Кеторолак - СОЛОфарм

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

1 мл препарата содержит:

Активное вещество:

Кеторолака трометамин 30 мг.

Вспомогательные вещества:

Пропиленгликоль 400,00 мг;

Этанол 95 % 115,00 мг;

Натрия хлорид 4,35 мг;

Динатрия эдетата дигидрат (трилон Б) 1,00 мг;

Октоксинол 10 (Тритон^® Х-100) 0,07 мг;

1 М раствор натрия гидроксида до pH 7,0–8,0;

Вода для инъекций до 1 мл.

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.

- Гиперчувствительность к любому компоненту препарата;

- анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приёма ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости — ацетилсалициловой кислоты и других НПВП);

- гиповолемия (независимо от вызвавшей её причины);

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, пептические язвы, кровотечения или высокий риск их развития, гипокоагуляция (в том числе гемофилия), воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит);

- тяжёлая печёночная недостаточность или активное заболевание печени;

- тяжёлая почечная недостаточность (креатинин сыворотки > 700 мкмоль/л), прогрессирующее заболевание почек;

- подтверждённая гипокалиемия;

- декомпенсированная сердечная недостаточность, состояние после аортокоронарного шунтирования;

- препарат не применяют для обезболивания перед и во время проведения хирургических операций из-за высокого риска кровотечений;

- внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него;

- подтверждённая гиперкалиемия;

- беременность, период родов, период грудного вскармливания;

- детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Гиперчувствительность к другим НПВП, бронхиальная астма, наличие факторов, повышающих токсичность в отношении желудочно-кишечного тракта (алкоголизм, курение, холецистит); послеоперационный период; хроническая сердечная недостаточность (ХСН), ишемическая болезнь сердца (ИБС), отёчный синдром, артериальная гипертензия; почечная недостаточность средней степени тяжести (креатинин сыворотки 300-700 мкмоль/л); холестаз; сепсис; системная красная волчанка; одновременный приём с другими НПВП, длительный приём НПВП; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия, гиперлипидемия, сахарный диабет; заболевания периферических артерий; язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Н. pylori; тяжёлые соматические заболевания; системные заболевания соединительной ткани; воспалительные заболевания кишечника вне обострения; одновременный приём пероральных глюкокортикостероидных средств (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), пожилой возраст (старше 65 лет).

Не принимать препарат в период беременности (неблагоприятное воздействие на сердечно-сосудистую систему плода — преждевременное закрытие артериального протока), во время родов, в раннем послеродовом периоде (ингибирует синтез простагландинов, препарат может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений) и в период грудного вскармливания (препарат проникает в грудное молоко). При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Внутримышечно, внутривенно.

Препарат предназначен для кратковременного применения.

Препарат вводят внутривенно струйно в течение не менее 15 с или внутримышечно медленно, глубоко в ягодичную мышцу, в минимально эффективных дозах минимально коротким курсом. При необходимости одновременно можно дополнительно применять опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.

Разовые дозы при однократном введении:

- пациенты от 16 до 65 лет и массой тела более 50 кг — 60 мг (2 мл) внутримышечно или 30 мг (1 мл) внутривенно;

- пациенты старше 65 лет, или с почечной недостаточностью (креатинин сыворотки 170-442 мкмоль/л), или с массой тела менее 50 кг — 30 мг (1 мл) внутримышечно или 15 мг (0,5 мл) внутривенно.

Дозы при многократном введении:

- пациенты от 16 до 65 лет и массой тела более 50 кг — 30 мг (1 мл) внутримышечно или внутривенно при необходимости каждые 6 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 90 мг (3 мл);

- пациентам старше 65 лет, или с почечной недостаточностью (креатинин сыворотки 170-442 мкмоль/л), или с массой тела менее 50 кг — 15 мг (0,5 мл) внутримышечно или внутривенно при необходимости каждые 6 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг (2 мл).

