Коринфар^® УНО

таблетки пролонгированного действия покрытые плёночной оболочкой

1 таблетка содержит: активное вещество нифедипин 40,00 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 48,50 мг, целлюлоза 10,00 мг, лактозы моногидрат 30,00 мг, гипромеллоза-4000сР 20,00 мг, магния стеарат 1,50 мг, кремния диоксид коллоидный 0,75 мг; оболочка: гипромеллоза-15сР 2,00 мг, макрогол-6000 0,07 мг, макрогол-400 1,10 мг, краситель железа оксид красный (E172) 0,90 мг, титана диоксид (E171) 2,00 мг, тальк 1,00 мг.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой краснокоричневого цвета.

Артериальная гипертензия.

Повышенная чувствительность к нифедипину, другим производным 1,4-дигидропиридина и другим компонентам препарата; тяжёлая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм рт. ст.); кардиогенный шок; острый инфаркт миокарда (в первые 4 недели после перенесённого инфаркта миокарда); нестабильная стенокардия; выраженный аортальный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; атриовентрикулярная блокада Ⅱ и Ⅲ степени; обструкция пищевода, непроходимость кишечника или сужение просвета желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе; постоянная клапанная стома с резервуаром (карманом Кока) на подвздошной кишке после тотальной проктоколэктомии; воспалительные заболевания кишечника; болезнь Крона; одновременное применение с рифампицином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»); непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбциии глюкозы-галактозы; беременность до 20 недель; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Легкая и умеренная артериальная гипотензия; хроническая сердечная недостаточность; митральный стеноз; выраженная брадикардия или тахикардия; синдром слабости синусового узла; тяжёлые нарушения мозгового кровообращения; нарушение функции печени; у пациентов, находящихся на гемодиализе; сахарный диабет; беременность более 20 недель; пожилой возраст.

Применение препарата Коринфар^® УНО противопоказано при беременности до 20 недель. Контролируемые клинические исследования применения препарата Коринфар^® УНО у беременных не проводились.

Испытания на животных показали наличие эмбриотоксичности, плацентотоксичности, фетотоксичности и тератогенности при приёме нифедипина в течение и по окончании периода органогенеза.

Следует проводить тщательный контроль АД у беременных при применении препарата Коринфар^® УНО одновременно с внутривенным (в/в) введением магния сульфата вследствие возможности чрезмерного снижения АД, что представляет опасность как для матери, так и для плода и/или новорождённого.

Нифедипин выделяется в грудное молоко, поэтому, если применение препарата Коринфар^® УНО необходимо в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Внутрь, за 30 мин до приёма пищи, не разламывая и не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды, в одно и то же время суток (то есть с 24-часовым интервалом), желательно в первой половине дня (утром).

По 1 таблетке (40 мг) 1 раз в день.

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10 %; часто — не менее 1%, но менее 10 %; нечасто — не менее 0,1 %, но менее 1%; редко — не менее 0,01 %, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01 %, включая отдельные сообщения.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура; очень редко — агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — периферические отёки (стоп, лодыжек, голеней), симптомы вазодилатации (покраснение кожи лица, ощущение жара); нечасто — тахикардия, ощущение сердцебиения, обморок, выраженное снижение АД; в отдельных случаях — боль за грудиной (стенокардия) вплоть до развития инфаркта миокарда, развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности, аритмии.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль, особенно в начале лечения; часто — головокружение, общая слабость, сонливость, бессонница; нечасто — парестезии, тремор, гипестезии, дизестезии, повышенная возбудимость, мигрень, вертиго; редко — анорексия, эмоциональная лабильность, депрессия.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения, боль в глазах.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота; нечасто — диспепсия, диарея, боль в животе, запор, метеоризм, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, холестаз; редко — желтуха, метеоризм, отрыжка, гиперплазия дёсен, исчезающая после отмены препарата; очень редко — образование безоаров, дисфагия, язвы кишечника, недостаточность гастро-эзофагального сфинктера; в отдельных случаях — кишечная непроходимость.

Со стороны органов дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка, носовое кровотечение; редко — отёк гортани, бронхоспазм, заложенность носа.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — артралгия, миалгия, мышечный спазм, мышечные судороги.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — эритема, особенно в начале лечения; нечасто — кожный зуд, сыпь, экзантема, ангионевротический отёк, повышенное потоотделение; редко — крапивница, фотосенсибилизация, пурпура; очень редко — эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — транзиторная почечная недостаточность у пациентов с исходно сниженной функцией почек, внезапные позывы к мочеиспусканию, никтурия, полиурия.

Со стороны половых органов и молочных желёз: редко — гинекомастия, исчезающая после отмены препарата, импотенция.

Лабораторные данные: нечасто — повышение активности «печёночных» трансаминаз в сыворотке крови; редко — гипергликемия

Прочее: нечасто — неспецифические боли; редко — лихорадка, озноб.

Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, тахикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия. При тяжёлом отравлении — кардиогенный шок с отёком лёгких, нарушение сознания, кома.

Лечение: промывание желудка, приём, активированного угля, назначение слабительных средств.

Лекарственные средства, влияющие на метаболизм нифедипина. Нифедипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450, локализованной в печени и слизистой оболочке кишечника. Следовательно, лекарственные средства, ингибирующие или индуцирующие данную ферментную систему, могут повлиять на эффект «первичного прохождения» через печень нифедипина (при его приёме внутрь) и клиренс. Нифедипин — лекарственное средство с высоким клиренсом. Поскольку печёночный клиренс определяется главным образом объёмом печёночного кровотока, то перечисленные ниже возможные взаимодействия, которые могут повлиять на фармакокинетические показатели нифедипина при одновременном применении внутрь, нельзя сравнивать с взаимодействиями при применении нифедипина в форме раствора для инфузий.

Рифампицин — мощный индуктор изофермента CYP3A4. При одновременном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно снижается и соответственно снижается его эффективность. Применение нифедипина одновременно с рифампицином противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Одновременный приём нифедипина со слабыми и умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 требует регулярного контроля АД и при необходимости снижения дозы нифедипина. Клинические исследования взаимодействия нифедипина с антибиотиками группы макролидов (например, эритромицин) не проводились. Известно, что некоторые макролиды являются ингибиторами изофермента CYP3A4. Вследствие этого нельзя исключить возможность повышения концентрации нифедипина в плазме крови при совместном применении этих препаратов.

Азитромицин, относящейся к группе макролидов, не является ингибитором изофермента CYP3A4.

Клинические исследования взаимодействия нифедипина с противогрибковыми препаратами из группы азолов (например, кетоконазол) не проводились. Известно, что препараты данной группы являются ингибиторами изофермента CYP3A4. В случае одновременного применения с нифедипином нельзя исключить заметное увеличение концентрации нифедипина в плазме крови вследствие замедленного метаболизма при «первичном прохождении» через печень.

Клинические исследования взаимодействия нифедипина с флуоксетином не проводились. Известно, что флуоксетин является ингибитором изофермента CYP3A4. Флуоксетин ингибирует обусловленный изоферментом CYP3A4 метаболизм нифедипина in vitro. В случае одновременного применения с нифедипином возможно существенное увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.

Клинические исследования взаимодействия нифедипина с нефазодоном не проводились. Известно, что нефазодон является ингибитором изофермента CYP3A4. В случае одновременного применения с нифедипином возможно существенное увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.

Вследствие ингибирования изофермента CYP3A4 хинупристином или далфопристином одновременное их применение с нифедипином может привести к повышению концентрации нифедипина в плазме крови.

Клинические исследования взаимодействия нифедипина с вальпроевой кислотой не проводились. Поскольку было показано, что вальпроевая кислота увеличивает концентрацию в плазме крови структурно сходного с нифедипином блокатора «медленных» кальциевых каналов нимодипина за счёт ингибирования микросомальных ферментов печени, то нельзя исключить вероятность повышения концентрации нифедипина в плазме крови.

Вследствие ингибирования изофермента CYP3A4 циметидином содновременное применение с нифедипином может привести к повышению концентрации нифедипина в плазме крови.

Другие исследования. Одновременное применение цизаприда и нифедипина может привести к повышенной концентрации нифедипина в плазме крови, что требует регулярного контроля АД и при необходимости уменьшения дозы нифедипина.

Противоэпилептические средства — индукторы изофермента CYP3A4 (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал)

Фенитоин индуцирует изофермент CYP3A4 и уменьшает биодоступность нифедипина и, как следствие этого, снижает его эффективность, что требует клинического наблюдения и, в случае необходимости, повышения его дозы. Если доза нифедипина была увеличена во время совместного приёма, после прекращения приёма фенитоина дозу нифедипина следует снизить до начальной.

Клинические исследования взаимодействия нифедипина с карбамазепином и фенобарбиталом не проводились. Поскольку было показано, что оба препарата уменьшают концентрацию в плазме крови структурно сходного с нифедипином блокатора «медленных» кальциевых каналов нимодипина за счёт индукции микросомальных ферментов печени, то нельзя исключить вероятность снижения концентрации нифедипина в плазме.крови и, следовательно, снижение его эффективности.

Влитие нифедипина на другие лекарственные средств. Нифедипин может усиливать антигипертензивный эффект при одновременном применении с другими — гипотензивными средствами, такими как: диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензипревращающего фермента, антагонисты рецепторов ангиотензина II, другие блокаторы «медленных» кальцииевых каналов, альфа-адреноблокаторы, ингибиторы фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ5), метилдопа.

При одновременном применении нифедипина с магния сульфатом (внутривенное введение) может развиться нервно-мышечная блокада (порывистые движения, затруднённое глотание, парадоксальное дыхание и мышечная слабость) и выраженное снижение артериального давления.

При одновременном применении. нифедипина с бета-адреноблокаторами необходимо наблюдение за пациентами, так как в отдельных случаях возможно усугубление течения хронической сердечной недостаточности.

Нифедипин снижает клиренс дигоксина, что приводит к повышению концентрации дигоксина в плазме крови. Поэтому за пациентами следует установить тщательное клиническое и ЭКГ наблюдение для раннего выявления передозировки дигоксином; при необходимости доза дигоксина должна быть снижена с учётом его концентрации в плазме крови. В отдельных случаях одновременного применения нифедипина и хинидина наблюдалось снижение концентрации хинидина в плазме крови, а также заметное увеличение концентрации хинидина в плазме крови после отмены хинидина. Поэтому в случае совместного применения нифедипина как дополнительного средства, либо отказа от нифедипина следует контролировать концентрацию хинидина в плазме крови и в случае необходимости требуется коррекция дозы хинидина. В некоторых случаях при совместном применении нифедипина и хинидина может повышаться концентрация нифедипина в плазме крови. Поэтому необходим контроль АД и в случае необходимости снижение дозы нифедипина.

Такролимус метаболизируется изоферментом CYP3A4. В отдельных случаях возможно повышение концентрации такролимуса в плазме крови при одновременном применении с нифедипином. Поэтому в случае одновременного применения необходимо контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови и в случае необходимости уменьшить дозу такролимуса.

Лекарственные средства, не оказывающие влияния на фармакокинетику нифедипина: аймалин, беназеприл, дебризохин, доксазозт, ирбесартан, омепразол, орлистат, пантопразол, ранитидин,, росиглитазон, талинолол, триамтерен/гидрохлоротиазид, ацетилсалициловая кислота и кандесартан.

Одновременное применение нифедипина и ацетилсалициловой кислоты в дозе 100 мг не оказывает влияния на фармакокинетику нифедипина; нифедипин, в свою очередь, не изменяет антиагрегантные свойства ацетилсалициловой кислоты в дозе 100 мг (агрегацию тромбоцитов и время кровотечения).

Одновременное применение нифедипина и кандесартана не оказывает влияния на фармакокинетику обоих препаратов.

Необходимо контролировать АД при одновременном применении препарата Коринфар^® УНО с бета-адреноблокаторами и другими гипотензивными средствами, поскольку может проявиться аддитивный эффект, сопровождающийся выраженным снижением АД, а в некоторых случаях усугублением сердечной недостаточности.

Следует иметь в виду, что препарат Коринфар^® УНО не сможет предотвратить возможный выраженный подъём АД при резкой отмене другой антигипертензивной терапии, которую применяли одновременно с препаратом Коринфар^® УНО.

Имеет значение регулярность лечения препаратом Корифар^® УНО, независимо от самочувствия, поскольку пациент может не чувствовать симптомы артериальной гипертензии.

У пациентов с выраженной артериальной гипертензией и гиповолемией, находящихся на гемодиализе, при применении препарата Коринфар^® УНО может произойти выраженное снижение АД.

При выраженной сердечной недостаточности препарат Коринфар^® УНО дозируют с большой осторожностью.

Препарат Коринфар^® УНО метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Лекарственные средства, ингибирующие или индуцирующие данную ферментную систему, могут повлиять на эффект «первичного прохождения» через печень нифедипина (при его приёме внутрь) и его клиренс. К таким препаратам относятся антибиотики группы макролидов (например, эритромицин), ингибитоы ВИЧ-протеазы (например, ритонавир), противогрибковые препараты из группы азолов (например, кетоконазол), антидеперессанты, флуоксетин, нефазодон, хинупристин, далфопристин, вальпроевая кислота и циметидин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). Одновременный приём препарата Коринфар^® УНО с этими препаратами требует регулярного контроля АД и при необходимости снижения дозы нифедипина Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общим наркозом, необходимо информировать хирурга/анестезиолога о характере проводимой терапии.

У пациентов с выраженным стенозом любого отдела ЖКТ возможно развитие непроходимости кишечника. В очень редких случаях могут развиться безоары, для удаления которых может потребоваться хирургическое вмешательство. В единичных случаях симптомы кишечной непроходимости могут наблюдаться у пациентов, не имеющих патологии со стороны ЖКТ. Следует иметь в виду, что при проведении рентгенологического исследования кишечника с барием можно выявить ложноположительные симптомы полипа (дефект наполнения).

У пациентов с нарушением функции печени препарат применяют с острожностью, контролируя функцию печени.

Во время лечения возможно получить ложноположительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.

Во время применения препарата Коринфар^® УНО методом спектрофотометрии можно определить повышенное содержание ванилилминдальной кислоты в моче. Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов вследствие наибольшей вероятности возрастных нарушений функции почек.

У пациентов с сахарным диабетом рекомендуется контролировать гликемию и содержание калия и кальция.

В качестве возможной причины неуспешных попыток экстракорпорального оплодотворения рассматривают обратимое изменение сперматозоидов и снижение сперматогенеза, связанное с приём антагонистов кальция, в том числе препарата Коринфар^® У НО.

Прекращать лечение препаратом Коринфар^® У НО рекомендуется постепенно.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые плёночной оболочкой 40 мг.

В защищённом от света месте при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Блокатор "медленных" кальциевых каналов

• АТХ

  C08CA05

• Действующее вещество

  Нифедипин