очень редко — ксеродермия, алопеция, холодный пот, нарушение пигментации кожи.

Нарушения метаболизма и питания:

очень редко — гипергликемия;

нечасто — анорексия, жажда, увеличение/снижение массы тела;

редко — повышение аппетита.

Нарушения со стороны иммунной системы:

нечасто — кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулёзная сыпь, крапивница);

очень редко — ангионевротический отёк, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Общие нарушения и реакции вместе введения:

нечасто — озноб, гинекомастия, боль неуточнённой локализации;

очень редко — паросмия.

Симптомы

Выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).

Лечение

Промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые два часа после передозировки), поддержание функций сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и лёгких, контроль за объёмом циркулирующей крови и диурезом, придание пациенту горизонтального положения с приподнятыми ногами.

Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — внутривенное введение глюконата кальция.

Гемодиализ неэффективен.

Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.

В отличие от других БМКК, клинически значимого взаимодействия амлодипина (Ⅲ поколение БМКК) не было обнаружено при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами, в том числе и с индометацином.

Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфарадреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приёма внутрь.

Силденафил

Однократный приём 100 мг силденафила у пациентов с эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Аторвастатин

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Симвастатин

Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77 %. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Этанол (напитки, содержащие алкоголь)

Амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.

Противовирусные средства (ритонавир)

Ритонавир увеличивает плазменные концентрации БМКК, в том числе и амлодипина.

Нейролептики и изофлуран

Усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина.

Препараты кальция

Могут уменьшить эффект БМКК.

Препараты лития

При совместном применении БМКК с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Циклоспорин

Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту, либо повышать минимальную концентрацию (C_min) циклоспорина в различной степени до 40 %. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина.

Дигоксин

Амлодипин не оказывает влияния на концентрацию в плазме крови дигоксина и его почечный клиренс.

Варфарин

Не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время).

Циметидин

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Грейпфрутовый сок

Одновременный однократный приём 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, так как при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и, вследствие этого, усиление антигипертензивного эффекта.

Алюминий- или магнийсодержащие антациды

Однократный приём не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Ингибиторы изофермента CYP3A4

При одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией, отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57 %. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение площади под кривой «концентрация–время» (AUC) на 22 %). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца неясно, они могут быть более ярко выражены у пациентов пожилого возраста.

Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

Кларитромицин (ингибитор изофермента CYP3A4)

У пациентов, принимающих одновременно кларитромицин и амлодипин, повышен риск снижения АД. Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Индукторы изофермента CYP3A4

Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

Такролимус

При одновременном применении с амлодипином есть риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса в случае необходимости.

Ингибиторы механистической мишени для рапамицина у млекопитающих (mТOR)

Ингибиторы mTOR, такие как сиролимус, темсиролимус и эверолимус представляют собой субстраты изофермента CYP3A. Амлодипин является слабым ингибитором изофермента CYP3A. При одновременном применении с ингибиторами mTOR амлодипин может повышать их экспозицию.

В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты.

Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости, гиперплазии дёсен).

Режим дозирования для пациентов пожилого возраста такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пациентами пожилого возраста.

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и пациентам с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая доза препарата.

Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

На фоне применения амлодипина у пациентов с ХСН Ⅲ и Ⅳ функционального класса по классификации NYHA неишемического генеза. отмечалось повышение частоты развития отёка лёгких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

Для лечения стенокардии препарат можно применять как средство монотерапии или в комбинации с другими ангиангинальными средствами, в том числе у пациентов, рефракторных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах.

Эффективность и безопасность применения препарата при гипертоническом кризе не установлена.

Амлодипин не влияет на плазменные концентрации ионов калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, липопротеинов высокой плотности, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты.

Амлодипин может применяться при лечении пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой, а также в тех случаях, когда пациент предрасположен к вазоспазму/вазоконстрикции.

Не было сообщений об отрицательном влиянии амлодипина на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее, вследствие возможного чрезмерного понижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных явлений, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Таблетки, 5 мг и 10 мг.

Хранить в защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

Вертекс, АО, Российская Федерация