Максимальная продолжительность курса лечения не должна превышать 2 дней. При переходе с парентерального введения препарата на пероральное применение суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов до 65 лет и 60 мг для пациентов старше 65 лет или с почечной недостаточностью, или с массой тела менее 50 кг. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные явления классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень частые (> 10 %), частые (> 1 % и <10 %), нечастые (> 0,1 % и <1 %), редкие (> 0,01 % и < 0,1 %), очень редкие (<0,01 %), частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Аллергические реакции: нечастые — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отёки век, периорбитальный отёк, одышка, затруднённое дыхание, тяжесть в грудной клетке).

Местные реакции: частые — жжение или боль в месте введения.

Со стороны центральной нервной системы: очень частые — головная боль; частые — головокружение, сонливость, повышенное потоотделение; нечастые — тремор, необычные сновидения, галлюцинации, эйфория, экстрапирамидные симптомы, вертиго, парестезия, депрессия, бессонница, нервозность, патологическое мышление, потеря концентрации внимания, гиперкинез, помрачнение сознания (ступор), асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), психоз, обморочные состояния.

Со стороны кожных покровов: частые — зуд, сыпь (включая макулопапулезную сыпь); нечастые — крапивница, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин).

Со стороны мочевыделительной системы: нечастые — гематурия, протеинурия, задержка мочеиспускания, олигурия, полиурия, учащённое мочеиспускание, острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, интерстициальный нефрит, гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолитикоуремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура).

Со стороны пищеварительной системы: очень частые — гастралгия, диспепсия, тошнота; частые — диарея, запор, метеоризм, ощущение переполнения желудка, рвота, стоматит; нечастые — повышение или снижение аппетита, анорексия, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в том числе с перфорацией и/или кровотечением — боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит, полидипсия, сухость во рту; частота неизвестна — обострение язвенного колита или болезни Крона.

Со стороны органов кроветворения: частые — пурпура; нечастые — анемия, эозинофилия.

Со стороны дыхательной системы: нечастые — бронхоспазм или одышка, отёк лёгких, ринит, отёк гортани (затруднение дыхания).

Со стороны органов чувств: нечастые — нарушения вкуса, нарушение зрения (в том числе нечёткость зрительного восприятия), снижение слуха, звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частые — повышение артериального давления; нечастые — ощущение сердцебиения, бледность кожных покровов, обморок, гиперемия; частота неизвестна — снижение артериального давления, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, инсульт.

Со стороны системы гемостаза: нечастые — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Прочие: частые — отеки; нечастые — увеличение массы тела, лихорадка, инфекции, астения, повышенное потоотделение, отёк языка; частота неизвестна — повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови.

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: специфического антидота не существует, рекомендуется промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и симптоматическая терапия (поддержание жизненно важных функций организма). Кеторолак не выводится в достаточной степени при помощи диализа.

Одновременное применение кеторолака с другими НПВП, глюкокортикостеоридами, этанолом, кортикотропином, препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака, с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность. Не использовать одновременно с парацетамолом более 2 дней. Совместное применение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме крови. При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объём распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. Одновременное применение с антикоагулянтами — производными кумарина и индандиола, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными лекарственными средствами, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств (снижает синтез простагландинов в почках).

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчёт дозы). Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности препарата.

Не рекомендуется одновременное применение с солями лития, пентоксифиллином, зидовудином, дигоксином, такролимусом, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, антацидами, мифепристоном.

Препарат нельзя смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, меперидина гидрохлоридом, прометазина гидрохлоридом или гидроксизина гидрохлоридом (кеторолак осаждается из раствора). Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на кеторолак или другие НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.

При необходимости можно применять с опиоидными анальгетиками.

Не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддержания анестезии.

При совместном приёме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у пациентов с хроническими болями) и повышении дозы препарата.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии применяют антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл.

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять после окончания срока годности!

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Нестероидный противовоспалительный препарат

• АТХ

  M01AB15

• Действующее вещество

  Кеторолак