ВАЗОКАРДИН^®

таблетки

Каждая таблетка содержит:

активное вещество:

ВАЗОКАРДИН^® таблетки, 50 мг: метопролола тартрат 0,05 г;

ВАЗОКАРДИН^® таблетки, 100 мг: метопролола тартрат 0,1 г;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид метилированный, повидон К 25, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия.

Круглые, плоские таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета с фаской, и риской на одной из сторон. Допускается лёгкая мраморность.

• Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
• функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
• ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика — комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;
• нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия; желудочковая экстрасистолия);
• гипертиреоз (комплексная терапия);
• профилактика приступов мигрени.

• Повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим β-адреноблокаторам;
• кардиогенный шок;
• AV блокада Ⅱ–Ⅲ степени (без искусственного водителя ритма);
• синоатриальная (SA) блокада;
• синдром слабости синусового узла (СССУ);
• синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• стенокардия Принцметала;
• артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда — систолическое АД менее 100 мм рт.ст ЧСС менее 45 уд/мин);
• острый инфаркт миокарда (ЧСС менее 45 уд/мин, интервал PQ более 0,25 сек, систолическое АД менее 100 мм рт. ст.);
• наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы);
• период лактации (см. раздел «Беременность и период лактации»);
• одновременный приём ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);
• одновременное внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• феохромоцитома (без одновременного использования α-адреноблокаторов);
• выраженные нарушения периферического кровообращения.

Сахарный диабет, метаболический ацидоз, нарушение функции печени, почек (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин), миастения, AV блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в том числе и в анамнезе), псориаз, аллергические реакции в анамнезе (возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжеление артериальной гипертензии и снижение терапевтического ответа на адреналин), бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь лёгких, эмфизема, хронический обструктивный бронхит, облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), пожилой возраст.

При беременности ВАЗОКАРДИН^® назначают по строгим показаниям в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможным развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо строгое наблюдение за новорождёнными в течение 48–72 ч после родоразрешения.

Если приём препарата ВАЗОКАРДИН^® необходим в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Таблетки принимают внутрь одновременно с приёмом пищи или сразу после еды, таблетки можно делить пополам, но не разжёвывать и запивать жидкостью.

Артериальная гипертензия

Начальная суточная доза составляет 50–100 мг в 1–2 приёма (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно увеличена до 100–200 мг и/или дополнительно назначены другие антигипертензивные средства. Максимальная суточная доза 200 мг.

Вторичная профилактика инфаркта миокарда 200 мг в сутки в два приёма (утром и вечером).

Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени

100–200 мг в сутки в два приёма (утром и вечером).

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией

100 мг в сутки в два приёма (утром и вечером).

При гипертиреозе

150–200 мг в сутки в 3–4 приёма.

У пожилых больных, при нарушениях функции почек (КК менее 40 мл/мин), а также при необходимости проведения гемодиализа, дозу не изменяют.

При выраженных нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.

Побочные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности больного. Обычно они незначительные и исчезают после отмены препарата.

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций, судороги, парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся хромотой» и синдромом Рейно), подавленность, тревога, депрессия, повышенная нервная возбудимость, беспокойство, снижение концентрации внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные сновидения», спутанность сознания, амнезия или кратковременное нарушение памяти, галлюцинации, мышечная слабость.

Со стороны органов чувств: снижение зрения, снижение секреции слёзной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания), кардиогенный шок у пациентов с инфарктом миокарда, AV блокада I степени, снижение сократительной способности миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно, гангрена), нарушение проводимости.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, запор, изменение вкуса, гепатит, нарушение функции печени.

Со стороны кожных покровов: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение течения псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, ринит, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах — утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.

Со стороны эндокринной системы: гипо-, гипергликемия (редко) у больных сахарным диабетом I типа.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности «печёночных ферментов», гипербилирубинемия.

Влияние на плод: возможна внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине или суставах, артралгия, как и все β-адреноблокаторы в единичных случаях может вызывать незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, сексуальная дисфункция.

Симптомы: выраженная синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке — кардиогенный шок, потеря сознания, кома, AV (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия, гипогликемия, гиперкалиемия, судороги, остановка дыхания.

Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин — 2 ч после приёма препарата.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности — внутривенно, с интервалом в 2–5 мин, β-адреностимуляторы — до достижения желаемого эффекта или внутривенно 0,5–2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта — допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин). В качестве последующих мер, возможно, назначение 1–10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора.

При бронхоспазме следует ввести внутривенно стимуляторы β₂-адренорецепторов.

