Бисомор
Состав
Каждая таблетка, покрытая плёночной оболочкой 2,5 мг содержит:
Активное вещество: бисопролола фумарат — 2,5 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол — 149,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 21,10 мг, кроскармеллоза натрия — 1,80 мг, магния стеарат — 3,60 мг.
Состав оболочки: краситель Винкоут WT AQ 01530 (жёлтый) — 3,60 мг.
Состав красителя Винкоут WT AQ 01530 (жёлтый) на 100 мг: гипромеллоза — 60,00 мг, макрогол 400 — 10,02 мг, титана диоксид — 16,62 мг, тальк -5,50 мг, макрогол 6000 — 6,11 мг, алюминиевый лак хинолиновый жёлтый — 1,75 мг.
Каждая таблетка, покрытая плёночной оболочкой 5 мг содержит:
Активное вещество: бисопролола фумарат — 5 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол — 146,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 21,10 мг, кроскармеллоза натрия — 1,80 мг, магния стеарат — 3,60 мг.
Состав оболочки: краситель Винкоут WT AQ 01069 (оранжевый) — 3,6 мг.
Состав красителя Винкоут WT-AQ-01069 оранжевый на 100 мг: гипромеллоза — 61,00 мг, макрогол 400 — 9,50 мг, титана диоксид — 17,20 мг, тальк — 4,77 мг, макрогол 6000 -6,02 мг, алюминиевый лак солнечный закат жёлтый-1,51 мг.
Каждая таблетка, покрытая плёночной оболочкой 10 мг содержит:
Активное вещество: бисопролола фумарат — 10 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол — 141,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 21,10 мг, кроскармеллоза натрия — 1,80 мг, магния стеарат — 3,60 мг.
Состав оболочки: краситель Винкоут WT AQ 01620 (оранжевый) — 3,6 мг.
Состав красителя Винкоут WT-AQ-01620 оранжевый на 100 мг: гипромеллоза — 60,50 мг, макрогол 400 — 9,50 мг, титана диоксид — 17,00 мг, тальк — 4,50 мг, макрогол 6000 — 6,00 мг, алюминиевый лак солнечный закат жёлтый — 2,50 мг.
Описание
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.
Снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, замедляет атриовентрикулярную (AV) проводимость). При увеличении дозы выше терапевтической дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному значению, а при длительном применении снижается.
Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объёма крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности симпатоадреналовой системы. (САС) (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2–5 дней/стабильное действие — через 1–2 месяца.
Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате снижения сократимости и других функций миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счёт повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных — бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме.
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
С осторожностью
Беременность и лактация
При беременности препарат следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза лечения для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребёнка.
Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует контролировать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребёнка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, перейти на альтернативные методы терапии.
В случае применения бета-адреноблокаторов во время беременности следует тщательно обследовать новорождённого после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.
Данных о выделении бисопролола в грудное, молоко нет. Поэтому приём препарата Бисомор не рекомендуется в период кормления грудью. Если приём препарата в период лактации необходим; грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Препарат Бисомор следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжёвывать или растирать в порошок.
Во всех случаях режим приёма и дозы подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности учитывая ЧСС и состояние пациента.
Лечение артериальной гипертензии и стабильной стенокардии
Как правило, начальная доза составляет 5 мг 1 раз/ сут. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз/сут.
При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз/сут.
Пациентам с нарушениями функции печени или почек лёгкой или средней тяжести, а также пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования, как правило, не требуется.
Для пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек (КК менее 20 мл/мин) и пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Хроническая сердечная недостаточность
Начало лечения хронической сердечной недостаточности требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля. Предварительным условием лечения препаратом Бисомор является стабильная ХСН без признаков обострения.
Лечение хронической сердечной недостаточности начинается в соответствии с ниже приведенной схемой, при этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, то есть дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.
Рекомендуемая начальная доза препарата Бисомор составляет 1,25 мг (½ таблетки 2,5 мг) 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг (VA таблетки по 2,5 мг), 5 мг, 7,5 мг (1 таблетка по 5 мг ггаблетка по 2,5 мг) и 10 мг раз в сутки с интервалом не менее 2 недель или более.
Максимальная рекомендованная доза препарата Бисомор при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг 1 раз/сут.
Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.
Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов нарастания ХСН. Усугубление симптомов ХСН возможно уже с первого дня применения препарата.
Во время фазы титрования или после неё может возникать временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, обратить внимание на подбор дозы сопутствующей стандартной терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Бисомор или отмена лечения. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.
К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Бисомор у пациентов с ХСН, сопряжённой с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врождёнными пороками сердца, гемодинамически значимым пороком сердца. Также до сих пор не было получено достаточно данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.
Продолжительность лечения при всех показаниях
Лечение обычно является длительным. При необходимости лечение может быть прервано и возобновлено с соблюдением определённых правил. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если необходимо прекращение лечения, то дозу препарата следует снижать постепенно.
Побочные эффекты
Передозировка
При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если его эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.
При выраженном снижении АД: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов.
При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.
При острой сердечной недостаточности: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.
При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в том числе бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина.
При гипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы).
Взаимодействие
Лечение ХСН
Антиаритмические средства Ⅰ класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.
При всех показаниях
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.
Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилмёнидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может повысить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.
Комбинации, требующие применения с осторожностью
Лечение артериальной гипертензии и стабильной стенокардии.
Антиаритмические средства Ⅰ класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.
При всех показаниях
БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции миокарда. Антиаритмические средства Ⅲ класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.
Бета-адреноблокаторы для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) могут усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).
Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости й повышать риск развития брадикардии. Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приёма внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии — в частности тахикардия — могут маскироваться, или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Средства для проведения общей анестезии могут повышать риск кардиодепрессивного действия, приводя к выраженному снижению АД (см. раздел «Особые указания»).
Сердечные, гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к удлинению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.
Одновременное применение бисопролола с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Гипотензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.
Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.
Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.
Особые указания
Контроль за пациентами, принимающими препарат Бисомор, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес.).
Следует обучить больного методике подсчёта ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 60 уд/мин.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощённым бронхолёгочным анамнезом.
При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном приёме клонидина его приём может быть прекращён только через несколько дней после отмены препарата Бисомор.
В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 60 уд/мин), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), AV блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжёлых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % в 3–4 дня).
На начальных этапах лечения препаратом Бисомор пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.
Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные бета-адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. При превышении дозы препарата Бисомор возникает опасность развития бронхоспазма.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать, что на фоне лечения препаратом Бисомор возможно уменьшение продукции слёзной жидкости.
При проведении общей анестезии на фоне лечения препаратом, следует учитывать риск возникновения блокады бета-адренорецепторов. В случае необходимости прекращения терапии препаратом Бисомор перед хирургическим вмешательством, отмену препарата проводят постепенно, и завершают за 48 ч до проведения общей анестезии. Если больной принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием. Следует предупредить врача-анестезиолога о лечении препаратом Бисомор.
У пациентов с феохромоцитомой препарат может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.
При лечении препаратом Бисомор симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться (например, тахикардия). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.
У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
В период лечения препаратом Бисомор необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.
Хранение
Срок годности
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Бисомор: