Рисперидон
, таблеткиРегистрационный номер
Торговое наименование
Рисперидон
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Состав
Одна таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:
Дозировка 0,25 мг
активное вещество: рисперидон — 0,250 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 58,550 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 16,000 мг; крахмал кукурузный — 4,000 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,400 мг; магния стеарат — 0,800 мг;
плёночная оболочка: [гипромеллоза — 1,440 мг, тальк — 0,480 мг, титана диоксид — 0,264 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0,216 мг] или [сухая смесь для плёночного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (11 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %)] — 2,400 мг.
Дозировка 1 мг
активное вещество: рисперидон — 1,000 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 72,500 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 20,000 мг; крахмал кукурузный — 5,000 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,500 мг; магния стеарат — 1,000 мг;
плёночная оболочка: [гипромеллоза — 1,800 мг, тальк — 0,600 мг, титана диоксид — 0,330 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0,270 мг] или [сухая смесь для плёночного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (11 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %)] — 3,000 мг.
Дозировка 2 мг
активное вещество: рисперидон — 2,000 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 145,000 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 40,000 мг; крахмал кукурузный — 10,000 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,000 мг; магния стеарат — 2,000 мг;
плёночная оболочка: [гипромеллоза — 3,600 мг, тальк — 1,200 мг, титана диоксид — 0,660 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0,540 мг] или [сухая смесь для плёночного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (11 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %)] — 6,000 мг.
Дозировка 3 мг
активное вещество: рисперидон — 3,000 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 217,500 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 60,000 мг; крахмал кукурузный — 15,000 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,500 мг; магния стеарат — 3,000 мг;
плёночная оболочка: [гипромеллоза — 5,400 мг, тальк — 1,800 мг, титана диоксид — 0,990 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0,810 мг] или [сухая смесь для плёночного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (11 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %)] — 9,000 мг.
Дозировка 4 мг
активное вещество: рисперидон — 4,000 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 290,000 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 80,000 мг; крахмал кукурузный — 20,000 мг; кремния диоксид коллоидный — 2,000 мг; магния стеарат — 4,000 мг;
плёночная оболочка: [гипромеллоза — 7,200 мг, тальк — 2,400 мг, титана диоксид — 1,320 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 1,080 мг] или [сухая смесь для плёночного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (11 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %)] — 12,000 мг.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Рисперидон — антипсихотическое средство, производное бензизоксазола, оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.
Рисперидон — это селективный моноаминергический антагонист, проявляющий высокое сродство к 5НТ2-серотониновым и D2-дофаминовым рецепторам. Рисперидон связывается также с α1-адренорецепторами и, несколько слабее, с H1-гистаминовыми рецепторами и α2-адренорецепторами. Рисперидон не обладает тропностью к холинергическим рецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминовых рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой D2-дофаминовых рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, он вызывает меньшее подавление двигательной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем типичные нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.
Фармакокинетика
Всасывание
Рисперидон после перорального приёма полностью абсорбируется, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 1–2 часа. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона, поэтому его можно назначать независимо от приёма пищи.
Распределение
Риcперидон быстро распределяется в организме, проникает в центральную нервную систему и грудное молоко. Объём распределения составляет 1–2 л/кг. В плазме крови рисперидон связывается с альбумином и α1-кислым гликопротеином. Рисперидон на 88 % связывается белками плазмы, 9-гидроксирисперидон — на 77 %. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение одного дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается через 4–5 дней. Концентрация рисперидона в плазме крови пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз).
Метаболизм
Рисперидон метаболизируется изоферментом CYP2D6 до 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Изофермент CYP2D6 подвержен генетическому полиморфизму. У пациентов с интенсивным метаболизмом по изоферменту CYP2D6 рисперидон быстро превращается в 9-гидроксирисперидон, в то время как у пациентов со слабым метаболизмом данная трансформация происходит гораздо медленнее. Хотя пациенты с интенсивным метаболизмом имеют более низкую концентрацию рисперидона и более высокую концентрацию 9-гидроксирисперидона, чем пациенты со слабым метаболизмом, суммарная фармакокинетика рисперидона и 9-гидроксирисперидона (активная антипсихотическая фракция) после приёма одной или нескольких доз схожа у пациентов с интенсивным и со слабым метаболизмом по изоферменту CYP2D6. Другим путём метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.
Выведение
Период полувыведения (T½) рисперидона после перорального приёма у больных с психозом около 3 часов. T½ 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 часа. Через неделю приёма препарата 70 % принятой дозы выводится почками, 14 % — через кишечник. В моче рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют 35-45 % принятой дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты. Исследование однократного приёма рисперидона выявило более высокую концентрацию в плазме крови и более медленное выведение у пожилых пациентов и у пациентов с почечной недостаточностью. Концентрация рисперидона в плазме крови у пациентов с хронической печёночной недостаточностью не изменялась, однако средняя концентрация свободной фракции рисперидона увеличивалась на 35 %.
Показания
Противопоказания
С осторожностью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Способ применения и дозы
Побочное действие
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Особые указания
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 0,25 мг, 1 мг, 2 мг, 3 мг и 4 мг.
5, 10, 15, 20 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.20, 30, 60 или 90 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности.4 контурные ячейковые упаковки по 5 таблеток, 2, 3, 6 или 9 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, 2, 4 или 6 контурных ячейковых упаковок по 15 таблеток, 1 или 3 контурные ячейковые упаковки по 20 таблеток, 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.
Хранение
Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Вертекс, АО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Рисперидон: