Справочник лекарств

    Рифампицин-Ферейн®

    , 150 мг
    Rifampicin-Ferein®

    Регистрационный номер

    Торговое наименование

    Рифампицин-Ферейн®

    Международное непатентованное наименование

    Лекарственная форма

    капсулы

    Состав

    1 капсула содержит:

    Активное вещество: рифампицин (в пересчёте на 100 % вещество) — 150 мг.

    Вспомогательные вещества: кальция стеарат — 0,9 мг, магния гидроксикарбоната гидрат — 15 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 15 мг, лактозы моногидрат — до массы содержимого капсулы 300 мг.

    Состав капсулы.

    Корпус: титана диоксид — 2 %, азорубин — 0,0328 %, солнечный закат жёлтый — 0,2190 %, желатин до 100 %.

    Крышечка: титана диоксид — 2 %, азорубин — 0,0328 %, солнечный закат жёлтый — 0,2190 %, желатин до 100 %.

    Описание

    Твёрдые желатиновые капсулы № 1. Корпус и крышечка капсул оранжевого цвета. Содержимое капсул — порошок красно-коричневого цвета, возможно наличие белых вкраплений.

    Фармакотерапевтическая группа

    Код АТХ

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, противотуберкулёзное лекарственное средство I ряда. В низких концентрациях оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp.. Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; в высоких концентрациях — на некоторые грамотрицательные микроорганизмы. Характеризуется высокой активностью в отношении Staphylococcus spp. (в том числе пенициллиназообразующих и многих штаммов метициллиноустойчивых), Streptococcus spp., Clostridium spp.. Bacillus anthracis; грамотрицательных кокков: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae. Ha грамположительные бактерии действует в высоких концентрациях. Активен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Подавляет ДНК-зависимую РНК-полимеразу микроорганизмов. При монотерапии рифампицином относительно быстро отмечается селекция резистентных к рифампицину бактерий. Перекрёстная резистентность с другими антибиотиками (за исключением остальных рифамицинов) не развивается.

    Фармакокинетика

    Абсорбция — быстрая, приём пищи уменьшает абсорбцию препарата. При приёме внутрь натощак 600 мг максимальная концентрация — 10 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации — 2–3 ч. Связь с белками плазмы — 84-91 %. Быстро распределяется по органам и тканям (наибольшая концентрация в печени и почках), проникает в костную ткань, концентрация в слюне — 20 % от плазменной. Кажущийся объём распределения — 1,6 л/кг у взрослых и 1Л л/кг — у детей. Через гематоэнцефалический барьер проникает только в случае воспаления мозговых оболочек. Проникает через плаценту (концентрация в плазме плода — 33 % от концентрации в плазме матери) и выделяется с грудным молоком (вскармливаемые грудным молоком дети получают не более 1 % от терапевтической дозы препарата). Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита -25-О-деацетилрифампицина. Является аутоиндуктором — ускоряет свой метаболизм в печени, в результате чего системный клиренс — 6 л/ч после приёма первой дозы, возрастает до 9 л/ч после повторного приема. При приёме внутрь вероятна также индукция и ферментов стенки кишечника.

    Период полувыведения после приёма внутрь 300 мг — 2,5 ч, 600 мг — 3–4 ч, 900 мг — 5 ч. Через несколько дней повторного приёма биодоступность уменьшается и период полувыведения после многократного приёма 600 мг укорачивается до 1-2 ч. Выводится преимущественно с желчью, 80 % — в виде метаболита; почками — 20 %. После приёма 150-900 мг препарата количество рифампицина, выводящегося почками в неизменённом виде, зависит от величины принятой дозы и составляет от 4 до 20 %. У пациентов с нарушениями выделительной функции почек период полувыведения удлиняется только в тех случаях, когда его дозы превышают 600 мг. Выводится при перитонеальном диализе и при гемодиализе. У пациентов с нарушениями функции печени отмечается увеличение концентрации рифампицина в плазме и удлинение периода полувыведения.

    Показания

    Туберкулёз (все формы) — в составе комбинированной терапии.

    Лепра (в комбинации с дапсоном — мультибациллярные типы заболевания).

    Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (в случаях резистентности к другим антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии; после исключения диагноза туберкулёза и лепры).

    Бруцеллез — в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы тетрациклинов (доксициклином).

    Менингококковый менингит (профилактика у лиц, находившихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым менингитом; у бациллоносителей Neisseria meningitidis).

