Метопролол Зентива

Метопролол Зентива

таблетки

Каждая таблетка содержит:

активное вещество:

таблетки, 50 мг: метопролола тартрат 0,05 г;

таблетки, 100 мг: метопролола тартрат 0,1 г;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид метилированный, повидон К 25, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия.

Круглые, плоские таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета с фаской, и риской на одной из сторон. Допускается лёгкая мраморность.

• Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
• функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
• ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика — комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;
• нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия; желудочковая экстрасистолия);
• гипертиреоз (комплексная терапия);
• профилактика приступов мигрени.

• Повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим β-адреноблокаторам;
• кардиогенный шок;
• AV блокада Ⅱ–Ⅲ степени (без искусственного водителя ритма);
• синоатриальная (SA) блокада;
• синдром слабости синусового узла (СССУ);
• синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• стенокардия Принцметала;
• артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда — систолическое АД менее 100 мм рт.ст ЧСС менее 45 уд/мин);
• острый инфаркт миокарда (ЧСС менее 45 уд/мин, интервал PQ более 0,25 сек, систолическое АД менее 100 мм рт. ст.);
• наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы);
• период лактации (см. раздел «Беременность и период лактации»);
• одновременный приём ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);
• одновременное внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• феохромоцитома (без одновременного использования α-адреноблокаторов);
• выраженные нарушения периферического кровообращения.

Сахарный диабет, метаболический ацидоз, нарушение функции печени, почек (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин), миастения, AV блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в том числе и в анамнезе), псориаз, аллергические реакции в анамнезе (возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжеление артериальной гипертензии и снижение терапевтического ответа на адреналин), бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь лёгких, эмфизема, хронический обструктивный бронхит, облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), пожилой возраст.

При беременности Метопролол Зентива назначают по строгим показаниям в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможным развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо строгое наблюдение за новорождёнными в течение 48–72 ч после родоразрешения.

Если приём препарата Метопролол Зентива необходим в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Таблетки принимают внутрь одновременно с приёмом пищи или сразу после еды, таблетки можно делить пополам, но не разжёвывать и запивать жидкостью.

Артериальная гипертензия

Начальная суточная доза составляет 50–100 мг в 1–2 приёма (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно увеличена до 100–200 мг и/или дополнительно назначены другие антигипертензивные средства. Максимальная суточная доза 200 мг.

Вторичная профилактика инфаркта миокарда 200 мг в сутки в два приёма (утром и вечером).

Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени

100–200 мг в сутки в два приёма (утром и вечером).

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией

100 мг в сутки в два приёма (утром и вечером).

При гипертиреозе

150–200 мг в сутки в 3–4 приёма.

У пожилых больных, при нарушениях функции почек (КК менее 40 мл/мин), а также при необходимости проведения гемодиализа, дозу не изменяют.

При выраженных нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.

Побочные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности больного. Обычно они незначительные и исчезают после отмены препарата.

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций, судороги, парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся хромотой» и синдромом Рейно), подавленность, тревога, депрессия, повышенная нервная возбудимость, беспокойство, снижение концентрации внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные сновидения», спутанность сознания, амнезия или кратковременное нарушение памяти, галлюцинации, мышечная слабость.

Со стороны органов чувств: снижение зрения, снижение секреции слёзной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания), кардиогенный шок у пациентов с инфарктом миокарда, AV блокада I степени, снижение сократительной способности миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно, гангрена), нарушение проводимости.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, запор, изменение вкуса, гепатит, нарушение функции печени.

Со стороны кожных покровов: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение течения псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, ринит, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах — утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.

Со стороны эндокринной системы: гипо-, гипергликемия (редко) у больных сахарным диабетом I типа.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности «печёночных ферментов», гипербилирубинемия.

Влияние на плод: возможна внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине или суставах, артралгия, как и все β-адреноблокаторы в единичных случаях может вызывать незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, сексуальная дисфункция.

Симптомы: выраженная синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке — кардиогенный шок, потеря сознания, кома, AV (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия, гипогликемия, гиперкалиемия, судороги, остановка дыхания.

Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин — 2 ч после приёма препарата.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности — внутривенно, с интервалом в 2–5 мин, β-адреностимуляторы — до достижения желаемого эффекта или внутривенно 0,5–2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта — допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин). В качестве последующих мер, возможно, назначение 1–10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора.

