Леволет^® Р

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Каждая таблетка, покрытая плёночной оболочкой, 750 мг содержит:

Действующее вещество: левофлоксацина гемигидрат 768,7 мг, эквивалентно 750 мг левофлоксацина.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 101) 76 мг, крахмал кукурузный 75,3 мг, кремния диоксид коллоидный 15 мг, кросповидон 64 мг, гипромеллоза (15 cps) 21 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 102) 90 мг, магния стеарат 15 мг;

плёночная оболочка: опадрай белый OY 58900 (гипромеллоза 5 сР 62,5 %, титана диоксид (E171) 31,25 %, макрогол-400 6,25 %) 28 мг.

Белые или почти белые, капсуловидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:

- острый бактериальный синусит;

- внебольничная пневмония;

- осложнённые инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);

- инфекции кожных покровов и мягких тканей (осложнённые).

- Повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим хинолонам или другим компонентам препарата;

- нарушения функции почек (при КК менее 20 мл/мин в связи с невозможностью дозирования данной лекарственной формы);

- эпилепсия;

- поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами;

- псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis);

- детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с незавершённостью роста скелета, так как нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста);

- беременность и период грудного вскармливания (лактации).

- При заболеваниях центральной нервной системы (ЦНС), в том числе подозрительных в отношении вовлечения ЦНС, предрасполагающих к возникновению судорог и снижающих порог судорожной активности головного мозга;

- у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной готовности головного, мозга (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)’,

- у пациентов с психозами и психиатрическими заболеваниями в анамнезе;

- у пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышенный риск гемолитических реакций при лечении хинолонами);

- у пациентов с нарушением функции почек при КК 20–50 мл/мин (требуется обязательный контроль за функцией почек, а также коррекция режима дозирования, см. раздел «Способ применения и дозы»);

- у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов пожилого возраста; у пациентов женского пола; у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом врождённого удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приёме лекарственных средств, способных удлинять интервал QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

- у пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические (например, глибенкламид) или инсулин (возрастает риск развития гипогликемии);

- у пациентов с тяжёлыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны, такими как тяжёлые неврологические реакции (повышенный риск возникновения аналогичных нежелательных реакций при применении левофлоксацина).

Левофлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Препарат Леволет^® Р принимают внутрь один раз в сутки.

Таблетки следует принимать не разжёвывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана). Препарат можно принимать перед едой или в любое время между приёмами пищи. Препарат следует принимать не менее чем за 2 часа до или через 2 часа после приёма антацидных препаратов, содержащих магний и/или алюминий, соли железа или сукральфата (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Не следует превышать рекомендуемую дозу.

Продолжительность лечения варьирует в зависимости от течения заболевания.

Учитывая, что биодоступность левофлоксацина при приёме в таблетках равна 99 %, в случае перевода пациента с внутривенной инфузии препарата Леволет^® Р на приём таблеток Леволет^® Р следует продолжать лечение в той же дозе, которая применялась при внутривенной инфузии.

Рекомендуемый режим дозирования и продолжительность лечения у пациентов с нормальной или в лёгкой степени сниженной функцией почек (КК более 50 мл/мин)

Острый бактериальный синусит:

по 750 мг 1 раз в день, курс лечения 5 дней.

Внебольничная пневмония, jвызванная Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные / -умеренно чувствительные / -резистентные), Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные / -резистентные), Haemophilus parainfluenzae, Mycoplasma pneumonia, Chlamydia pneumoniae:

no 750 мг 1 раз в день, курс лечения 5 дней.

Осложнённые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Escherichia coli, Klebsiela pneumoniae, Proteus mirabilis; острый пиелонефрит, вызванный Escherichia coli, включая случаи отсутствующей бактериемии:

по 750 мг 1 раз в день, курс лечения 5 дней.

Осложнённые инфекции кожных покровов и мягких тканей:

по 750 мг 1 раз в день, курс лечения 7–14 дней.