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к рифампицину и/или другим компонентам препарата, желтуха, недавно перенесённый (менее 1 года) инфекционный гепатит, хроническая почечная недостаточность, легочно-сердечная недостаточность Ⅱ–Ⅲ степени, непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, детский возраст до 3-х лет, период лактации. Противопоказан одновременный приём с ритонавиром, саквинавиром, атазанавиром, дарунавиром, фосампренавиром, типрановиром.

    С осторожностью

    порфирия.

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Терапия в период беременности (особенно в Ⅰ триместре) возможна только по «жизненным» показаниям. При назначении в последние недели беременности может наблюдаться послеродовое кровотечение у матери и кровотечение у новорождённого. В этом случае назначают витамин K.
    Женщинам репродуктивного возраста во время лечения следует применять надёжные методы контрацепции (пероральные гормональные контрацептивы и дополнительные негормональные методы контрацепции).

    Способ применения и дозы

    Принимают внутрь, натощак (за 0,5–1 час до еды).
    При лечении туберкулёза средняя суточная доза для взрослых 450 мг 1 раз в день. У больных (особенно в период обострения) с массой тела больше 50 кг суточная доза может быть увеличена до 600 мг. Средняя суточная доза для детей старше 3-х лет 10 мг/кг (но не более 450 мг в сутки) 1 раз в день. При плохой переносимости рифампицина суточная доза может быть разделена на 2 приема.
    Монотерапия туберкулёза рифампицином часто сопровождается развитием устойчивости возбудителя к антибиотику, поэтому его следует назначать в сочетании с другими противотуберкулёзными средствами (стрептомицином, изониазидом, этамбутолом и др.), к которым сохранена чувствительность микобактерий туберкулёза. При лепре применяют рифампицин по следующим схемам:

    а) суточную дозу 300-450 мг вводят в 1 прием; при плохой переносимости — в 2 приема. Длительность лечения 3–6 месяцев. Курсы повторяют с интервалом 1 месяц;

    б) на фоне комбинированной терапии назначают суточную дозу 450 мг в 2–3 приёма в течение 2–3 недель с интервалом 2–3 месяца в течение 1 года — 2 лет или в той же дозе 2–3 раза в 1 неделю в течение 6 месяцев.

    Лечение проводят комплексно с иммуностимулирующими средствами. Для лечения мультибациллярных типов лепры (лепроматозного и пограничного) взрослым — 600 мг 1 раз в месяц в комбинации с дапсоном (100 мг 1 раз в сутки). Минимальная продолжительность лечения — 2 года.

    Для лечения паусибациллярных типов лепры (туберкулоидного и пограничного туберкулоидного) взрослым — 600 мг 1 раз в месяц, в комбинации с дапсоном — 100 мг (1–2 мг/кг) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения — 6 месяцев.

    Для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами (в случаях резистентности к другим антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии; после исключения диагноза туберкулёза и лепры), назначают в комбинации с другими противомикробными средствами. Суточная доза 600-1200 мг, для детей старше 3-х лет 10–20 мг/кг. Кратность приёма 2 раза в сутки. Для лечения бруцеллеза — 900 мг/сутки однократно, утром натощак, в комбинации с доксициклином в течение 45 дней.

    Для профилактики менингококкового менингита — 2 раза в сутки каждые 12 часов в течение 2 суток. Разовые дозы для взрослых 600 мг, для детей старше 3-х лет 10 мг/кг.

    Побочное действие

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, эрозивный гастрит, псевдомембранозный колит; повышение активности «печёночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы в сыворотке крови, гипербилирубинемия, гепатит, острый панкреатит.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: тромбоцитопеническая пурпура, тромбопения и лейкопения, кровотечение, острая гемолитическая анемия.

    Со стороны центральной нервной системы: головная боль, снижение остроты зрения, атаксия, дезориентация.

    Со стороны мочевыделительной системы: нефронекроз, интерстициальный нефрит. Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, ангионевротический отёк, бронхоспазм, артралгия, лихорадка.

    Прочие: лейкопения, дисменорея, индукция порфирии, миастения, гиперурикемия, обострение подагры.

    При нерегулярном приёме или при возобновлении лечения после перерыва возможны гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, миалгия), кожные реакции, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность.

    Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу.

    Передозировка

    Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, увеличение печени, желтуха, периорбитальный отёк или отёчность лица, «синдром красного человека» (красно-оранжевое окрашивание кожи, слизистых оболочек и склер)", отёк лёгких, летаргия, спутанность сознания, судороги.