При бронхоспазме следует ввести внутривенно стимуляторы β₂-адренорецепторов.

Гемодиализ неэффективен.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приёмом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней,

β-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, глюкокортикоиды, эстрогены (задержка ионов натрия), индометацин и другие нестероидные противоспалительные препараты (задержка ионов натрия и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют гипотензивный эффект метопролола.

При совместном приёме с гипогликемическими средствами для приёма внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином — повышение риска развития гипогликемии, усиление её выраженности и продолжительности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, повышенное потоотделение, повышение АД).

При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, ингибиторами АПФ, нитроглицерином или БМКК, нифедипином может привести к значительному снижению АД (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличивается риск брадикардии при сочетании с мефлохином; выраженное снижение АД и брадикардия при сочетании с эпинефрином; выраженное урежение ЧСС и угнетение AV проводимости вплоть до полной блокады — при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, резерпином, α-метилдопой, клонидином, гуанфацином и сердечными гликозидами, средствами для общей анестезии (наряду с кардиодепрессивным и гипотензивным эффектами).

Пропафенон повышает плазменную концентрацию метопролола в 2–5 раз (вероятно, в результате ингибирования пропафеноном изофермента CYP2D6).

Антиаритмические лекарственные средства Ⅰ класса могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта с развитием выраженных гемодинамических побочных эффектов у пациентов с нарушением функции левого желудочка (следует избегать данной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV проводимости).

Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у быстрых ацетиляров, приводя к значительному повышению концентрации метопролола в плазме и усилению его β-адреноблокирующего действия.

Сочетание с амиодароном повышает риск развития выраженной синусовой брадикардии (в том числе спустя продолжительное время после отмены амиодарона, вследствие его длительного периода полувыведения).

Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома «отмены»).

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) — повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Дифенгидрамин снижает клиренс метопролола, усиливая его действие.

Совместный приём с высокими дозами фенилпропаноламина может привести к парадоксальному повышению АД (вплоть до гипертонического криза).

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций,

Снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

При совместном применении с анксиолитиками и снотворными гипотензивный эффект усиливается, с этанолом — увеличивается риск выраженного снижения АД и усиление угнетающего действия на центральную нервную систему.

Отмечается увеличение риска нарушений периферического кровообращения — с алкалоидами спорыньи.

Следует обучить больного методике подсчёта ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

Контроль за больными, принимающими Метопролол Зентива, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД (в начале приёма — ежедневно, затем 1 раз в 3–4 мес), концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес).

Для больных сахарным диабетом, возможно, потребуется коррекция дозы инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь.

Метопролол Зентива может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных β-адреноблокаторов Метопролол Зентива практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального значения.

При приёме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность.

У «курильщиков» эффективность β-адреноблокаторов ниже.

При хронической сердечной недостаточности Метопролол Зентива назначают только после достижения стадии компенсации.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощённого аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).

Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.

Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55–60 уд/мин, при нагрузке — не более 110 уд/мин.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения препаратом Метопролол Зентива возможно уменьшение продукции слёзной жидкости.

Метопролол Зентива может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных препарата Метопролол Зентива с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни лёгких, эмфиземе, хроническом обструктивном бронхите препарат назначают в минимально эффективной дозе и только при плохой переносимости других гипотензивных средств или их неэффективности. При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии используют β₂-адреностимуляторы; при феохромоцитоме — α-адреноблокаторы.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить врача-анестезиолога о проводимой терапии препаратом Метопролол Зентива (для выбора средства для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием).

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), и Метопролол Зентива могут вызвать чрезмерное снижение АД и брадикардию, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача.

У пожилых пациентов рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени.

В случае появления у больного пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.). в случае AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжёлых нарушений функции печени требуется коррекция режима дозирования или прекратить лечение.

Пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью (КК менее 40 мл/мин) рекомендуется проводить контроль функции почек.

Следует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими Метопролол Зентива, в случае развития депрессии, вызванной приёмом препарата Метопролол Зентива, рекомендуется прекратить терапию.

Во время лечения препаратом Метопролол Зентива следует избегать избыточной инсоляции, так как препарат может вызвать аллергическую реакцию на солнце.

В начале лечения препаратом Метопролол Зентива больные могут испытывать головокружение, усталость — необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, 50 мг и 100 мг.

При температуре от 15 °C до 25 °C, в сухом, защищённом от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

Saneca Pharmaceuticals a.s., Словакия