Омепразол

Омепразол

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

На 1 флакон:

Белый или почти белый лиофилизированный порошок.

Омепразол для внутривенного введения показан в качестве альтернативы пероральной терапии у взрослых для профилактики и лечения следующих заболеваний и состояний:

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

- эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приёмом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);

- стрессовые язвы;

- симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), рефлюкс-эзофагит;

- синдром Золлингера-Эллисона;

- профилактика аспирации содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона).

- Повышенная чувствительность к омепразолу, к другим замещённым бензимидазолам или другим компонентам препарата;

- сопутствующее применение нелфинавира, атазанавира, эрлотиниба и позаконазола;

- одновременное применение с препаратами зверобоя продырявленного;

- одновременное применение с кларитромицином у пациентов с печёночной недостаточностью;

- возраст до 18 лет.

Остеопороз; печёночная недостаточность.

Одновременный приём клопидогрела, итраконазола, варфарина, цилосгазола, диазепама, фенитоина, саквинавира, такролимуса, вориконазола, рифампицина, препаратов на основе зверобоя продырявленного, кларитромицина у пациентов с печёночной недостаточностью.

Дефицит витамина B₁₂.

Наличие на фоне подозреваемой язвы желудка следующих симптомов: значительное снижение массы тела, повторяющаяся рвота, рвота кровью (гематемезис), нарушение глотания, дёгтеобразный стул (мелена) — возможна малигнизация язвы (назначение омепразола может облегчить симптомы и отсрочить установление диагноза).

Результаты 3-х проспективных эпидемиологических исследований не выявили никакого влияния омепразола на течение беременности или состояние плода/новорождённого ребёнка.

Омепразол может быть использован во время беременности в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Омепразол выделяется с грудным молоком, но маловероятно, что это влияет на ребёнка при использовании терапевтических доз. Тем не менее, при возможности, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на период терапии омепразолом.

Препарат вводится внутривенно капельно в течение 20–30 минут.

При невозможности проведения пероральной терапии у больных, страдающих язвенной болезнью желудка, двенадцатиперстной кишки и/или рефлюкс-эзофагитом омепразол вводят в дозе 40 мг 1 раз в сутки.

Синдром Золлингера-Эллисона

Доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80–120 мг в сутки, разделив её на 2 введения. Продолжительность лечения в каждом случае определяется врачом в зависимости от состояния пациента.

Для профилактики аспирации кислого содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона)

Препарат назначают накануне на ночь в дозе 40 мг и не менее чем за 2 часа до анестезии в дозе 40 мг.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 20 мг.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек корректировка дозы не требуется.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

У пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.

Инструкция по приготовлению инфузионного раствора

Содержимое одного флакона растворяют в 5 мл, а затем немедленно разводят до 100 мл 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % раствором глюкозы.

Полученный раствор должен быть однородным и прозрачным от бесцветного до слегка желтоватого цвета.

С микробиологической точки зрения разведённый препарат следует использовать немедленно. Химическая и физическая стойкость приготовленного раствора сохраняется в течение 4 часов при температуре не выше 25 °C в защищённом от света месте.

Приготовление:

1. В шприц набирают 5 мл инфузионного раствора из флакона или инфузионного мешка.

2. Вводят инфузионный раствор во флакон с лиофилизатом, осторожно встряхивают до полного растворения.

3. Набирают в шприц раствор омепразола.

4. Переносят раствор во флакон или инфузионный мешок.

5. Повторяют операции 1-4 до тех пор, пока весь омепразол не будет перенесен во флакон или инфузионный мешок.

Альтернативное приготовление инфузионного раствора в гибких контейнерах:

1. Для приготовления раствора используют двустороннюю иглу (переходник). Одним концом иглы прокалывают мембрану инфузионного мешка, другой конец иглы соединяют с флаконом лиофилизата.

2. Растворяют лиофилизат, прокачивая инфузионный раствор из мешка во флакон и обратно.

3. После полного растворения лиофилизата отсоединяют пустой флакон и удаляют иглу из инфузионного мешка.

Частота развития побочных действий после применения препарата классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<140000), частота неизвестна (определить частоту встречаемости по имеющимся данным не представляется возможным).

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (лихорадка, ангионевротический отёк, анафилактические реакции, анафилактический шок).

Со стороны обмена веществ и питания: редко — гипонатриемия; частота неизвестна — гипомагниемия (на фоне выраженной гипомагниемии возможно развитие гипокальциемии и гипокалиемии).

Со стороны психики: нечасто — бессонница; редко — спутанность сознания, состояние возбуждения, депрессия; очень редко — агрессивность, галлюцинации.

Со стороны центральной нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезии, нарушение сна (бессонница, сонливость); редко — нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны органа зрения: редко — нечёткость (затуманивание) зрения. Имелись единичные сообщения о возникновении необратимого нарушения зрения у пациентов с тяжёлыми сопутствующими заболеваниями на фоне высокодозной внутривенной терапии омепразолом, однако причинно-следственной связи выявлено не было.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — бронхоспазм.

Со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; редко — сухость во рту, стоматит, гастроинтестинальный кандидоз; очень редко — диспепсия; частота неизвестна — микроскопический колит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — преходящее повышение активности «печёночных» ферментов; редко — гепатит (с желтухой или без); очень редко — печёночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с предшествующими заболеваниями печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь; редко — алопеция, фотосенсибилизация; очень редко — мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); частота неизвестна — подострая красная волчанка (кожная форма).

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — переломы костей (бедренных, запястных, тел позвонков); редко — миалгия, артралгия; очень редко — мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — интерстициальный нефрит.

Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко — гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — недомогание, периферические отёки; редко — повышенная потливость.

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, абдоминальные боли, диарея, головная боль; в единичных случаях также отмечались апатия, депрессия, спутанность сознания.

Лечение: специфического антидота не существует; лечение симптоматическое; гемодиализ недостаточно эффективен.

Изменение кислотности желудочного сока на фоне лечения омепразолом может привести к снижению или повышению всасывания других лекарственных препаратов, полнота всасывания которых зависит от кислотности среды (витамин B₁₂, позаконазол, эрлотиниб, кетоконазол, итраконазол, дигоксин, препараты железа).

При совместном применении омепразола и ингибиторов ВИЧ-протеаз препаратов, таких как нелфинавир и атазанавир, отмечается снижение их концентраций в плазме крови. Применение омепразола в сочетании с нелфинавиром и атазанавиром противопоказано.

Применение омепразола (20 мг один раз в сутки) в сочетании с дигоксином здоровыми добровольцами вызывало повышение биодоступности дигоксина на 10 %. О проявлениях токсичности дигоксина сообщалось редко. Однако необходимо проявлять осторожность при назначении высоких доз омепразола пожилым пациентам. В этом случае пациенты, получающие терапию дигоксином, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением.

Было отмечено снижение активности метаболита клопидогрела при одновременном назначении клопидогрела и омепразола. Клиническое значение этого взаимодействия остаётся неясным. В связи с этим не рекомендуется применять омепразол в сочетании с клопидогрелом.

Всасывание позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно снижается при совместном применении с омепразолом, и поэтому может быть снижена их клиническая эффективность. Не рекомендуется применять омепразол в сочетании с позаконазолом, эрлотинибом, кетоконазолом и итраконазолом.

Омепразол является ингибитором изофермента CYP2C₁₉, поэтому совместное применение омепразола с препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C₁₉, такими как варфарин и другие антагонисты витамина K, цилостазол, диазепам, фенитоин, может привести к увеличению концентраций этих препаратов в плазме крови и потребовать снижения дозы.

В течение первых недель после начала лечения омепразолом рекомендуется проводить контроль концентрации фенитоина в плазме крови и продолжить этот контроль до окончания лечения омепразолом, если проводится коррекция дозы фенитоина.

Применение омепразола в сочетании с саквинавиром/ритонавиром приводило к повышению концентрации саквинавира в плазме крови приблизительно на 70 %, что сопровождалось хорошей переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов. Сообщалось, что применение такролимуса в сочетании с омепразолом вызывало увеличение его концентрации в плазме крови. Необходимо проводить усиленный контроль концентрации такролимуса в плазме, а также контроль почечной функции (клиренс креатинина) и, при необходимости, провести коррекцию дозы такролимуса.

При совместном применении метотрексата с ингибиторами протонной помпы (ИПП) у некоторых пациентов наблюдалось незначительное повышение концентрации метотрексата в плазме крови. При лечении высокими дозами метотрексата следует временно приостановить приём омепразола.

В метаболизме омепразола участвуют изоферменты CYP2C₁₉ и CYP3A₄. Совместное применение препаратов, которые ингибируют изоферменты CYP2C₁₉ и CYP3A₄, таких как кларитромицин и вориконазол, может вызвать повышение концентрации омепразола в плазме крови в результате снижения скорости метаболизма. Проведение сопутствующего лечения вориконазолом приводит к увеличению воздействия омепразола более чем в 2 раза. Поскольку высокие дозы омепразола хорошо переносятся, то, как правило, корректировка дозы омепразола не проводится. Коррекция дозы может потребоваться у пациентов с тяжёлым нарушением функции печени и при длительном его применении.

Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C₁₉ и CYP3A₄, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с омепразолом могут приводить за счёт ускорения метаболизма к снижению его концентрации.

При совместном приёме омепразола с кларитромицином или эритромицином концентрация омепразола в плазме крови повышается. Совместный приём омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.

Не выявлено влияние омепразола на лекарственные средства: антацидные средства, теофиллин, кофеин, хинидин, лидокаин, пропранолол, этанол.

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), так как лечение, маскируя симптоматику (например, такие симптомы как: значительная непреднамеренная потеря веса, рецидивирующая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена), может отсрочить постановку правильного диагноза.

Омепразол, как и все лекарственные средства, блокирующие секрецию кислоты, может снижать всасывание витаминаВ₁₂ (цианокобаламина) из-за недостаточного содержания хлора в желудке. Это необходимо предусмотреть у пациентов со сниженным весом тела или с факторами риска в отношении всасывания витамина B₁₂ при долговременной терапии.

Гипомагниемия

Тяжёлая форма гипомагниемии наблюдалась у пациентов, проходивших лечение ингибиторами протонного насоса (ИПН), в том числе омепразолом, в течение как минимум 3 месяцев и в большинстве случаев при лечении в течение 1 года. Отмечались такие проявления гипомагниемии, как хроническая усталость, тетания, судороги, делирий, головокружение и желудочковые аритмии, однако они могут начаться постепенно и остаться незамеченными.

У большинства пациентов гипомагниемия исчезала после дополнительного приёма препаратов магния и прекращения приёма ИПН. Для пациентов, которым может потребоваться длительное лечение омепразолом и/или принимающим ИПН совместно с дигоксином или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретиками), следует рассмотреть возможность измерения содержания магния перед началом терапии ИПН и периодического контроля во время проведения лечения.

Применение ИПН, особенно при их использовании в больших дозах и в течение продолжительного периода (>1 года), может привести к умеренному повышению риска возникновения перелома бедра, запястья и тел позвонков, особенно у пожилых людей или при наличии других известных факторов риска. Проведённые исследования позволяют предположить, что приём данных препаратов может повысить общий риск переломов на 10-40 %. В определённой степени это повышение риска может быть следствием воздействия других факторов. Пациенты, подверженные риску развития остеопороза, должны проходить лечение в соответствии с применимыми клиническими рекомендациями и принимать в необходимом количестве препараты витамина D и кальция.

Во время применения препаратов, уменьшающих секрецию желёз желудка, концентрация гастрина в плазме крови увеличивается.

Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA) в плазме крови, что может привести к ложноположительным результатам при диагностике пациентов с подозрением на нейроэндокринные опухоли. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить не менее чем за 5–14 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить.

Лечение ИПН может привести незначительному увеличению риска развития инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта, вызванных Salmonella и Campylobacter.

Как и при всех длительных сроках лечения, в особенности, когда лечебный период более 1 года, пациенты должны проходить регулярное обследование.

В связи с тем, что во время терапии препаратом могут наблюдаться: головокружение, сонливость, затуманенное зрение, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, 40 мг.

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

Фирма «ФЕРМЕНТ», ООО, Российская Федерация