Зидо-Эйч

Зидо-Эйч

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

1 таблетка содержит

активное вещество: зидовудин — 300 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 52,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 18,75 мг, магния стеарат — 3,75 мг;

оболочка: гипромеллоза — 4,69 мг, титана диоксид — 2,34 мг, макрогол-400 — 0,47 мг.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые с гравировкой «Н» на одной стороне и "1" на другой.

• Лечение ВИЧ-инфекции в составе комбинированной антиретровирусной терапии у взрослых и детей с массой тела более 30 кг.
• Профилактика трансплацентарного ВИЧ-инфицирования плода.
• Профилактика профессионального заражения лиц, получивших уколы и порезы при работе с ВИЧ-загрязнённым материалом.

• Повышенная чувствительность к зидовудину или любому компоненту препарата;
• нейтропения/лейкопения (число нейтрофилов ниже 0,75-10⁹/л или 750/мкл);
• анемия (гемоглобин ниже 75 г/л или 4,65 ммоль/л);
• одновременный приём со ставудином, доксорубицином, другими лекарственными средствами, снижающими противовирусную активность зидовудина;
• дети с массой тела менее 30 кг.

Угнетение костномозгового кроветворения, дефицит цианокобаламина или фолиевой кислоты, печёночная недостаточность, пожилой возраст, ожирение, гепатомегалия, гепатит или любые известные факторы риска заболеваний печени, нейтропения/ лейкопения (число нейтрофилов 750-1000/мкл); анемия (гемоглобин 75-90 г/л).

Зидовудин проникает через плаценту. При необходимости назначения препарата в период беременности следует тщательно соотнести предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. Зидовудин не рекомендуется назначать женщинам до 36 недели беременности (для данной лекарственной формы).

В случае применения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Влияние на детородную функцию

Нет данных о влиянии зидовудина на детородную функцию женщин. У мужчин приём зидовудина не влияет на состав спермы, морфологию и подвижность сперматозоидов.

Внутрь, не разжёвывая, с достаточным количеством жидкости, независимо от приёма пищи.

Взрослые и дети с массой тела не менее 30 кг: по 600 мг в сутки в 2 приёма в комбинации с другими антиретровирусными препаратами.

При снижении содержания гемоглобина на 25 % от исходного содержания, числа нейтрофилов на 50 % от исходного суточную дозу уменьшают в 2 раза или временно отменяют. После восстановления показателей доза может быть вновь увеличена до исходных суточных значений. Лечение прекращают, если содержание гемоглобина меньше 75 г/л или число нейтрофилов ниже 0,75 × 10⁹/л.

Профилактика трансплацентарной передачи ВИЧ

По 300 мг 2 раза в сутки, начиная с 36 недели беременности до начала родовой деятельности, затем по 300 мг каждые 3 часа до момента отделения ребёнка от матери (пересечения пуповины).

Профилактика профессионального заражения ВИЧ

600 мг в сутки в 2 приёма, в течение 4 недель. Химиопрофилактику парентеральной передачи ВИЧ рекомендуется начинать не позднее/ чем через 72 часа после возможного инфицирования.

Пациенты с нарушением функции печени

При печёночной недостаточности может возникнуть потребность в коррекции режима дозирования, однако существующие данные недостаточны для разработки рекомендаций по дозированию. Если мониторирование уровня зидовудина в плазме невозможно, рекомендуется обращать внимание на признаки непереносимости препарата и при необходимости увеличивать интервал между приёмом доз.

Пациенты с нарушением функции почек

При клиренсе креатинина более 10 мл/мин коррекции режимов дозирования не требуется. При тяжёлых нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуемая доза зидовудина составляет 300 мг 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Специальных рекомендаций по изменению режима дозирования у пожилых пациентов нет; следует учитывать возрастное снижение функции почек и изменения показателей периферической крови.

Со стороны органов кроветворения: миелосупрессия, анемия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения с гипоплазией костного мозга, апластическая или гемолитическая анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, дисфагия, анорексия, извращение вкуса, боль в животе, диарея, метеоризм, пигментация или изъязвление слизистой оболочки полости рта, гепатит, гепатомегалия со стеатозом, желтуха, повышение концентрации билирубина и активности «печёночных» ферментов, панкреатит.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, бессонница, сонливость, слабость, вялость, снижение умственной работоспособности, тремор, судороги; чувство тревоги, депрессия, спутанность сознания, мания.

Со стороны органов чувств: макулярный отёк, амблиопия, фотофобия, вертиго, потеря слуха.

Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, ринит, синусит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиомиопатия, обморок.

Со стороны мочевыделительной системы: учащённое или затруднённое мочеиспускание, гиперкреатининемия.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: молочнокислый ацидоз при отсутствии гипоксемии и анорексии, гинекомастия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миопатия, спазм мышц, миозит, рабдомиолиз, повышение активности креатинфосфокиназы, лактатдегидрогеназы.

Со стороны кожных покровов: пигментация ногтей и кожи, повышенное потоотделение, синдром Стивенса-Джонсона, токсических эпидермальный некролиз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отёк, васкулит, анафилактические реакции.

Прочие: недомогание, боль в спине и груди, лихорадка, гриппоподобный синдром, болевой синдром различной локализации, озноб, повышение активности сывороточной амилазы, развитие вторичной инфекции, перераспределение жировой ткани.