Гемодиализ неэффективен.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приёмом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней,

β-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, глюкокортикоиды, эстрогены (задержка ионов натрия), индометацин и другие нестероидные противоспалительные препараты (задержка ионов натрия и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют гипотензивный эффект метопролола.

При совместном приёме с гипогликемическими средствами для приёма внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином — повышение риска развития гипогликемии, усиление её выраженности и продолжительности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, повышенное потоотделение, повышение АД).

При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, ингибиторами АПФ, нитроглицерином или БМКК, нифедипином может привести к значительному снижению АД (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличивается риск брадикардии при сочетании с мефлохином; выраженное снижение АД и брадикардия при сочетании с эпинефрином; выраженное урежение ЧСС и угнетение AV проводимости вплоть до полной блокады — при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, резерпином, α-метилдопой, клонидином, гуанфацином и сердечными гликозидами, средствами для общей анестезии (наряду с кардиодепрессивным и гипотензивным эффектами).

Пропафенон повышает плазменную концентрацию метопролола в 2–5 раз (вероятно, в результате ингибирования пропафеноном изофермента CYP2D6).

Антиаритмические лекарственные средства Ⅰ класса могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта с развитием выраженных гемодинамических побочных эффектов у пациентов с нарушением функции левого желудочка (следует избегать данной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV проводимости).

Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у быстрых ацетиляров, приводя к значительному повышению концентрации метопролола в плазме и усилению его β-адреноблокирующего действия.

Сочетание с амиодароном повышает риск развития выраженной синусовой брадикардии (в том числе спустя продолжительное время после отмены амиодарона, вследствие его длительного периода полувыведения).

Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома «отмены»).

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) — повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Дифенгидрамин снижает клиренс метопролола, усиливая его действие.

Совместный приём с высокими дозами фенилпропаноламина может привести к парадоксальному повышению АД (вплоть до гипертонического криза).

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций,

Снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

При совместном применении с анксиолитиками и снотворными гипотензивный эффект усиливается, с этанолом — увеличивается риск выраженного снижения АД и усиление угнетающего действия на центральную нервную систему.

Отмечается увеличение риска нарушений периферического кровообращения — с алкалоидами спорыньи.

Следует обучить больного методике подсчёта ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

Контроль за больными, принимающими ВАЗОКАРДИН^®, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД (в начале приёма — ежедневно, затем 1 раз в 3–4 мес), концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес).

Для больных сахарным диабетом, возможно, потребуется коррекция дозы инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь.

ВАЗОКАРДИН^® может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных β-адреноблокаторов ВАЗОКАРДИН^® практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального значения.

При приёме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность.

У «курильщиков» эффективность β-адреноблокаторов ниже.

При хронической сердечной недостаточности ВАЗОКАРДИН^® назначают только после достижения стадии компенсации.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощённого аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).

Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.

Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55–60 уд/мин, при нагрузке — не более 110 уд/мин.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения препаратом ВАЗОКАРДИН^® возможно уменьшение продукции слёзной жидкости.

ВАЗОКАРДИН^® может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных препарата ВАЗОКАРДИН^® с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни лёгких, эмфиземе, хроническом обструктивном бронхите препарат назначают в минимально эффективной дозе и только при плохой переносимости других гипотензивных средств или их неэффективности. При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии используют β₂-адреностимуляторы; при феохромоцитоме — α-адреноблокаторы.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить врача-анестезиолога о проводимой терапии препаратом ВАЗОКАРДИН^® (для выбора средства для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием).

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), и ВАЗОКАРДИН^® могут вызвать чрезмерное снижение АД и брадикардию, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача.

У пожилых пациентов рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени.

В случае появления у больного пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.). в случае AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжёлых нарушений функции печени требуется коррекция режима дозирования или прекратить лечение.

Пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью (КК менее 40 мл/мин) рекомендуется проводить контроль функции почек.

Следует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими ВАЗОКАРДИН^®, в случае развития депрессии, вызванной приёмом препарата ВАЗОКАРДИН^®, рекомендуется прекратить терапию.

Во время лечения препаратом ВАЗОКАРДИН^® следует избегать избыточной инсоляции, так как препарат может вызвать аллергическую реакцию на солнце.

В начале лечения препаратом ВАЗОКАРДИН^® больные могут испытывать головокружение, усталость — необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, 50 мг и 100 мг.

При температуре от 15 °C до 25 °C, в сухом, защищённом от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

Зентива а.с., Чешская Республика