Режим дозирования у пациентов с нарушением функции почек (КК 50-20 мл/мин)

Левофлоксацин выводится преимущественно через почки, поэтому при лечении пациентов с нарушенной функцией почек (КК 50 — 20 мл/мин) требуется снижение дозы препарата: рекомендуемая доза 750 мг каждые 48 часов.

Режим дозирования у пациентов с нарушениями функции печени

При нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени в крайне незначительной мере.

Режим дозирования у пациентов пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования, за исключением случаев снижения клиренса креатинина до 50 мл/мин и ниже.

Частота развития возможных нежелательных лекарственных реакций и/или нежелательных явлений изложена в соответствии со следующей градацией: очень частые (>1/10); частые (1/10 — 1/100); нечастые (1/100 — 1/1000); редкие (1/1000 — 1/10000); очень редкие (<1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).

Нарушения со стороны сердца: редкие — синусовая тахикардия, снижение артериального давления, ощущение сердцебиения; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — удлинение интервала QT, желудочковые нарушения ритма, желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия типа «пируэт», которые могут привести к остановке сердца.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечастые — лейкопения, эозинофилия; редкие — нейтропения, тромбоцитопения; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны нервной системы: частые — головная боль, головокружение; нечастые — сонливость, тремор, дисгевзия (извращение вкуса); редкие — парестезия, судороги; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия, дискинезия, экстрапирамидные расстройства, потеря вкусовых ощущений, паросмия (расстройство ощущения запаха, особенно субъективное ощущение запаха, объективно отсутствующего), включая потерю обоняния, обморок, доброкачественная внутричерепная гипертензия.

Нарушения со стороны органа зрения: очень редкие — нарушения зрения, такие как расплывчатость видимого изображения; неизвестная частота — преходящая потеря зрения, увеит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечастые — вертиго (чувство отклонения или кружения собственного тела или окружающих предметов); редкие — звон в ушах; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — снижение слуха, потеря слуха.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечастые — одышка; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — бронхоспазм, аллергический пневмонит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частые — тошнота, рвота, диарея; нечастые — боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — геморрагическая диарея, которая в очень редких случаях может быть признаком энтероколита, включая псевдомембранозный колит, панкреатит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечастые — повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; редкие — острая почечная недостаточность (например, вследствие развития интерстициального нефрита).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечастые — сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — токсический эпидермальный некролизис (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная многоформная эритема, реакции фотосенсибилизации (повышенной чувствительности к солнечному и ультрафиолетовому излучению), лейкоцитокластический васкулит, стоматит. Реакции со стороны кожи и слизистых оболочек могут иногда развиваться даже после приёма первой дозы препарата.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечастые — артралгия, миалгия; редкие — поражение сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость, которая может быть особенно опасна у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis); частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — рабдомиолиз, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия), этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и может носить двухсторонний характер; разрыв связок, разрыв мышц, артрит.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечастые — анорексия; редкие — гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии: «волчий» аппетит, нервозность, испарина, дрожь); неизвестная частота — гипергликемия, гипогликемическая кома.

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечастые — грибковые инфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов.

Общие расстройства: нечастые — астения; редкие — пирексия (повышение температуры тела); неизвестная частота — боль, в том числе в спине, груди и конечностях.

Нарушения со стороны иммунной системы: редкие — ангионевротический отёк; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — анафилактический шок, анафилактоидный шок. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда развиваться даже после приёма первой дозы препарата.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частые — повышение активности «печёночных» ферментов в крови (например, аланинаминотрансферазы (АлАТ), аспартатаминотрансферазы (АсАТ)), повышение активности щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы; нечастые — повышение концентрации билирубина в крови; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — тяжёлая печёночная недостаточность, включая случаи развития острой печёночной недостаточности, особенно у пациентов с тяжёлым основным заболеванием (например, при сепсисе); гепатит, желтуха.

Нарушения психики: частые — бессонница; нечастые — тревога, чувство беспокойства, спутанность сознания; редкие — психические нарушения (например, галлюцинации, паранойя), депрессия, ажитация (возбуждение), нарушения сна, ночные кошмары; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) — нарушения психики с нарушениями поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и суицидальные попытки.

Прочие: очень редкие — приступы порфирии у пациентов, уже страдающих этим заболеванием.

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания, судороги по типу эпиприпадков; тошнота, эрозивные поражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта; удлинение интервала QT, галлюцинации, тремор.

Лечение: симптоматическое, диализ (гемодиализ, перитонеальный диализ, постоянный перитонеальный диализ) неэффективен. Специфического антидота не существует. Требуется мониторирование электрокардиограммы. В случае острой передозировки показано промывание желудка и введение антацидов для защиты слизистой оболочки желудка.

Левофлоксацин увеличивает период полувыведения циклоспорина.

Полноту всасывания левофлоксацина снижают лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника: сукральфат, антацидные лекарственные средства, содержащие соли алюминия и магния, диданозин (только лекарственные формы, содержащие в качестве буфера алюминий или магний), а также препараты, содержащие соли железа.

Соли кальция оказывают минимальный эффект на абсорбцию левофлоксацина при его приёме внутрь. Левофлоксацин следует принимать не менее чем за 2 часа до или через 2 часа после приёма этих средств.

Нестероидные противовоспалительные препараты (фенбуфен) и теофиллин при одновременном применении с фторхинолонами снижают порог судорожной готовности головного мозга.

Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение левофлоксацина.

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами, производными кумарина, необходим контроль международного нормализованного отношения.

Возможно удлинение интервала QT при одновременном применении левофлоксацина со следующими препаратами:

- антиаритмические IA (хинидин, прокаинамид, гидрохинидин, дизопирамид и др.) и III (амиодарон, соталол, дофетидил, ибутилид и другие) классов;

- трициклические антидепрессанты;

- нейролептики (фенотиазин, пимозид, сертиндол, галоперйдол, сультоприд и другие);

- противомикробные препараты (спарфлоксацин; макролиды; пентамидин, галофантрин и другие противомалярийные препараты);

- антигистаминные препараты (астемизол, терфенадин, мизоластин, эбастин);

- другие (цизаприд, винкамин внутривенно, бепридил, дифеманил).

При одновременном применении с глюкокортикостероидами возрастает риск развития тендинита и разрыва сухожилий.

Гипогликемические препараты увеличивают вероятность гипер- и гипогликемии, поэтому необходим строгий мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Проведённые клинико-фармакологические исследования для изучения возможных фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина с дигоксином, глибенкламидом, ранитидином и варфарином показали, что фармакокинетика левофлоксацина при одновременном применении с этими препаратами не изменяется в достаточной степени, чтобы это имело клиническое значение.

Как и при применении других противомикробных средств, лечение препаратом Леволет^® Р рекомендуется продолжать не менее 48–72 часов после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя.

Распространённость приобретённой резистентности высеваемых штаммов микроорганизмов может изменяться в зависимости от географического региона и с течением времени. Для терапии тяжёлых инфекций или при неэффективности лечения должен быть установлен микробиологический диагноз с выделением возбудителя и определением его чувствительности к левофлоксацину.

Метициллин-резистентный Staphylococcus aureus с высокой вероятностью будет резистентным к фторхинолонам, включая левофлоксацин. Поэтому левофлоксацин не рекомендуется для лечения установленных или предполагаемых инфекций, вызываемых метициллин-резистентным золотистым стафилококком, если лабораторные анализы не подтвердили чувствительности этого микроорганизма к левофлоксацину.

При лечении пациентов пожилого возраста следует учитывать, что для пациентов этой возрастной группы характерны нарушения функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»).

При тяжёлой форме воспаления лёгких, вызванного Streptococcus pneumoniae, левофлоксацин может не дать оптимального терапевтического эффекта.

Во время лечения препаратом Леволет^® Р возможно развитие приступа судорог у пациентов с предшествующим поражением головного мозга, обусловленным, например, инсультом или тяжёлой черепно-мозговой травмой.

Несмотря на то, что фотосенсибилизация отмечается при применении левофлоксацина очень редко, для предотвращения её развития пациентам не рекомендуется во время лечения и в течение 48 часов после окончания лечения левофлоксацином подвергаться сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например, посещать солярий).

При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.

Редко наблюдаемый при применении левофлоксацина тендинит (прежде всего, воспаление ахиллова сухожилия) может приводить к разрыву сухожилий. Этот побочный эффект может развиться в течение 48 часов после начала лечения и может быть двусторонним.

Пациенты пожилого возраста более склонны к тендиниту. При одновременном применении глюкокортикостероидов повышается риск разрыва сухожилий. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение препаратом Леволет^® Р и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия.

Левофлоксацин может вызывать серьёзные, потенциально фатальные, реакции гиперчувствительности (ангионевротический отёк, анафилактический шок) даже при применении начальных доз. Пациентам следует немедленно прекратить приём препарата и обратиться к врачу.

При приёме левофлоксацина наблюдались случаи тяжёлых буллёзных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. В случае развития каких-либо реакций со стороны кожи или слизистых оболочек пациент должен немедленно обратиться к врачу и не продолжать лечения до его консультации.

Сообщалось о случаях развития печёночного некроза, включая развитие фатальной печёночной недостаточности при применении левофлоксацина главным образом у пациентов с тяжёлыми основными заболеваниями, например, с сепсисом. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекращения лечения и срочного обращения к врачу в случае появления признаков и симптомов поражения печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд и боли в животе.

Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (наследственное нарушение обмена веществ) могут реагировать на фторхинолоны разрушением эритроцитов (гемолиз). В связи с этим лечение таких пациентов левофлоксацином следует проводить с осторожностью.

Так как левофлоксацин экскретируется главным образом почками, у пациентов с нарушением функции почек требуется мониторинг функции почек.

Любая терапия противомикробными средствами может вызывать изменения микрофлоры, которая в норме присутствует у человека. По этой причине может произойти усиленное размножение бактерий и грибов, устойчивых к применяемому противомикробному препарату (вторичная инфекция, суперинфекция), которое в редких случаях может потребовать дополнительного лечения.

Возможно удлинение интервала QT у пациентов, получавших фторхинолоны, включая левофлоксацин. При применении левофлоксацина следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: пожилой возраст; нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия); синдром врождённого удлинения интервала QT; заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); одновременный приём лекарственных средств, способных удлинять интервал QT.

У пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства (например, глибенкламид) или инсулин, при применении левофлоксацина возрастает риск развития гипогликемии. Таким пациентам требуется мониторинг концентрации глюкозы в крови.

У пациентов, получающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, отмечалась сенсорная и сенсорно-моторная периферическая нейропатия, начало которой может быть быстрым. При появлении у пациента симптомов нейропатии применение левофлоксацина должно быть прекращено (минимизирует возможный риск развития необратимых изменений). Фторхинолоны, включая левофлоксацин, могут усиливать мышечную слабость и вызывать обострение псевдопаралитической миастении.

Применение левофлоксацина у пациентов с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется.

Психотические реакции при применении хинолонов, включая левофлоксацин, в очень редких случаях прогрессировали до развития суицидальных мыслей и нарушений поведения с причинением себе вреда (иногда после приёма разовой дозы). При развитии таких реакций лечение левофлоксацином следует прекратить и назначить соответствующую терапию. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с психозами или пациентам, имеющим в анамнезе психические заболевания.

Нарушения зрения

При развитии любых нарушений, в том числе нечёткости зрения необходима немедленная консультация офтальмолога.

Влияние на лабораторные тесты

У пациентов, принимающих левофлоксацин, определение опиатов в моче может приводить к ложноположительным результатам, которые следует подтверждать более специфическими методами.

Левофлоксацин может ингибировать рост Mycobacterium tuberculosis и приводить в дальнейшем к ложноотрицательным результатам бактериологического диагноза туберкулёза.

В период лечения левофлоксацином следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, поскольку возможно развитие головокружения, сонливости и расстройства зрения (см. раздел «Побочное действие»).

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 750 мг.

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

Dr. Reddy’s Laboratories, Ltd., Индия