Оценивая переносимость препарата, следует учитывать, что кожные высыпания, головокружение, слабость, головная боль, анорексия, диарея, миалгия, анемия, тромбоцитопения могут быть проявлением самой ВИЧ-инфекции и вторичных заболеваний, связанных с ней, а не токсическим действием зидовудина.

Симптомы: усиление проявлений дозозависимых побочных эффектов. Описан случай, когда после приёма неустановленной дозы зидовудина концентрация препарата в крови в 16 раз превышала терапевтическую, однако при этом клинические, биохимические или гематологические симптомы отсутствовали.

Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ малоэффективны при выведении зидовудина, но ускоряют выведение его глюкуронового метаболита.

Парацетамол увеличивает частоту возникновения нейтропении вследствие угнетения метаболизма зидовудина (оба препарата глюкуронируются).

Ингибиторы микросомального окисления в печени (в том числе ацетилсалициловая кислота, морфин, кодеин, индометацин, вальпроевая кислота, кетопрофен, напроксен, оксазепам, лоразепам, циметидин, клофибрат, инозин пранобекс) повышают концентрацию зидовудина в плазме.

Лекарственные средства, обладающие нефротоксичным и миелосупрессивным действием (дапсон, пентамидин, пириметамин, амфотерицин B, флуцитозин, ганцикловир, винкристин, винбластин, интерферон альфа, доксорубицин, ко-тримоксазол), увеличивают риск токсического действия зидовудина.

Одновременное применение зидовудина и доксорубицина не рекомендуется из-за взаимного ослабления активности каждого из лекарственных средств in vitro.

Ламивудин умеренно повышает максимальную концентрацию зидовудина (на 28 %), но не изменяет общую экспозицию (AUC). Зидовудин не оказывает влияния на фармакокинетику ламивудина.

Пробенецид и другие ингибиторы канальцевой секреции удлиняют период полувыведения зидовудина.

При совместном применении с фенитоином возможно изменение концентрации последнего в крови. Следует контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови при применении этой комбинации.

Зидовудин увеличивает концентрацию флуконазола.

Рибавирин подавляет фосфорилирование зидовудина до трифосфата (не рекомендуется применять одновременно).

Зидовудин подавляет внутриклеточное фосфорилирование ставудина (не рекомендуется одновременный приём).

Рифампицин снижает концентрацию зидовудина в плазме, что может приводить к снижению эффективности последнего (не рекомендуется применять одновременно). Абсорбция зидовудина снижается при одновременном приёме с таблетками кларитромицина в связи с этим рекомендуется принимать препараты с интервалом в два часа.

Лучевая терапия усиливает миелосупрессивное действие зидовудина.

Лечение зидовудином должно проходить только под наблюдением врача.

Нерегулярный приём препарата может привести к развитию устойчивости вируса и снижению эффективности лечения. При пропуске приёма очередной дозы не следует удваивать следующую.

Частота развития побочных эффектов, как правило, связана с дозой и длительностью применения препарата (чаще встречаются на поздних стадиях заболевания). Головокружение, слабость, потеря аппетита, диарея, возможные в первые дни приёма, впоследствии значительно уменьшаются или исчезают в течение нескольких недель терапии зидовудином.

Молочнокислый ацидоз и выраженная гепатомегалия со стеатозом могут иметь фатальный исход, поэтому при появлении клинических или лабораторных признаков молочнокислого ацидоза у или токсического поражения печени зидовудин следует отменить. Факторы риска молочнокислого ацидоза — женский пол, ожирение, длительный приём противовирусных лекарственных средств, представляющих собой нуклеозидные аналоги.

У пациентов, принимающих зидовудин в составе комбинированной противовирусной терапии, может возникнуть синдром реактивации иммунитета, который может потребовать медицинского вмешательства. Зидовудин может вызвать перераспределение/накопление жировой клетчатки, в частности, центральное ожирение, накопление жировой клетчатки в дорсоцервикальной области («буйволиный» горб), истончение жировой клетчатки в области конечностей или лица, увеличение груди, «кушингоидное» лицо.

Во время лечения необходимо проводить систематический контроль картины периферической крови: 1 раз в 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии, затем — 1 раз в месяц.

Гематологические изменения появляются обычно через 4–6 недель от начала терапии (анемия и нейтропения чаще развиваются на фоне высоких доз зидовудина (1,2-1,5 г/сут) у больных со снижением содержания CD4+ клеток, с запущенной ВИЧ-инфекцией (при сниженном резерве костного мозга до начала терапии), дефицитом витамина B12. При снижении гемоглобина более чем на 25 % или уменьшении числа нейтрофилов более чем на 50 % по сравнению с исходными данными анализ крови проводят чаще.

Необходимо производить систематический биохимический контроль функции печени: в первые 3 месяца лечения — каждые 2 недели, затем — не реже 1 раза в месяц.

При одновременном назначении зидовудина и любого из препаратов, обладающих нефро- или миелотоксическим действием, следует тщательно контролировать функцию почек и гематологические показатели.

В процессе лечения следует осуществлять мониторинг иммунного статуса больных. У больных, получающих препарат, могут развиться оппортунистические инфекции и другие осложнения ВИЧ-инфекции.

Антиретровирусная терапия не предотвращает передачу ВИЧ при половом контакте и через инфицированную кровь (необходимо предпринимать соответствующие меры безопасности).

Необходимо информировать пациента об опасности применения одновременно с зидовудином препаратов безрецептурного отпуска без предварительной консультации с лечащим врачом.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 300 мг.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

HETERO DRUGS Limited, Индия

МАКИЗ-ФАРМА, ЗАО, Российская Федерация