    Лечение: симптоматическое; промывание желудка, приём активированного угля; форсированный диурез.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Снижает активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических лекарственных средств, гормональных контрацептивов, сердечных гликозидов, антиаритмических лекарственных средств (дизопирамид, пирменол, хинидин, мексилетин, токаинид), глюкокортикостероидов, дапсона, фенитоина, гексобарбитала, нортриптилина, бензодиазепинов, теофиллина, хлорамфеникола, кетоконазола, итраконазола, циклоспорина, азатиоприна, бета-адреноблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов, эналаприла, циметидина (рифампицин вызывает индукцию изоферментов цитохрома P450, ускоряя их метаболизм).

    Ко-тримоксазол (сульфаметоксазол+триметоприм) увеличивает концентрацию рифампицина в крови. При одновременном применении рифампицина (600 мг/сутки), ритонавира (100 мг 2 раза в сутки) и саквинавира (1000 мг), возможно развитие тяжёлой гепатотоксичности. При совместном применении рифампицин значительно уменьшает плазменные концентрации атазанавира, дарунавира, фосампренавира, саквинавира и типранавира, что может привести к снижению противовирусной активности.

    Рифампицин ускоряет метаболизм некоторых трициклических антидепрессантов, гиполипидемических препаратов (симвастатин и др.), антималярийных препаратов (мефлохин и др.), цитостатиков (тамоксифен и др.).

    Антациды, наркотические анальгетики, антихолинергические лекарственные средства и кетоконазол снижают (в случае одновременного приёма внутрь) биодоступность рифампицина.

    Изониазид и/или пиразинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в большей степени, чем при назначении одного рифампицина у больных с предшествующим заболеванием печени.

    Препараты пара-аминосалицилата натрия следует назначать не ранее чем через 4 ч после приёма препарата, так как возможно нарушение абсорбции.

    Особые указания

    При беременности препарат назначают только по «жизненным» показаниям. Женщинам детородного возраста во время лечения следует применять надёжные методы контрацепции (пероральные гормональные контрацептивы и дополнительные негормональные методы контрацепции). Возможен ложно-положительный результат при иммунологическом определении опиатов в моче. Следует учитывать, что рифампицин взаимодействует с контрастными препаратами, применяемыми при холецистографии. Под его влиянием могут искажаться результаты рентгенологических исследований. На фоне лечения кожа, мокрота, пот, кал, слезная жидкость, моча приобретают оранжево-красный цвет. Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы.

    Для предотвращения развития резистентности микроорганизмов необходимо применять в комбинации с другими противомикробными лекарственными средствами. В случае развития гриппоподобного синдрома, не осложнённого тромбоцитопенией, гемолитической анемией, бронхоспазмом, одышкой, шоком и почечной недостаточностью, у больных, получающих препарат по интермиттирующей схеме, следует рассмотреть возможность перехода на ежедневный приём. В этих случаях дозу увеличивают медленно: в первый день назначают 75-150 мг, а нужной терапевтической дозы достигают за 3–4 дня. В случае, если отмечены указанные выше серьёзные осложнения, рифампицин отменяют. Необходимо контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение глюкокортикостероидов.

    В случае профилактического применения у бациллоносителей менингококка необходим строгий контроль за пациентами для того, чтобы своевременно выявить симптомы заболевания в случае возникновения резистентности к рифампицину.

    При длительном применении показан систематический контроль картины периферической крови и функции печени. В период лечения нельзя применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина B12 в сыворотке крови. При появлении признаков токсического гепатита препарат отменяют.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

    Препарат может вызывать головную боль и снижение остроты зрения, требуется осторожность при управлении транспортом, при работе с механизмами.

    Форма выпуска

    По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги для лекарственных препаратов.
    По 10, 20, 30, 50, 100 капсул помещают в банки полимерные с навинчиваемыми крышками.
    Банку или 1, 2, 3, 5,10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Упаковка для стационаров.
    По 50, 100, 150, 200, 300, 500 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона гофрированного.
    По 100, 500, 1000 капсул помещают в банки полимерные с навинчиваемыми крышками. По 4, 6, 10, 12 банок вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона гофрированного.

    Капсулы 150 мг.

    Хранение

    В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    4 года.
    Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускают по рецепту

    Производитель

    Брынцалов-А, ПАО, Российская Федерация

    Поделиться этой страницей

    Подробнее по теме

    Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Рифампицин-Ферейн: