Омепразол Штада

Omeprazole Stada

Лекарственная форма

капсулы кишечнорастворимые

Состав

: 1 капсула содержит

активное вещество: пеллеты омепразола — 233 мг, в пересчёте на омепразол — 20 мг; вспомогательные вещества: маннитол — 39,61 мг, сахароза — 63,5 мг, натрия гидрофосфат

- 2,96 мг, натрия лаурилсульфат — 0,79 мг, лактоза — 7,9 мг, кальция карбонат — 7,9 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 20,39 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] — 58,25 мг, пропиленгликоль — 1,9 мг, диэтилфталат — 5,83 мг, цетиловый спирт — 1,75 мг, натрия гидроксид — 0,35 мг, полисорбат-80 (твин-80) — 0,7 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 0,61 мг, титана диоксид — 0,42 мг, тальк — 0,14 мг; твердые желатиновые капсулы № 1: желатин, титана диоксид, краситель солнечный закат жёлтый [Е 110].

Описание

твёрдые желатиновые капсулы № 1 оранжевого цвета. Содержимое капсул — белого или белого с кремоватым оттенком цвета сферические пеллеты.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Омепразол ингибирует фермент Н*/К+-АТ Фазу («протонный насос») в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению базальной и стимулированной секреции, независимо

от природы раздражителя. После однократного приёма препарата внутрь действие

омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч. Однократный приём в сутки обеспечивает быстрое и

эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума на фоне курсового лечения через 4 дня. После прекращения приёма препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут. У больных с язвенной болезнью 12-перстной кишки приём 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный pH на уровне 3,0 в течение 17 ч. При отмене препарата отсутствует синдром «рикошета».

Фармакокинетика

Омепразол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5-3,5 ч. Скорость абсорбции не зависит от приёма пищи. Биодоступность составляет 30-40 % (у больных с хроническими заболеваниями печени биодоступность препарата увеличивается до 100 %). Связывание с

белками плазмы — 90-95 %. Период полувыведения из плазмы крови составляет 0,5 — 1 ч и не изменяется при длительном приёме (при печёночной недостаточности — 3 ч).

Омепразол практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохромов CYP2C19 и CYP3A4 с образованием 6 метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.), фармакологически неактивных. Выводится в основном почками (70-80 %) и желчью (20-30 %) в виде метаболитов. При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает.

Показания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе профилактика рецидивов), рефлюкс-эзофагит, гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз). Профилактика аспирации кислого содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона).

Гастропатия, связанная с приёмом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных больных с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, детский возраст; дефицит лактазы, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость лактозы, непереносимость фруктозы, глюкозо- галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу и сахарозу); одновременное применение с атазанавиром и нелфинавиром.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан при беременности, за исключением случаев, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период лактации необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью или прекращении приёма препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая небольшим количеством воды, (содержимое капсулы нельзя разжёвывать), рекомендуется принимать утром натощак или непосредственно перед едой (возможен прием с пищей).

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения — по 1 капсуле (20 мг) 1 раз в сутки в течение 2-4 недель.

Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенный эзофагит — по 1 капсуле в сутки в течение 4-8 недель. Пациентам с тяжёлым течением рефлюкс-эзофагита дозу увеличивают до 2 капсул 1 раз в сутки.

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, вызванные приёмом НПВП

- по 1 капсуле в сутки в течение 4 недель.

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, язвенная болезнь желудка — по 1 капсуле в сутки в течение 4 недель.

Эрадикация Helicobacter pylori — трёхкомпонентная схема лечения течение 1 недели (омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг по 2 раза в сутки; либо омепразол 20 мг, метронидазол 400 мг и кларитромицин 250 мг по 2 раза в сутки; либо омепразол 40 мг 1 раз в сутки, амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг по три раза в сутки); двухкомпонентная схема лечения в течение 2 недель (омепразол 20-40 мг и амоксициллин 750 мг — 1 г по 2 раза в сутки; либо, омепразол 40 мг 1 раз в сутки и кларитромицин 500 мг три раза в сутки).

Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — по 1 капсуле в сутки.

Противорецидивное лечение рефлюкс-эзофагита 1 капсула в сутки в течение

длительного времени (доказаны безопасность и эффективность поддерживающей терапии в течение 12 мес).

Синдром Золлиигера-Эллисона — доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сут, в этом случае её делят на 2 приёма. Лечение продолжают по клиническим показаниям (возможен длительный прием — до 5 лет).

Кислотозависимая диспепсия — 1 капсула 1 раз в сутки в течение 2-4 недель.

Профилактика синдрома Мендельсона — 2 капсулы за 1 ч до операции (в случае проведения операции дольше 2 ч необходимую дозу препарата следует ввести повторно).

У больных с тяжёлой печёночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 20 мг.

Пациентам с нарушением функции почек коррекции дозы не требуется.

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Побочные эффекты

Классификация нежелательных побочных реакций по частоте развития: часто — 1-10 %, не часто-0,1-1%, редко-0,01 -0,1 %.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; не часто — транзиторное повышение активности «печеночных» ферментов; редко — нарушения вкуса, сухость слизистой оболочки полости рта, стоматит, отсутствие аппетита, у, больных с предшествующим тяжёлым заболеванием печени — гепатит (в т. ч. с желтухой), нарушение функции печени, кандидоз желудочно-кишечного тракта, образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — головная боль; не часто — головокружение, парестезии, сонливость, бессонница; редко — обратимая спутанность сознания, возбуждение, агрессивность, депрессия и галлюцинации (преимущественно у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями), у больных с предшествующим тяжёлым заболеванием печени — энцефалопатия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — мышечная слабость, миалгия, артралгия.

Со стороны — органов кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения;

агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны кожных покровов: не часто — кожная сыпь и/или зуд, редко — фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса- Джонсона, алопеция, токсический эпидермальный некролиз.

Аллергические реакции: не часто — крапивница, редко — ангионевротический отёк, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.

Со стороны мочеполовой системы: редко — гематурия, протеинурия, инфекция мочевых путей.

Со стороны эндокринной системы: редко — гинекомастия.

Прочие: не часто — недомогание, редко — нарушение зрения, периферические отёки, усиление потоотделения, гипонатриемия.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, нечеткость зрительного восприятия, сонливость, сухость слизистой оболочки полости рта, головная боль, возбуждение, повышение потоотделения, тошнота, тахикардия, аритмия.

Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое (промывание желудка, приём активированного угля). Гемодиализ недостаточно эффективен.

Взаимодействие

Омепразол замедляет метаболизм лекарственных препаратов, метаболизирующихся ферментами системы цитохрома P450. Может увеличивать концентрацию в плазме крови диазепама, карбамазепина, нифедипина, аминофеназона, фенитоина, варфарина, что в некоторых случаях может потребовать снижения доз этих препаратов. Повышает уровень такролимуса в крови.

Омепразол в дозе 80 мг уменьшает эффективность клопидогрела (снижает концентрацию активного метаболита клопидогрела в плазме крови).

Усиливает действие кумаринов и дифенина.

При одновременном применении может повышаться концентрация как кларитромицина, так и омепразола в плазме крови.

Длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, амоксициллином, метопрололом, пропранололом, этанолом циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.

Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.

Изменяет биодоступность любого препарата, всасывание которого зависит от значения pH (замедляет всасывание ампициллина, итраконазола, кетоконазола, солей железа). Одновременный приём с атазанавиром приводит к уменьшению площади под фармакокинетической кривой «концентрация–время» атазанавира на 76 %, максимальной концентрации препарата в крови — на 72 %, минимальной концентрации — на 79%.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

Прием одновременно с пищей не влияет не его эффективность.

При возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы, можно проглотить её содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкислённой жидкостью (соком, йогуртом) и использовать полученную суспензию в течение 30 мин.

При назначении препарата больным с сахарным диабетом следует учитывать, что в

каждой капсуле препарата содержится 63,5 мг сахарозы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Препарат следует с осторожностью применять лицам, которые управляют автотранспортными средствами или другими механизмами, что связано с риском возникновения побочных эффектов со стороны нервной системы.

Форма выпуска

Капсулы кишечнорастворимые 20 мг.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не использовать по истечению срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Омепразол Штада: